Как принимать статины для снижения уровня холестерина. Современные проблемы науки и образования Статины противопоказания и побочные

Подписаться
Вступай в сообщество «koon.ru»!
ВКонтакте:

Catad_tema Атеросклероз - статьи

Статины – основное лекарственное средство для реального снижения смертности от ИБС

Профессор Д.М. Аронов
ФГБУ «Государственный научно–исследовательский центр профилактической медицины» МЗ и СР, Москва

В 2005 г. были опубликованы данные о значении статинов, ацетилсалициловой кислоты (АСК), b-блокаторов и ингибиторов АПФ в снижении общей (то есть от всех причин) смертности у британских больных . Сведения, представленные в статье, были взяты из британской базы медицинских данных за 1996-2004 гг. За этот период были извлечены сведения о предоставлении больным указанных лекарств в аптеках страны. В группах больных была произведена стандартизация по многим антропометрическим и клиническим параметрам.

Оказалось, что при монотерапии статинами произошло самое значительное снижение общей смертности - на 47%. АСК - вторая по значимости: она снизила смертность на 41% (на 6% меньше, чем статины). При добавлении к этой паре веществ b-блокаторов или ингибиторов АПФ снижение смертности достигало апогея - 83 и 71% соответственно!

Следует добавить, что британским больным выписывали рецепт на получение лекарств каждые 2 мес. что отражалось в электронной базе аптеки. Видимо, частое общение британских больных с врачом способствовало высокой приверженности лечению и, соответственно, его высокой эффективности. Повторяем, что больше половины этого эффекта приходилось на долю статинов.

Если бы и в России существовала такая высокая организация лечебного процесса и со стороны врачей, и со стороны больных, смертность в когорте кардиологических больных была бы гораздо ниже. Тем более, что один из статинов последней генерации -розувастатин - выступил эффективным средством для первичной профилактики коронарного атеросклероза и его осложнений (табл. 1).

Таблица 1. Сводные данные по результатам исследований по первичной профилактике коронарной болезни сердца (КБС) с помощью статинов

Первичная профилактика и статины

Представленные в таблице 1 первые 3 исследования широко известны . Представляет особый интерес исследование - JUPITER, в котором объектом воздействия явилась не гиперхолестеринемия, а асептическое слабовыраженное воспаление (по данным изучения уровня С-реактивного белка (СРВ) с помощью высокочувствительного метода).

Основной целью исследования JUPITER стало изучение способности розувастатина предотвращать сердечно-сосудистые происшествия у практически здоровых лиц среднего возраста с низким или нормальным уровнем холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛНП) (2 мг/л). Велось длительное наблюдение (5 лет) в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании. Больные принимали либо 20 мг розувастатина, либо - плацебо. Систолическое артериальное давление (САД) больных обеих групп было одинаковым и равнялось 134 мм рт. ст., диастолическое (ДАД) - 80 мм рт. ст. Биохимические параметры крови обеих групп больных достоверно не отличались и находились в пределах нормы или ниже. Курили 15,7 и 16,0% пациентов соответственно, ИБС в семейном анамнезе отмечена в 11,2 и 11,8% случаев, метаболический синдром выявлен у 41,0 и 41,8% больных, АСК принимали 16,6 и 16,0% больных соответственно в группе плацебо и розувастатина.

В основную группу были включены 8857 пациентов, в контрольную - 8864. Иначе говоря, различий между сравниваемыми группами больных не отмечалось. Первичные конечные точки представлены в таблице 2.

Таблица 2. Первичные конечные точки исследования JUPITER (n = на 100 человеко-лет наблюдения)

Параметр Плацебо (n=8901) Розувастатин (n=8901) Уровень опасности 95% Снижение относительного риска (%) Р
Первичная конечная точка (СС-смерть, ОИМ, инсульт, ОKC, реваскуляризация) 251 (1,36) 142(0,77) 0,56 44 <0,001
Нефатальный ИМ 62 (0,33) 22(0,12) 0,35 65 <0,001
Нефатальный инсульт 58(0,31) 30(0,16) 0,52 48 0,003
Реваскуляризация артерий 131 (0,71) 71 (0,38) 0,54 44 <0,0001
ОКС 27(0,14) 16(0,09) 0,59 41 0,09
СС-смерть, инсульт, ОИМ 157(0,55) 83 (0,45) 0,53 47 <0,001
Реваскуляризация или ОKC 143(0,77) 76(0,41) 0,53 47 <0,001

На рисунке 1 представлены кривые общей смертности. Как видно, расхождение кривых начинается через 1 год и достигает к концу наблюдения 20% в пользу больных, получавших розувастатин.

Рис. 1. Исследование JUPITER: кривые общей смертности

Комбинированная конечная точка представлена на рисунке 2. Видно, что сумма случаев СС-смерти, нефатального ОИМ, нефатального инсульта, ОКС, реваскуляризации артерий снизилась за период наблюдения на 44%, т.е. почти вдвое!

Рис. 2. Исследование JUPITER: первичные конечные точки


Ridker P et al. N Eng I Med 2008;359: 2195-2207

Весьма важная информация содержится на рисунке 3, где представлены различия между больными разных клинических подгрупп. Речь идет о половой принадлежности, возрасте, наличии АГ, метаболического синдрома, семейной предрасположенности к ИБС, о высоком и низком риске по системе фремингемской шкалы. Из левой части рисунка видно, что у сопоставляемых подгрупп больных результаты лечения были одинаковы (все значения р>0,05). Это означает, что розувастатин одинаково помогает больным всех представленных подгрупп. Что касается значений снижения риска СС-событий во всех подгруппах, то они лежат в полосе между 0,6-0,4 ед. При переводе на проценты это означает, что относительный риск сердечно-сосудистых событий был снижен на 40-60%. Эти цифры впечатляют и свидетельствуют об очень высокой эффективности розувастатина в предупреждении атеросклеротических осложнений при первичной профилактике. Напомним, что в исследование включали практически здоровых людей с низким или нормальным уровнем ХС ЛНП, но с повышенным уровнем СРБ (4,2 мг/л в группе розувастатина, 4,3 мг/л - в контрольной).

