Бидон инструкция по применению. Бидоп инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

МНН: Бисопролол

Производитель: Ниш Генерикс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018479

Период регистрации: 30.05.2017 - 30.05.2027

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 11.16 KZT

Инструкция

Торговое название

Бидоп®

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип В), магния стеарат

красители:

желтый РВ 22812 (лактозы моногидрат - 87 %, железа оксид желтый (Е 172) - 13 %) - для дозировки 5 мг

бежевый РВ 27215 (лактозы моногидрат - 60 %, железа оксид желтый (Е 172) - 38 %, железа оксид красный (Е 172) - 2 %) - для дозировки 10 мг

Описание

Таблетки, белого цвета, овальные, с риской на обеих сторонах и маркировкой «BI» слева от риски и цифрой «2.5» справа от риски на одной стороне (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски - на одной стороне, и без риски - на другой стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски - на одной стороне, и без риски - на другой стороне (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета - адреноблокаторы селективные. Бисопролол

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови - 26-33 %. Объем распределения бисопролола - 3,5 л/кг. Общий клиренс - 15 л/ч.

Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения - 10-12 ч. Около 98 % выводится почками, из них 50 % в неизмененном виде, менее 2 % через кишечник (с желчью).

Фармакодинамика

Селективный бета1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно -, дромо -, батмо - и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета2 -адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2 -адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета - адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2 - адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) по дополнительным путям.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) обычно начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг один раз в день.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза 1,25 мг 1 раз в день в течение 1-й недели; в течение 2-й недели - 2,5 мг/сут, в течение 3-й недели - 3,75 мг/сут, с 4-й по 8-ю неделю - 5 мг/сут, с 9-й по 12 неделю - 7,5 мг/сут; далее - 10 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза Бидопа® составляет 10 мг один раз в сутки.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Лечение препаратом Бидоп® обычно является долговременной терапией.

Нельзя прерывать лечение резко и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1/10

Синусовая брадикардия

Часто > 1/100, ≤ 1/10

Выраженное снижение АД, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии, синдром Рейно)

Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея

Нечасто≥ 1/1000, ≤ 1/100

Повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти

Сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди

Затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм

Гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние

Артралгия

Редко≥ 1/10000, ≤ 1/1000

Нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит

Галлюцинации, миастения, «кошмарные» сновидения, судороги (в том числе в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор

Нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз

Заложенность носа

Кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит

Усиление потоотделения, гиперемия кожи

Повышение активности «печеночных» трансаминаз (повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия

Ослабление либидо, снижение потенции

Боль в спине, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Очень редко ≤ 1/10000

Конъюнктивит

Экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция

Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам

Шок (в том числе кардиогенный), коллапс

Отек легких

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии

AV блокада II-III степени без электрокардиостимулятора

Синоатриальная блокада

Синдром слабости синусового узла

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин)

Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда)

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения; синдром Рейно

Феохромоцитома (без одновременного использования альфа- адреноблокаторов)

Метаболический ацидоз

Детский возраст и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза)

Лекарственные взаимодействия

Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): может наблюдаться усиление влияния на время атриовентрикулярного проведения и увеличение отрицательного инотропного действия.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Бета-блокаторы, предназначенные для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) потенцируют системные эффекты бисопролола.

Препараты наперстянки приводят к увеличению времени атриовентрикулярного проведения, уменьшению частоты сердечных сокращений.

Бета - симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин) в комбинации с бисопрололом могут подавлять эффекты обоих препаратов.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО (за исключением МАО-В) и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета - адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бидоп®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес) проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

После начала лечения ХСН в дозе 1,25 мг пациент должен быть под наблюдением в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ) (для выявления нарушений проводимости).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Примерно у 20 % больных стенокардией бета- адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У «курильщиков» эффективность бета - адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бидоп® может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бидоп®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение Бидопом® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, стенокардии Принцметала, AV блокаде I степени, псориазе, депрессии (в том числе в анамнезе), окклюзионных поражениях периферических артерий, аллергических реакций в анамнезе, соблюдении строгой диеты и пожилым лицам.