Рис. 3. Исследование JUPITER: анализ клинической эффективности в подгруппах больных

Рассмотрим, как изменились основные биохимические параметры больных в процессе наблюдения. В конце исследования разница между группами розувастатина и плацебо по уровню ХС ЛНП составила (-50%), по уровню триглицеридов (-17%), по уровню холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС ЛВП) - 4%, а по уровню СРБ-(-37%).

Как видно из таблицы 1, в первых двух исследованиях по первичной профилактике КБС с совокупным числом больных более 13 000 человек, имеющих факторы риска, применялись правастатин и ловастатин. В исследовании с правастатином (Западно-шотландское исследование WOSCOPS ) общая смертность от всех причин за 5 лет снизилась на 22%, собственно коронарная смертность - на 33%. Примерно такие же результаты получены и в известном американском техасском исследовании с ловастатином. За 5 лет фатальный и нефатальный инфаркты миокарда сократились в наблюдаемой популяции на 40%, потребность в реваскуляризации - на 33%, а первый крупный коронарный инцидент происходил на 37% реже, чем в группе плацебо.

В предпоследнем крупном исследовании по первичной профилактике ИБС ASCOT-LLA в связи с наличием артериальной гипертонии и гиперлипидемии 10 305 больных были рандомизированы на прием 10 мг аторвастатина или плацебо сроком на 5 лет, но Наблюдательный совет по безопасности и эффективности исследования в сентябре 2002 г. сообщил, что LLA ветвь ASCOT показала статистически высокодостоверное снижение первичных конечных точек и инсульта (снижение на 29%, рВторичная профилактика и статины

Число больных, страдающих манифестированной КБС, в России исчисляется миллионами, и среди них практически не проводится вторичная профилактика.

Как видно из таблицы 3, в исследованиях по вторичной профилактике, проведенных по правилам медицины, основанной на доказательствах, с общим числом включенных в исследование более 40 000 больных с КБС, установлено, что произошло снижение риска смертности от коронарной болезни сердца в пределах 24-42%, общей смертности от всех причин - на 12-43%. Отмечалось также значительное уменьшение случаев фатального и нефатального ИМ и инсульта, потребности в АКШ .

Таблица 3. Сводные данные по результатам вторичной профилактики ИБС с помощью статинов

Число больных Название исследования, статин, длительность лечения Снижение риска на:
4444 Скандинавское исследование 4S, симвастатин, 5,4 года Общая смертность - 30%
Коронарная смерть - 42%
«Крупные» коронарные инциденты -34%
4159 CARE, правастатин, 5 лет Фатальная КБС или нефатальный ИМ - 24%
Все случаи ИМ - 25%
9014 LIPID, правастатин, 5 лет Коронарная смерть - 24%
Общая смертность - 23%
Фатальный и нефатальный ИМ - 29%
Потребность в АКШ - 24%
1054 FLARE, флувастатин, 6 мес. Все случаи смерти и нефатальный ИМ - 34%
20536 Heart Protection Study, симвастатин, 6 лет Общая смертность -12%
Все сердечно-сосудистые инциденты - 24%, Инсульт - 27%
3086 MIRACL, аторвастатин, 4 мес. Смерть, нефатальный ИМ и другие кардиальные инциденты -16%
Фатальный и нефатальный инсульт - 50%
Прогрессирующая стенокардия с госпитализацией - 26%
1600 GREACE, аторвастатин, 3 года Общая смертность - 43%
Нефатальный инсульт-47%
Фатальный ИМ - 57%

Таким образом, установлено, что все статины обладают свойством достоверно и существенно снижать не только риск коронарных событий, включая смерть от них, но и общую смертность.

Антиатерогенное действие статинов, установленное в упоминавшихся выше исследованиях, приводит в конечном итоге к самому главному эффекту лечения больных атеросклерозом - к достоверному снижению смертности от ишемической болезни сердца и головного мозга. Причем статины эффективны как при первичной профилактике у людей с факторами риска, так и при вторичной профилактике, т.е. у больных с манифестированными заболеваниями атеросклеротического характера.

Влияние статинов на коронарный атероматоз

Существует более 10 исследований по изучению динамики коронарного атеросклероза под влиянием гиполипидемических средств с помощью повторной коронарографии. Самым впечатляющим среди них является исследование ASTEROID с применением розувастатина.

Это единственный препарат, который уменьшил объем бляшек коронарной артерии и увеличил диаметр пораженной артерии у 64-78% пациентов при применении разных методических подходов при повторном интракоронарном УЗИ сердца .

Поданным исследования ASTEROID, в котором применялся метод внутрикоронарного УЗИ высокого разрешения , 507 больных из 53 центров США, Канады. Европы и Австралии исследовались с интервалом в 24 мес, получая в течение этого времени розувастатин в дозе 40 мг/сут. Было отмечено снижение уровня ХС ЛНП с 130,4 мг/дл до 60,8 мг/дл (снижение на 53,2%, р3 (рНа рисунке 4 представлена оригинальная картинка УЗИ конкретного участника исследования. Левая часть рисунка представляет вид артерии изнутри с наличием атеромы, площадь которой (на рис. Atheroma Area) равна 10,16 мм 2 до лечения розувастатином, а правая часть - ту же артерию с атеромой через 24 мес. Площадь бляшки уменьшилась до 5,81 мм (-43%). Площадь наружной эластичной мембраны (ЕЕМ) сократилась с 16,35 до 11,77 мм 2 .

Рис. 4. Внутрикоронарное УЗИ до и после лечения розувастатином

Таким образом, новейший статин - розувастатин - оказался весьма эффективным антиатеросклеротическим средством.

Плейотропные эффекты статинов

Почему гиполипидемический препарат розувастатин мог сыграть такую важную роль? Ответ на этот вопрос был получен в 80-е годы прошлого столетия.

Дело в том, что у всех статинов выявлены благоприятные терапевтические эффекты, не связанные с их гиполипидемическим действием. Эти эффекты являются неожидаемыми, дополнительными. Это богатый дар природы нашим больным и врачам. Благодаря этим эффектам спектр терапевтических возможностей статинов (т.е. гиполипидемических средств) увеличивается многократно .

В таблице 4 в самом кратком изложении представлено многообразие плейотропных эффектов статинов, выявленных к настоящему времени. Несмотря на то, что эти свойства присущи всей группе статинов, имеются некоторые различия в их проявлении со стороны отдельных представителей группы.

Таблица 4. Плейотропные эффекты статинов [Д.М. Аронов, 2008]

Эффекты Механизмы Срок
Лип. Нелип
I. Влияние на эндотелий:
- + >1 мес.
- сосудорасширяющий (усиление экспрессии NO-синтетазы
=> увеличение выработки N0 => вазодилатация)
+ + >1-3 мес.
+ + >4-6 мес.
Антиишемический эффект + + 3 мес.
Антитромботический эффект
- ↓ агрегации тромбоцитов
- ↓ тромбогенности крови
- фибринолиза
+ + 1-3 мес.
II. Влияние на атерогенез
- сохранение (восстановление) барьерной функции - + 1 мес.
- подавление пролиферации и миграции гладкомышечных клеток, фибробластов - + 6 дней
- противоспалительный эффект ? + 200 дней
- укрепление покрышки атероматозной бляшки (снижение
активности металлопротеаз)
+ + <4 мес.
- повышение устойчивости к перекисному окислению липидов + + >2 года
- стабилизация нестабильных атеросклеротических бляшек + + >4-6 мес.
- предотвращение постпрандиальной гипер- и дислипидемии + ? 3 мес.
III. Другие кардиальные эффекты
-антиаритмический - + >2-3 мес.
- регресс ГЛЖ - + 6 мес.
- гипотензивный эффект - + 2 мес.
- предупреждение атеросклероза и кальциноза аортального кольца и клапанов - + годы
- предотвращение недостаточности кровообращения - + 5 лет
- предотвращение инсультов головного мозга + + 3-5 лет
- усиление ангиогенеза - + 1 год
IV. Влияние на другие органы и системы
- улучшение прогноза у больных сахарным диабетом обоих типов, предупреждение новых случаев СД деменций + + 3-4 года
- снижение риска болезни Альцгеймера и сосудистых ? + 6 мес.-З г.
- иммунодепрессивный - + 6 мес.
- снижение риска остеопороза, переломов костей - + >3 лет
- снижение насыщения желчи холестерином, растворение холестериновых камней + - 6 мес.

Поскольку плейотропные эффекты проявляют свою эффективность в ближайшие дни и недели от начала болезни, они играют ключевую роль в стабилизации так называемых «нестабильных атероматозных бляшек». При этом статины:

  • уменьшают объем большого липидного ядра, состоящего из полужидких эфиров холестерина за счет их резорбции;
  • подавляют воспалительный процесс, обязательно сопутствующий нестабильной атероме за счет снижения выделения активированными макрофагами цитокинов, медиаторов воспаления (тканевой фактор некроза), интерлейкина-1 и интерлейкина-6;
  • предохраняют фиброзную оболочку бляшки от разрушения металлопротеазами, продуцируемыми активированными макрофагами;
  • подавляют склонность к тромбообразованию на локальном и системном уровнях;
  • увеличивают сосудорасширяющий резерв артерий. Тем самым статины способствуют стабилизации нестабильной атеромы в течение ближайших 6-14 нед. предотвращая драматические (острый ИМ, нестабильная стенокардия, инсульт) и трагические клинические исходы (внезапная смерть).

Каковы сроки наступления плейотропных эффектов? Значение этого вопроса состоит в том, что достижение с помощью статинов тех или иных клинических результатов может быть ранним или поздним, а это имеет практическое значение.

Например, для ангиографически диагностируемого торможения коронарного атеросклероза и его частичного регресса требуется 2-3 года непрерывного лечения статинами. Этот эффект - самый главный для статинов и зависит от основного их свойства - достижения и длительного поддержания гиполипидемии .

Для стабилизации нестабильных бляшек требуется не менее 4-6 мес. лечения. Этот феномен главным образом зависит от суммы плейотропных эффектов, объединяющих частные эффекты: восстановление (улучшение) функции эндотелия, противовоспалительная активность, предотвращение выработки металлопротеаз, разрушающих соединительнотканную основу покрышки атероматозной бляшки, антиоксидантное действие и, видимо, другие эффекты.

Один из главных эффектов статинов - улучшение нарушенной функции эндотелия , приводящее к сосудорасширяющему эффекту и предотвращению патологического вазоспазма под влиянием введения ацетилхолина, развивается уже через 24 ч после приема разовой дозы статина . Антиишемический эффект статинов в группе больных ИБС со стабильной стенокардией отчетливо обнаруживается по результатам суточного мониторирования электрокардиограммы и нагрузочной пробы уже через 2 мес. от начала лечения . При назначении больным всего лишь 5 мг симвастатина через 4 нед. концентрация оксида азота (NO) - основного сосудорасширяющего вещества - возросла на 35%, а через 12 нед. - на 69% (рСледует отметить, что при патологии сердца, не связанной с атеросклерозом (сердечная недостаточность при идиопатической кардиомиопатии), улучшение состояния кровотока плечевой артерии при введении в нее ацетилхолина, увеличение кровотока, снижение концентрации вазоконстрикторного фактора эндотелина-1, а также предсердного натрийуретического пептида произошли через 6 нед. лечения аторвастатином в дозе 40 мг/сут. .

Установлено, что кроме увеличения концентрации N0 под влиянием статинов происходит (через 2 нед от начала лечения) улучшение биоусвояемости продуцируемых эндотелием NO .

Важно отметить, что для поддержания достигнутого улучшения функции эндотелия требуется продолжение приема статинов. Через 36 ч после прекращения приема аторвастатина его вазодилатирующий эффект исчезал .

Другой важный общеклинический эффект статинов - противовоспалительный, также развивается быстро - через 2 нед. .

Этот срок достижения плейотропного эффекта статинов нельзя считать абсолютно объективным, поскольку авторы не выполняли последовательного серийного анализа исследуемых показателей с 1-го дня, а следовали срокам, принятым протоколом исследования (обычно через 2, 4, 6, 12, 24 нед. и т.д.)