Беременность и период лактации

Применение препарата Бидоп® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Бета- адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, развитие хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются); при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета2 - адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска и упаковка

Одна таблетка средства Бидоп включает 5 или 10 мг гемифумарата бисопролола .

Дополнительные вещества: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, пигмент бежевый.

Форма выпуска

Светло-коричневые двояковыпуклые таблетки круглой формы с маркировками «В1» и «10» на поверхности.

14 таблеток в блистере — один, два или четыре блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Избирательный β1-адреноблокатор без симпатомиметического действия, также не имеет мембраностабилизирующего эффекта. Понижает активность ренина , уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде, снижает сократимость миокарда. Имеет антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Подавляя в малых дозах β1-адренорецепторы миокарда, уменьшает катехоламин-стимулированный синтез цАМФ из АТФ , понижает внутриклеточный перенос ионов кальция , демонстрирует отрицательное дромо-, батмо-, хроно- и инотропное действие, тормозит процессы возбудимости и проводимости.

При превышении лечебной дозы Бидоп оказывает также β2-адреноблокирующее действие.

В начальном периоде использования препарата, в первые сутки, периферическое сопротивление стенок сосудов усиливается, через 1-3 дня оно становится близким к первоначальному, а при продолжительном лечении – понижается.

Гипотензивное действие связано с снижением минутного объема, симпатической стимуляцией сосудов периферического типа, ослаблением работы ренин-ангиотензиновой системы , восстановлением обратной связи в ответ на снижение давления и влиянием на нервную систему. При эффект развивается в течение 5 дней, уверенное действие – через два месяца.

Антиангинальное действие вызвано уменьшением необходимости тканей миокарда в кислороде из-за урежения сердцебиения и понижения сократимости, улучшением кровоснабжения миокарда, удлинением диастолы. За счет увеличения диастолического давления в желудочках и растяжения их мышц может усиливаться потребность в кислороде.

Антиаритмическое действие вызвано устранением факторов, вызывающих ( , увеличение концентрации цАМФ , активация симпатической системы, артериальная гипертония ), снижением скорости возбуждения водителей ритма и торможением AV-проводимости.

При использовании в средних лечебных дозах, в отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов , менее выражено действует на органы, имеющие β2-адренорецепторы (мышцы скелетного типа, поджелудочная железа, мускулатура артерий периферического типа, бронхов и матки), и на обмен углеводов, не задерживает ионы натрия ; сила атерогенного действия сопоставима с .

Фармакокинетика

Всасывается на 80-90%, прием еды на данный процесс не влияет. Наибольшая концентрация в фиксируется через 2-3 часа. Реагирует с белками крови на 28-32%. Плохо проходит сквозь плаценту и гематоэнцефалический барьер. 50% трансформируется в печени с образованием практически неактивных . Время полувыведения достигает 12 часов. 98% средства выводится почками и менее 2% вместе с желчью.

Показания к применению Бидопа

Ниже перечислены показания к применению Бидопа:

• предупреждение приступов обострения стабильной ;
• артериальная гипертония .

Противопоказания

• коллапс;
• шок;
• острая недостаточность сердечной деятельности;
• синоатриальная блокада;
• AV-блокада 2-3 степени без наличия электростимулятора;
• хроническая декомпенсированная недостаточность сердечной деятельности, требующая
  инотропной терапии;
• синдром слабости синусового узла;
• артериальная гипотензия;
• одновременное использование ингибиторов МАО (исключая МАО В-типа );
• тяжелая ХОБЛ и ;
• кардиомегалия без наличия сердечной недостаточности;
• выраженная брадикардия ;
• изменения периферического кровообращения на поздних стадиях;
• феохромоцитома (без сочетанного применения альфа-адреноблокаторов );
• болезнь Рейно;
• метаболический ацидоз;
• сенсибилизация к составляющим препарата или иным бета-адреноблокаторам;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• возраст менее 18 лет.

Следует с осторожностью применять средство при печеночной или хронического типа, миастении, стенокардии Принцметала, AV-блокаде 1 степени, в анамнезе, соблюдении , у пожилых лиц.