Если бы исследование изучаемых параметров производилось более часто и с первых дней, то можно было бы выявить и более ранние сроки наступления эффектов. Так, A. Link и соавт. изучали динамику ряда показателей воспаления у больных с ОКС через 1, 3 и 42 дня с момента поступления больных в стационар. Оказалось, что уже через 72 ч розувастатин достоверно снижал уровни противовоспалительных цитокинов: тканевого а-фактора некроза, интерферона-у и стимулировал продукцию важного иммуномодулятора - Т-лимфоцитов.

Существует ли дозозависимость в развитии плейотропных эффектов статинов? Да, существует. Это определенно установлено в отношении вазодилатирующего потенциала эндотелия , подавления асептического воспаления интимы, способности подавления нестабильности атероматозной бляшки.

Заслуживает более подробного упоминания исследование бостонских авторов , изучавших клиническое значение повышенного уровня СРВ, определяемого высокочувствительным методом у 3813 больных с разными формами ОКС. Выживаемость больных, получавших более высокие дозы симвастатина и включенных в группу лечения симвастатином раньше, была выше, а степень снижения концентрации СРВ у них была значительно больше, чем у больных, получавших меньшую дозу статина и приступивших к лечению в поздние сроки.

Примерно к таким же выводам пришли Г.П. Арутюнов и соавт. при лечении 211 больных с ОКС. При максимальной дозе аторвастатина достоверное снижение уровня СРВ наступало уже к 14-му дню лечения, чего не было отмечено при приеме минимальной дозы.

Еще более впечатляют результаты 4-летнего лечения и наблюдения за 889 пациентами с ИМ, с момента поступления в стационар рандомизированно получавшими симвастатин или плацебо . Смертность больных в группе статинов была достоверно меньше, чем в группе плацебо. Но особенно впечатляющими оказались результаты применения статинов у больных ОИМ. отнесенных к пятой, самой высокой, квинтили уровня СРВ. Если у подобных больных в группе плацебо смертность достигала 18,5% за 4 года, то у больных, получавших симвастатин, она была в 4 раза ниже (4,6%).

У женщин в пре- и постменопаузе малая доза аторвастатина (10 мг/сут.) снижала уровень СРВ на 47 и 58% через 3 и 6 мес. лечения соответственно. Одновременно уменьшалось отношение «тканевый активатор плазминогена/ингибитор тканевого активатора плазминогена-1» на 31 и 40% соответственно. Снижение этого показателя имеет отношение к усилению антикоагуляционного потенциала крови и также было дозозависимым .

Свободные радикалы кислорода (СРК) играют весьма негативную роль в функционировании сердечно-сосудистой системы. Основным источником СРК является активизация оксидазы никотинамиддинуклеофосфата (НАДФ).

Увеличение количества СРК ведет к целому ряду явлений, вносящих вклад в развитие атеросклероза, гипертонии, сахарного диабета, нарушений ритма сердца и т.д. С точки зрения кардиологии наиболее важными последствиями усиления образования СРК, ведущими к так называемому оксидативному стрессу, являются избыточное образование окисленных ЛНП, подавление биоактивности NO, ремоделирование различных тканей, в том числе миокарда. При этом стимулируются гиперплазия, пролиферация или апоптоз клеток. Под влиянием СРК активизируются ЛНП, стимулируя злокачественное течение атеросклероза с быстро наступающими осложнениями, происходят активация тромбоцитов, лейкоцитов, моноцитов и их превращение в макрофаги; нарушается функция мембран клеток, в том числе проводящей системы сердца. СРК являются следствием оксидативного стресса и сами стимулируют формирование ионов кислорода (О 2-). Таким образом создается порочный круг самовоспроизведения негативных факторов, угрожающих сердечно-сосудистой системе . Этот порочный круг может быть прерван антиоксидантами.

Надежды на теоретически возможное благоприятное воздействие естественных антиоксидантов на оксидативный стресс, к сожалению, не оправдались. Отрицательные результаты применения а-токоферола, b-каротина, аскорбиновой кислоты и других так называемых «естественных антиоксидантов» широко известны.

К счастью, оказалось, что статины являются действенным средством подавления оксидативного стресса . Еще в 1993 г. было показано, что симвастатин. добавленный к предварительно активированным моноцитам/макрофагам человека, дозозависимо подавлял их способность к окислению липидов. При добавлении к симвастатину мевалоната, т.е. при восстановлении синтеза ХС через образование мевалоновой кислоты (как это происходит в естественных условиях) восстанавливалась способность активизированных макрофагов к окислению ЛНП. Это является прямым доказательством антиоксидантной эффективности статинов . Об этом же свидетельствуют результаты экспериментов с кроликами, которых кормили пищей, богатой ХС. Половина из них получали флувастатин. Концентрация O 2 в стенке аорты кроликов из группы статинов была достоверно меньше, чем у кроликов контрольной группы . В другом исследовании флувастатин предотвратил атероматоз аорты кроликов, уменьшил выраженность оксидативного стресса .

При разовом приеме 40 мг розувастатина за 24 ч до процедуры внутрикоронарного баллонирования предотвращалось ишемическое повреждение миокарда. Об этом свидетельствовало достоверно более низкое значение креатинфосфокиназы (КФК) и тропонина I у больных, получавших розувастатин .

У больных с АГ и дислипидемией розувастатин достоверно снижал концентрацию интерлейкина-6, тканевого а-фактора некроза опухоли, глутатионредуктазы. глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы (все значения рТаким образом, впервые с помощью розувастатина получены данные, свидетельствующие об одновременном разнонаправленном благоприятном влиянии препарата на предшественников эндотелиальных клеток, возможность хоуминга стволовых клеток, улучшение эндотелиальной и усиление насосной функций сердца у пациентов с ХСН с низкой фракцией выброса (ФВНедавно в России зарегистрирован генерический розувастатин фармацевтической компании «Эгис» под названием Розулип . Появление генерика компании, хорошо зарекомендовавшей себя в России, безусловно, увеличит число пациентов, принимающих статины, и поможет в лечении и профилактике основных кардиоваскулярных заболеваний и их серьезных осложнений.

ЛИТЕРАТУРА
1. Hippisly-Cox J., Coupland С. Effect of combinated of drugs on all cause mortality: nested case-control analysis//BMJ. - 2005. - Vol. 330 - P. 1059-1063
2. Ridker P. M., Danielson £, Fonseca FA et al. Rosuvastatin to prevent vascular events in men and women with elevated C-reactive protein // N. Engl. J. Med. - 2008. - Vol. 359 (21). - P. 2195-2207.
3. Shepherd J., CobbeS.M., Ford I., Isles C.G. etal. For the West of Scotland Coronary Prevention Study Group Prevention of coronary heart disease with pravastatin in men with hypercholesterolemia l/H. Engl. J. Med. - 1995 - Vol. 333 (20). - P. 1301-1307.
4. Downs G.R., Clearfield M., Weis S. et al. Primary prevention of acute coronary events with lova-statin in men and women with average cholesterol levels: Results of Air Force Texas coronary Atherosclerosis Study//JAMA. - 1998. - Vol. 279 - P. 1615-1622.
5. Sever P.S., Dahlof В., Poulter N.R. et al. For the ASCOT Investigations. Prevention of coronary and stroke events with atorvastatin in hypertensive patients who have average or lower-than-ave-rage cholesterol concentrations, in the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial-Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): a multicentre randomized controlled trial // Lancet. - 2003. - Vol. 361. - P. 1149-1158
6. Scandinavian Simvastatin Survival Study Group. Randomized trial of cholesterol lowering in 4444 patients with coronary heart disease the Scandinavian Simvastatin Survival Study (4S) // Lancet. -1994. - Vol. 344. - P. 1383-1389
7. Ridker P.M., Rifai N., Pfeffer M.A. et al. Cholesterol and Recurrent Events (CARE) investigators: inflammation, pravastatin and the risk of coronary events after myocardial infarction in patients with average cholesterol levels//Circulation. - 1998 - Vol. 98. - P. 839-844.
8. Lipid Study groop// Атеросклероз. - 242. - C.401.
9. 4. MRC/BHF Heart Protection Study of cholesterol lowering with Simvastatin in 20 536 high-risk individuals: a randomized placebo controlled trial//Lancet. - 2002. - Vol. 360. - P. 7-22.
10. Athyros V.G., PapageorgiouAA., Mercouris B.R. et al. Treatment with atorvastatin to the National Cholesterol Educational Program goal versus «usual» care in secondary coronary heart disease prevention. The GREek Atorvastatin and Coronary-heart-disease Evaluation (GREACE) study//Curr. Med. Res. Opin. - 2002 - Vol. 18 (4). - P. 220-228.
11. Schwartz G.G., OlssonAG, Ezekowitz M.D. etal. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes. The MIRACL Study: a randomized controlled trial //JAMA - 2001. - Vol. 285. - P. 1711-1718
12. Serruys P. W., Foley D.P., Jackson G. et al. A randomized placebo-controlled trial of fluvastatin for prevention of restenosis after successful coronary ballon angioplasty; final results of the Fluva-statin Angioplasty Restenosis (FLARE) trial//Eur. Heart. J. - 1999. - Vol. 20. - P. 58-69
13. NissenS.E., NichollsSJ., Sipahi I. etal. Effect of very high-intensity statin therapy on regression of coronary atherosclerosis: the ASTEROID trial//JAMA. - 2006. - Vol. 295 (13). - P. 1556-1565
14. Аронов ДМ. Плейотропные эффекты статинов // Кардиология. - 2008. -№8.- С. 60-68.
15. Аронов ДМ. Лечение и профилактика атеросклероза. - М.: Триада-Х, 2000. -С. 411.
16. Boven van A., Jukema J.W., Zwinderman A.N. etal. on behalf of the REGRESS Study Group Reduction of transient myocardial ischemia with pravastatin in addition of the Conventional treatment in patients with angina pectoris//Circulation. - 1996 - Vol. 94.-P. 1503-1505
17. WassmannS., Paul A., HennenB. etal. Rapid effect of3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme a reductase inhibition on coronary endothelial function//Circ. Res. -2003. - Vol.31. -P. 98-103.
18. Nakashima Y., Toyokawa Т., Tanaka S. etal. «Simvastatin increases plasma N02- andN03-le-vels in patients with hypercholesterolemia»//Atherosclerosis. - 1996. - Vol. 127. - P. 43-47.
19. StreyCH., VoungJM. etal. Short-term statin treatment improves endothelial function and ne-urohormonal imbalance in normocholesterolaemic patients with non-ischaemic heart failure // Heart. - 2006 - Vol. 92 (11).- P. 1603-1609.
20. John S., Delles C., Jacobi J., Schlaich M.P. Rapid improvement of nitric oxide biovailability after lipid–lowering therapy with cerivastatin within two weeks // J. Am. Coll. Cardiol. – 2001. – Vol. 37 (5). – P. 1351–8135.
21. Taneva E., Borucki K., Wiens L Early effects on endothelial function of atorvastatin 40 mg twice daily and its withdrawal//Am. J. Cardiol. - 2006 - Vol. 97(7). - P. 1002-1006.
22. Арутюнов Г.П., Карцева Т.П., Воеводина Н.Ю. и др. Влияние агрессивной терапии симва-статином у больных с острым коронарным синдромом и исходно нормальным уровнем ХС ЛПНП на сердечно-сосудистые исходы (ЛАОКООН), пилотное рандомизированное исследование// Тер. арх. - 2005. -№9- С. 53-60.
23. Link A., Ayadhi Т. et al. Rapid immunomodulation by rosuvastatin in patients with acute coronary syndrome//Eur. Heart. J. - 2006. - Vol. 27. - P. 2945-2955
24. Fichtischerer S., Schmidt-Lucke С et al. Differential effects of shot-term lipid lowering with ezetimibe and statins on endothelial function in patients with CAD clinical evidence for «pleotropic» functions of statin therapy// Eur. Heart. J. - 2006. - Vol. 27(10).-P. 1182-1190.
25. Eto M., Rathgeb L, Cosentino F. etal. Statins blunt thrombin-induced down-regulation of endothelial nitric oxide synthase expression in human endothelial cells//J. Cardiovasc. Pharmacol. -2006. - Vol. 45(5). - P. 663-667
26. Morrow D.A, de Lemos J.A. et al. Clinical relevance of C-reactive protein during follow-up of patients with acute coronary syndromes in the Aggrastat-to-Zocor Trial// Circulation. - 2006. -Vol. 114:4.-P. 281-288
27. Muhlestein J.В., Anderson J.L, Home B.D. et al. Intermountain Heart Collaborative Study Group. Early effects of statins in patients with coronary artery disease and high C-reactive protein//Am. J. Cardiol. - 2004. - Vol. 94 (9). - P. 1107-1112.
28. Ushiroyama T, Nosaka S., Ueks M. Short-term effects of low-dose atorvastatin on inflammatory status and lipid profiles in perimenopausal hypercholesterolemic hypertriglyceridemic women // Int. J. Cardiol. - 2006. - Vol. 113 (1). - P. 66-75.
29. Galle J., Hansen-Hagge T et al. Impact of oxidized low density lipoprotein on vascular cells// Atherosclerosis. - 2006. - Vol. 7 - P. 219-226.
30. GirouxLM., DavignonJ., HaruszewiczM. Simvastatin inhibits the oxidation of low-density lipoproteins by activated human monocyte-derived macrophages// Biochim. Biophys. Acta. - 1993. -Vol. 1165(3).-P.335-338.
31. Sumi D., Hayashi T, Thakur NX. et al. A HMG-CoA reductase inhibitor possesses a potent an-tiatherosclerosis effect other than serum lipid lowering effects - the relevance of endothelial nitric oxide synthase and superoxide anion scavenging action//Atherosclerosis. -2001. - Vol. 155(2). - P. 347-357.
32. Rikitake Y, Kawashima S. et al. Anti-oxidative properties of fluvastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, contribute to prevention of atherosclerosis in cholesterolfed rabbits//Atherosclerosis. -2001. - Vol. 154 (1). - P. 87-96
33. Cay S., Cagirci G, Sen /V. et al. Prevention of peri-procedural myocardial injury using a single high loading dose of rosuvastati//Cardiovasc. Drugs Ther. - 2010. - Vol. 24 (1). - P. 41-47.
34. Gomez-Garcia A., Martinez Torres G, Ortega-Pierres LE. et al. Rosuvastatin and metformin decrease inflammation and oxidative stress in patients with hypertension and dyslipidemia // Rev. Esp. Cardiol. - 2007. - Vol. 60 (12). - P. 1242-1249.
35. ErbsS., BeckE.B., LinkeA. etal. High-dose rosuvastatin in chronic heart failure promotes vas-culogenesis, corrects endothelial function, and improves cardiac remodeling-results from a randomized, double-blind, and placebo-controlled study // Int. J. Cardiol. - 2011. - Vol. 146(1). - P. 58-63
36. Parson H.K., Bundy M.A., Dublin C.B. et al. Pleiotropic effects of rosuvastatin on microvascular function in type 2 diabetes//Diabetes Metab. Syndr. Obes. - 2010. - Vol. 3. - P. 19-26.
37. Tapia-Perez J.H., Sanchez-Aguilar M., Torres-Corzo J.G etal. Effect of rosuvastatin on amnesia and disorientation after traumatic brain injury (NCT003229758) // J. Neurotrauma. - 2008. -Vol. 25 (8). - P. 1011-1017.