Побочные действия

• Реакции со стороны сенсорных органов : сухость глаз, уменьшение слюноотделения, нарушение зрения, конъюнктивит .
• Реакции со стороны нервной деятельности : астения , утомляемость, спутанность сознания, депрессия , , беспокойство, кошмарные сновидения, миастения , расстройства сна, в конечностях, судороги.
• Реакции со стороны кровообращения : ортостатическая гипотензия , сильное снижение давления, синусовая брадикардия , нарушение проводимости тканей миокарда, появление признаков хронической недостаточности сердечной деятельности, ангиоспазм, AV-блокада, аритмии, уменьшение сократимости миокарда, боль в груди.
• Реакции со стороны дыхания : затруднение дыхания при употреблении лекарства в высоких дозах или у пациентов с предрасположенностью к ларингоспазму и бронхоспазму , заложенность носа.
• Реакции со стороны пищеварения : тошнота, сухость слизистых рта, рвота, боль в животе, нарушения работы печени, гепатит , извращение вкуса, повышение концентрации печени, гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия.
• Реакции со стороны гормональной сферы : гипотиреоидное состояние, гипергликемия, гипогликемия (у лиц, использующих ).
• Дерматологические реакции: псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия кожи, усиление потоотделения, обострение , .
• Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
• Аллергические реакции: , сыпь.
• Прочие реакции: артралгия, люмбалгия, торакалгия , снижение потенции, ослабление либидо, синдром отмены.
• Влияние на плод: гипогликемия , внутриутробное замедление роста, брадикардия.

Инструкция по применению Бидопа (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Бидопа идентична инструкциям на бисопрололсодержащие аналоги и предписывает принимать таблетки перорально, утром, не разжевывая и натощак. Доза подбирается врачом индивидуально.

При артериальной гипертонии и для предупреждения приступов обострения стабильной стенокардии используют начальную дозу в 5 мг однократно ежедневно. При необходимости ее увеличивают до 10 мг с той же периодичностью. Наибольшая суточная доза равна 20 мг.

У лиц с нарушением работы почек или с тяжелыми нарушениями работы печени наибольшая доза равна 10 мг в день.

Коррекции дозы у пациентов в пожилом возрасте не требуется.

Передозировка

Признаки передозировки: желудочковая экстрасистолия, аритмия, AV-блокада, брадикардия, сильное снижение давления, хроническая недостаточность сердечной деятельности, цианоз кистей, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморочные состояния, судороги , головокружение , гипогликемия.

Лечение передозировки: промывание желудка, затем прием энтеросорбентов , симптоматическое лечение.

• при AV-блокаде назначают до 2 мг или внутривенно, возможна установка временного кардиостимулятора;
• при экстрасистолии желудочкового типа применяют ;
• при понижении давления, если отсутствуют симптомы отека легких вводят плазмозамещающие растворы внутривенно, при необходимости – , Эпинефрин, ;
• при недостаточности сердечной деятельности – диуретики, сердечные гликозиды, ;
• при судорогах вводят внутривенно;
• при бронхоспазме ингаляционно используют бета2-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Рентгеноконтрастные йодсодержащие средства для введения внутривенно повышают вероятность развития реакций анафилактического типа .

Аллергены для иммунотерапии , экстракты аллергенов для скарификационных проб увеличивают риск появления тяжелых аллергических реакций системного характера у больных, принимающих Бисопролол.

Фенитоин при введении внутривенно, препараты для ингаляционной анестезии повышают силу кардиодепрессивного действия Бидопа и вероятность понижения давления.

Бидоп способен маскировать симптомы возникающей гипогликемии.

Повышает концентрацию и ксантинов (но не ) в крови.

Сердечные гликозиды, Гуанфацин, блокаторы кальциевых медленных каналов, и иные антиаритмические средства усиливают риск появления или усугубления AV-блокады, брадикардии, остановки сердца.

Диуретики, симпатолитики, Гидралазин и иные гипотензивные средства при одновременном применении с Бидопом могут привести к сильному снижению давления.