В статье рассмотрим возможные побочные действия статинов.

Они относятся к группе препаратов, воздействие которых направляется на понижение уровня холестерина. Применяют их для лечения, а, кроме того, для профилактики атеросклероза, являющегося опасным заболеванием сосудов и выступающим главным виновником нарушений в кровоснабжении тканей и органов.

Каково действие статинов на бляшки? Они затормаживают выработку мевалоната - это такое вещество, которое принимает участие в производстве холестерина. Благодаря препарату улучшается состояние внутренних сосудистых стенок на начальном этапе развития атеросклероза, разжижается кровь, а, кроме того, значительно уменьшается риск образования в сосудах тромбов.

Перед началом приема необходимо учитывать побочные действия статинов на организм человека.

Что это такое?

Статины способны заблокировать работу особого фермента в печени, являющегося необходимым для производства холестерина.

Несмотря на то, что холестерин требуется для здорового функционирования клеток и организма, его чрезмерно высокий уровень способен приводить к атеросклерозу, то есть к состоянию, на фоне которого образуются бляшки в артериях, блокирующие поток крови. Понижая статины снижают риски боли в груди, инфаркта и инсульта.

Существуют самые разные статины, например, «Аторвастатин» наряду с «Церивастатином», «Флувастатином», «Ловастатином», «Мевастатином», «Питавастатином», «Правастатином», «Розувастатином» и «Симвастатином». Препараты «Аторвастатин» с «Розувастатином» являются наиболее мощными. А вот «Флувастатин», напротив, считается не самым эффективным.

Статины нового поколения

К статинам нового поколения, отличающимся высокой эффективностью в рамках борьбы с вредным холестерином, относятся «Аторвастатин» наряду с «Розувастатином», «Симвастатином», «Ловастатином» и так далее. Существует также который добывается из красного риса - это монаколин. Статины весьма избирательны в регулировании продуцирования мевалоната. Условно холестерин делится на два типа:

  • Хороший, то есть липопротеиды, отличающиеся высокой плотностью.
  • Плохой, характеризующийся липопротеидами низкой плотности.

Каков механизм действия статинов?

Они снижают уровень именно плохого типа холестерина, повышая на фоне этого уровень безвредного, без которого попросту невозможно выполнение целого ряда полезных функций в человеческом организме.

В современном мире статины выступают основными средствами, эффективно снижающими уровень холестерина. Результаты терапии, как правило, видны уже на второй месяц использования таблеток и проявляются в расширении артериального резерва, а, кроме того, в усилении кровотока к сердечной мышце, понижении рисков образования тромбов, восстановлении сердечного ритма и поддержании в стабильном состоянии атеросклерозных бляшек. Правда, не исключены побочные действия статинов на организм человека.

Состав и формат выпуска

Статины производят и выпускают в формате таблеток, которые покрыты оболочкой. Они предназначены для перорального использования. Действующий компонент - это статин. В роли вспомогательных ингредиентов, как правило, используют лактозу наряду с крахмалом, целлюлозой микрокристаллической, гидросиликатом магния, стеариновой кислотой и так далее. Далее поговорим о показаниях и выясним, когда статины являются необходимыми для применения.