Удлиняет действие миорелаксантов недеполяризующего типа и антикоагулянтный эффект препаратов кумарина.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, этанол, антипсихотические, седативные и снотворные средства усиливают угнетение нервной деятельности.

Укорачивает время полувыведения бисопролола .

Не рекомендуется совместное использование с ингибиторами МАО (исключая МАО В-типа ), из-за значительной стимуляции гипотензивного эффекта. Перерыв между лечением ингибиторами МАО и Бидопом должен составлять более 2 недель.

Эрготамин увеличивает риск развития изменений периферического кровообращения.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

В период лечения Бидопом необходимо соблюдать внимательность и осторожность при управлении автотранспортом, особенно в начале терапии.

Контроль за лицами, принимающими бисопролол , включает измерение давления и характеристик пульса (сначала ежедневно, а затем раз в три месяца), определение уровня глюкозы крови у страдающих сахарным диабетом (раз в четыре месяца), проведение ЭКГ . У пожилых больных рекомендуется следить за работой почек один раз в четыре месяца.

У курящих больных понижается эффективность , Бисомор, Бисопролол-Тева, Бисокард, Бисопролол-OBL, Корбис, Тирез.

Цена аналогов Бидопа отечественного производства, как правило, ниже цены описываемого препарата, а с зарубежными аналогами дело обстоит наоборот.

Детям

Не применяется у лиц младше 18 лет.

При беременности и лактации

Возможно применение во время только при наличии строгих показаний и с учетом всех возможных рисков.

Применение во время недопустимо.

Гедеон Рихтер - Рус, ЗАО Ниш Генерикс Лимитед/Гедеон Рихтер РУС, ЗАО

Страна происхождения

Ирландия Ирландия/Россия Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Бета1-адреноблокатор селективный

Формы выпуска

• 14 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (4) - пачки картонные 14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки белые, продолговатые, с риской на обеих сторонах и маркировкой "BI" слева от риски и цифрой "2.5" справа от риски на одной стороне.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В начале применения препарата, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении - снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч Распределени Связывание с белками плазмы крови - 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая. Метаболизм и выведение 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

Особые условия

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада 1 степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета. Применение при беременности и в период кормления грудью. При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. На начальных этапах лечения препаратом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе). Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокатаров. Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться. Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Состав

• 1 таб. бисопролола фумарат 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, магния стеарат - 0.35 мг, кросповидон - 3 мг. бисопролола гемифумарат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид красный и желтый 13%). бисопролола гемифумарат 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%). бисопролола фумарат 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, магния стеарат - 0.35 мг, кросповидон - 3 мг.

Бидоп показания к применению

• - артериальная гипертензия; - ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Бидоп противопоказания

• - шок (в т.ч. кардиогенный); - коллапс; - отек легких; - острая сердечная недостаточность; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; - AV-блокада II и III степени без электростимулятора; - синоатриальная блокада; - СССУ; - выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); - тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе - одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В); - поздние стадии нарушения периферического кровообращения; - болезнь Рейно; - феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); - метаболический ацидоз; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Бидоп дозировка

• 10 мг 5 мг

Бидоп побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти; редко - галлюцинации, миастения, кошмарные сновидения, судороги (в т.ч. в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая брадикардия, сердцебиение; часто - выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); нечасто - ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; редко - нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит, повышение активности ферментов печени (ACT, АЛТ), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости. При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола. При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия. При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола. При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Передозировка

аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

«Бидоп» – эффективное лекарство, которое назначают больным для лечения артериальной гипертензии (гипертонии) и ишемической болезни сердца. Врачи могут порекомендовать его в качестве профилактики стенокардии. Тема нашей статьи: что такое «Бидоп», инструкция по применению, при каком давлении и как правильно принимать.

Лекарственное средство «Бидоп»

Состав

«Бидоп» содержит действующее вещество бисопролол. Производитель выпускает лекарство в дозировке 5 и 10 мг. Дополнительные компоненты – лактоза, кросповидон, пигменты, МКЦ. Бисопролол представлен в форме гемифумарата. Таблетки имеют защитную оболочку.

Форма выпуска

«Бидоп» выпускают в контурной ячейковой упаковке. В одном блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке 1, 2 или 4 блистера.

Еще лекарство можно купить в двухслойном полиэтиленовом мешочке. В нем содержатся таблетки по 5 и 10 мг.

Препарат выпускают в форме таблеток

Фармакодинамика и фармакокинетика

Важно! В небольшой дозировке препарат блокирует бета1-адренорецепторы, уменьшает синтез циклического аденазинмонофосфата.

При увеличении терапевтической дозировки отмечается бета2-адреноблокирующее действие.

При приеме бисопролола общее периферическое сопротивление сосудов в первые сутки увеличивается, затем нормализуется и в перспективе снижается.

Гипотензивное действие обеспечивается в результате уменьшения минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижения активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. При прогрессировании артериальной гипертензии положительный эффект наступает через 4-5 дней, состояние стабилизируется спустя 2 месяца от начала лечения.

Антиангинальное действие связано с уменьшением потребности миокарда в поступлении кислорода. Антиаритмический эффект наступает при устранении тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, артериальной гипертензии.

Если принимать препарат в правильных терапевтических дозировках, он оказывает менее выраженное влияние на работу внутренних органов, которые содержат бета2-адренорецепторы.

Препарат абсорбируется в организме на 85%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальный уровень в плазме крови наблюдается через 3 часа после употребления лекарства. Лекарственное средство имеет свойство проникать через плацентарный барьер в минимальном количестве. Бисопролол метаболизируется в печени на 50%, остальное количество выводится с мочой.

Показания к применению

Лекарственное средство «Бидоп» выписывают пациентам при следующих проблемах со здоровьем:

1. Артериальная гипертензия эссенциального характера. Для этой патологии характерно повышение систолического и диастолического давления крови в артериях.
2. Ишемическая болезнь сердца. Это поражение миокарда острой или хронической формы. В сердечную мышцу артериальная кровь поступает в недостаточном количестве из-за патологических процессов в коронарных артериях.
3. Профилактика приступов стенокардии. Характерный признак этого заболевания – давящая болезненность в грудной клетке. Боль приступообразная, возникает в разное время суток.

Все эти болезни требуют срочного лечения. Во время терапии важно точно соблюдать дозировку, учитывать все рекомендации лечащего врача.

Препарат является отличным средством профилактики стенокардии

Противопоказания

Препарат «Бидоп» не назначают пациентам, у которых есть следующие патологии в анамнезе:

• индивидуальная гиперчувствительность к бисопрололу, другим бета-адреноблокаторам;
• коллапс, кардиогенный шок;
• сердечная недостаточность острой формы, отек в легких;
• стенокардия Принцметала;
• брадикардия;
• кардиомегалия;
• нарушения периферического кровообращения;
• болезнь Рейно;
• метаболический ацидоз.

Препарат «Бидоп» не назначают детям и подросткам. С особой осторожностью бисопролол назначают больным с сахарным диабетом, псориазом, тиреотоксикозом, печеночной недостаточностью.

Лекарство не назначают детям и подросткам

Побочные действия

Важно! Со стороны центральной нервной системы во время использования лекарства может возникать головная боль, расстройства сна.

Иногда при негативном действии препарата на ЦНС возникает депрессивное состояние, сознание становится спутанным, может появиться кратковременная потеря памяти, астения. Некоторые пациенты наблюдают у себя снижение остроты зрения, сухость глаз.

Могут возникать побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы. Наиболее серьезные из них – развитие полной поперечной блокады, остановка сердца. Пациенты могут отмечать симптомы аритмии, сильное снижение артериального давления, ортостатическую гипотензию. Существует высокая вероятность ангиоспазма в результате нарушения периферического кровообращения, поэтому руки и ноги становятся холодными, возникает давящая боль в области грудной клетки.