Показания к применению

Статины назначаются пациентам в случае наличия у них следующих патологических факторов:

  • В случае развития атеросклероза.
  • На фоне диабета. Таковой считается фактором, вызывающим сердечные и сосудистые заболевания.
  • При наличии заболеваний сердца.
  • В случае наследственной склонности к образованию тромбов, когда высоки риски сердечных приступов.
  • При наличии у пациентов ОКС, то есть острого коронарного синдрома.
  • В случае развития инфаркта миокарда (вне зависимости от того, первичный он или вторичный).
  • На фоне сердечной ишемии (то есть в случае высокого риска инфаркта либо инсульта).
  • При повышенном холестерине у подростков и взрослых пациентов.
  • При операциях на сердце и ожирении.

С осторожностью назначается этот препарат женщинам репродуктивного возраста.

Противопоказания и побочные действия статинов должны обязательно учитываться при назначении.

Противопоказания

К основным противопоказаниям употребления статинов можно отнести:


Непосредственно перед использованием препарата требуется в обязательном порядке прекратить употребление антибиотиков, а, кроме того, иммунных средств наряду с противозачаточными и лекарствами, разжижающими кровь, так как при подобных обстоятельствах вполне вероятно развитие нежелательного осложнения в работе почек и печени. Стоит отметить, что во время беременности и кормления статины строго противопоказаны.

Способ применения

Статины принимаются, как правило, перорально и лишь по назначению врача. Эти препараты своим воздействием должны понижать уровень вредного холестерина на шестьдесят процентов. Количество безвредного холестерина снижается где-то на тридцать процентов.

Основные дозировки у статинов обычно равны 10, 40 или 80 миллиграммов в сутки. Но при этом дозирование в 80 миллиграмм является максимальным. Лишь врач может определить требуемую дозировку, исходя из общего состояния и здоровья пациента. Рекомендуемой начальной дозой выступают 10 или 20 миллиграмм раз в сутки. Желательно осуществлять прием в вечернее время, то есть тогда, когда синтез холестерина в организме активизируется максимально.

Также побочное действие статинов будет проявляться менее выражено.

Передозировка

При повышении допустимых дозировок таких препаратов возможно развитие у человека весьма опасного состояния, которое называется рабдомиолизмом, то есть разрушением мышечных тканей. Помимо всего прочего, не исключены серьезные нарушения в работе печени. В случае наступления у больного передозировки рекомендуют принять меры по незамедлительному промыванию желудка, а, кроме того, по принятию абсорбентов и выполнению симптоматической терапии при необходимости.

Статины и побочные действия

При использовании статинов у пациентов возможно развитие множества нежелательных явлений в виде тошноты, астении, нарушений сна, стула, болей в кишечнике, головокружений, ухудшения памяти, онемения, повышенной потливости и потери слуха. Помимо всего прочего, прием таких лекарств может приводить к развитию гепатита, панкреатита, судорог, артрита, зуда, кожных высыпаний и к синдрому Лайелла. Не исключено также развитие сахарного диабета, импотенции, отечности и ожирения.

Несмотря на то, что большинство людей сталкиваются лишь с незначительными побочными действиями статинов на организм, некоторые порой сильно мучатся от головной боли, а, кроме того, от покалывания, дискомфорта в животе, диареи, метеоризма, тошноты, а также от сыпи. Крайне редко пациенты могут получать тяжелую форму мышечного воспаления.

Но имеется два наиболее серьезных побочных действия статинов, которые наблюдаются относительно редко. Речь идет о недостаточности печени и повреждении скелетных мышц. Подобное мышечное повреждение является крайне серьезным видом миопатии, его называют, как уже отмечалось ранее, рабдомиолизом. Этот недуг у людей обычно начинается с болей в мышцах и будет ухудшаться вплоть до того момента, пока у пациента не разовьется недостаточность почек, после чего наступает смерть. Подобное состояние в основном встречается тогда, когда статины используют в сочетании с прочими лекарствами, несущими высокие риски рабдомиолиза или другими медикаментами, повышающими статины в крови.

Влияние на печень

Людям с активной патологией печени не следует употреблять статины. В том случае, если болезнь печени все же развивается, то прием данных медикаментов в обязательном порядке должен быть прекращен. Кроме этого, кормящим и вынашивающим ребенка женщинам или тем дамам, которые только собираются забеременеть, не следует их использовать для лечения. Действие статинов на печень губительно.

Обычно пациентам, принимающим препараты данной группы, не рекомендуют сочетать их с различными лекарствами, в особенности с ингибиторами протеазы (таковые назначаются в рамках лечения СПИДа), «Эритромицином», «Итраконазолом», «Кларитромицином», «Дилтиаземом», «Верапамилом» или фибратами, снижающими уровень полезного холестерина. Подобные сочетания крайне пагубно отражаются на здоровье печени.

Людям, принимающим статины, следует к тому же избегать грейпфрутового сока и грейпфрутов в связи с достаточно опасными последствиями данного взаимодействия.

Условия хранения

Все статины в первую очередь следует хранить подальше от детей, при температурном режиме от двадцати до тридцати градусов. При условии соблюдения надлежащих условий хранения срок годности данных препаратов составляет два года с даты производства.

В каком лекарстве из статинов меньше побочных действий?

Ссылаясь на различные исследования, ученые нашли ответ на вопрос о том, какие же статины являются наиболее безопасными и эффективными. Прежде всего, специалистами выделяется медицинский препарат под названием «Аторвастатин». Это, пожалуй, наиболее применяемый, а вместе с тем показывающий наилучшие результаты исследований препарат.

Чуть реже применяют «Розувастатин», который также считается одним из самых безопасных статинов. На третье место по безопасности специалисты ставят лекарство «Симвастатин», также являющееся надежным препаратом, вызывающим у пациентов лишь незначительные побочные эффекты, но с отличным действием на сосуды. Статины должен подбирать врач.

«Аторвастатин»

Итак, препарат «Аторвастатин» является передовым в списке назначаемых лекарств при наличии проблем в сердечной и сосудистой системе, а также на фоне накопления холестерина в крови. Его эффективность, прежде всего, подтверждается высокими результатами многих клинических исследований, которые были проведены на испытуемых разных возрастных групп, а, кроме того, на пациентах с всевозможными патологиями сердечной и сосудистой системы.