Могут проявиться симптомы аллергической реакции – крапивница, сыпь на коже и зуд. У пациентов усиливается потоотделение, гиперемия кожных покровов, экзантема, псориаз. Если принимать препарат в период беременности, плод перестает развиваться, возникает гипогликемия, брадикардия.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Препарат принимают в утреннее время. Таблетки нельзя разжевывать, делить на две части. Средняя дозировка 2,5-5 мг за один раз. По показаниям врача доза может увеличиться до 10 мг бисопролола один раз в сутки. Максимальная среднесуточная доза составляет 20 мг. Препарат «Бидоп» назначают пациентам при повышенном артериальном давлении.

Передозировка

Если пациент преднамеренно или случайно принял большую дозу препарата «Бидоп», возникают симптомы аритмии, желудочковой экстрасистолии. Наиболее частые проявления при передозировке:

• цианоз;
• затрудненное дыхание;
• спазмы в бронхах и легких;
• головокружение;
• обморочное состояние;
• судороги.

Для лечения передозировки пациента госпитализируют в стационар, промывают желудок, назначают адсорбирующие лекарственные средства. Главная задача терапии заключается в снятии симптоматики.

Сердечная недостаточность опасный симптом при передозировке

Взаимодействие

Если принимать препарат «Бидоп» с лекарственными средствами, в составе которых содержится йод, увеличивается риск развития анафилактического шока. После внутривенного введения фенитоина может резко понизиться артериальное давление до критической отметки.

Обратите внимание! Снижается клиренс лидокаина и ксантинов, повышается их концентрация в плазме.

Препарат «Верапамил» способствует взаимному потенцированию эффекта от приема лекарства «Бидоп». Адреномиметики уменьшают эффективность бисопролола, поэтому эффект от лечения отсутствует. Перед началом терапии важно обратиться к врачу, который учтет взаимодействие и связь препарата с другими медикаментами.

Аналоги

Существует несколько эффективных заменителей, которые обладают схожим эффектом:

• «Биол»;
• «Бипрол»
• «Бисопролол»;
• «Бисограмма»;
• «Конкор»;
• «Нипертен».

Все эти лекарства имеют побочные проявления. Категорически запрещено самостоятельно подбирать аналоги, чтобы не столкнуться с усилением неприятных симптомов.

Препарат «Бидоп» является эффективным лекарством, которое помогает быстро и безопасно понизить высокое артериальное давление. Важно соблюдать дозировку и рекомендации лечащего врача. Если неправильно прекратить прием препарата, существует высокая вероятность возникновения инфаркта миокарда, аритмии. Дозировка бисополола постепенно уменьшается в течение 10-14 дней.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого цвета с желтоватыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "ВI" по центру над риской и цифрой "5" ниже риски.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%).

Таблетки светло-коричневого цвета с коричневатыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "ВI" по центру над риской и цифрой "10" ниже риски.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB-27215 бежевый (лактозы моногидрат 60%, железа оксид желтый 38%, железа оксид красный 2%).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому периоду полувыведения из крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия .

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность бисопролола вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате исследований с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 из плазмы крови составляет 10–12 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Дозировка

Таблетки препарата Бидоп следует принимать 1 раз/сут с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бидоп 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бидоп 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бидоп требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бидоп является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бидоп начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять лекарственные препараты бисопролола (например, препарат таблетки 2.5 мг или препараты других производителей) в дозировке 2.5 мг по 1/2 таблетки 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бидоп или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Бидоп обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек или печени: при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки: поскольку данных по применению бисопролола у детей и подростков недостаточно, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет .

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп у пациентов с ХСН и инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Нежелательные лекарственные реакции, приведенные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто - нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - нарушение потенции.

Общие реакции: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (АСТ, АЛТ).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки - AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: в случае передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение и вазопрессорных препаратов.

При AV- блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - установить искусственный водитель ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Бидоп

БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Бидоп с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Пациент не должен прерывать лечение препаратом Бидоп резко и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Бидоп пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови — симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
• строгая диета;
• проведение десенсибилизирующей терапии;
• AV блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
• псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бидоп, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бидоп перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Пациент должен предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Бидоп.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бидоп может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Бидоп симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Бидоп не влияет на способность к управлению транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

Во время беременности препарат Бидоп следует применять только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Прием препарата Бидоп не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

← Вернуться