Вариабельность дозировок этого медикамента колеблется, как правило, от 40 до 80 миллиграмм, что обеспечивает безопасное применение и корректировку, в зависимости от тяжести патологии. Действие статинов на организм уникально.

Согласно испытаниям, которые были проведены, «Аторвастатин» может понизить вероятность появления инсульта до пятидесяти процентов.

Препарат «Розувастатин»

Лекарство «Розувастатин» является синтетически созданным препаратом из группы статинов. Оно обладает ярко выраженной гидрофильностью, благодаря чему понижается его пагубное воздействие на печень, а, кроме того, увеличивается эффективность предотвращения формирования липопротеидов малой плотности, которые являются основным звеном в синтезе холестерина. Препарат «Розувастатин», как правило, не вызывает пагубного воздействия на мышечные ткани, то есть его можно использовать, не беспокоясь о возникновении миопатии и мышечной судороги.

Применение дозировок в 40 миллиграмм обеспечивает понижение уровня плохого холестерина до сорока процентов, что существенно снижает риски атеросклероза. Стоит отметить, что лекарство «Розувастатин» наиболее эффективно по сравнению с остальными препаратами. К примеру, применение дозировки в 40 миллиграмм производит более сильный эффект, нежели принятие 80 миллиграмм «Аторвастатина». А дозировка в 20 миллиграмм снижает количество вредного холестерина, как при использовании 80 миллиграмм того же «Аторвастатина».

Должный эффект, как правило, проявляется уже во время первой недели применения. До начала второй недели он может составлять уже девяносто пять процентов, а на четвертой способен достигать абсолютного максимума и держится постоянно при условии регулярной терапии.

Лекарство «Симвастатин»

Согласно данным исследований, принятие этого препарата на протяжении пяти лет на десять процентов понижает риски возникновения заболеваний сердца и сосудов в послеинфарктный период. А, кроме того, фиксируется аналогичный процент в отношении пациентов с сердечными и сосудистыми патологиями, диабетом и тех, кто перенес инсульт.

Было неоднократно доказано, что на протяжении двух лет приема, значительно улучшается соотношение липопротеидов, которые отвечают за синтез и процессы утилизации холестерина, понижаются риски образования тромбов в артериях.

Каждый хочет подобрать статины без побочных действий для пожилых людей.

В целом надо сказать, что статины достаточно безопасны в своем использовании. Риски возникновения побочных эффектов, разумеется, имеются, но они достаточно малы. Все напрямую зависит от осторожности, а, кроме того, от сознательности пациента. В рамках анализа индивидуальных особенностей пациентов, их возрастных данных и наследственности всегда можно определиться с тем, какой именно статин потребуется для оказания максимально благоприятного эффекта.

В чем польза статинов для пожилых людей?

Статины являются препаратами, уменьшающими риски развития инфаркта и инсульта, так как они тормозят развитие у пациентов атеросклероза. Также благодаря им повышается стабильность атеросклеротических бляшек. Дело в том, что чем стабильнее бляшки, тем меньше будет риск их разрыва. В случае внезапного разрыва атеросклеротических бляшек образуются тромбы, которые полностью закупоривают артерию. При этом может возникать инфаркт либо ишемический инсульт. Статины снижают риски подобного развития событий. Пожилым людям это весьма полезно, так как их сосуды зачастую оказываются значительно поврежденными атеросклерозом.

К часто используемым, а вместе с тем популярным статинам сегодня относят «Розувастатин» наряду с «Крестором», «Мертенилом», «Роксером» и «Розукардом». Был проведен ряд исследований эффективности статинов для пожилых пациентов, которые страдают ишемической патологией сердца или перенесли инфаркт. Прием таких лекарств значительно уменьшает риск инфаркта и инсульта в отношении пожилых людей, а также устраняет необходимость в проведении операции коронарного шунтирования и стентирования.

Действие статинов на организм человека в большей степени положительно.

Люди, которые страдают ишемической болезнью - это, прежде всего, пациенты, относящиеся к группе риска по сердечным и сосудистым заболеваниям. У тех, кто перенес инфаркт, может произойти повторный случай. В связи с этим данной категории больных необходимо принимать такие лекарства, даже несмотря на вероятные побочные действия статинов. У пожилых людей риски сердечных и сосудистых заболеваний повышаются, поэтому эти медикаменты оказываются еще более важными препаратами. Никакие прочие лекарства не смогут так же понизить риски первого и последующего инфаркта либо инсульта.

Итак, противопоказания и побочные действия статинов мы рассмотрели.

Статины – это группа лекарств, которая назначается людям с высоким холестерином, уровнем липопротеинов низкой плотности ЛПНП для профилактики прогрессирования атеросклероза. Прием препаратов позволяет предупредить серьезные, иногда смертельные осложнения – инфаркт миокарда, инсульт, ишемию. Побочные эффекты от применения статинов – это основная причина, по которой препараты назначаются исключительно по строгим показаниям.

Механизм действия

Статины блокируют синтез холестерина в печени. Молекула препарата замещает в реакции образования предшественника стерола фермент ГМГ-КоА-редуктазу, останавливая образование мевалоновой кислоты. Без нее процесс синтеза холестерина дальше не идет, что приводит к снижению концентрации стерола. Зная механизм действия, становится понятно почему официальное название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Холестерин – важный компонент, необходимый человеку для образования клеточных мембран, некоторых гормонов, витамина D. В условиях дефицита организм использует резервные способы получения стерола. Для этого он расщепляет содержащие холестерин липопротеины низкой плотности, стимулирует выведение вещества из атеросклеротических бляшек, тканей. На фоне приема статинов возрастает концентрация липопротеинов высокой плотности ЛПВП, снижается уровень триглицеридов.

Все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают риск развития инфаркта миокарда, инсульта. Положительный эффект объясняется способностью препаратов восстанавливать нормальное кровоснабжение органов, позитивно влиять на состояние стенок сосудов, снижать вязкость крови.

Особенность всех статинов – медленное нарастание силы действия. Первый эффект заметен через неделю, но для достижения максимального требуется 4-6 недель. По прошествии этого времени уровень холестерина, ЛПНП достигает своего минимума, сохраняется на протяжении всего курса. Более значительное снижение достигается увеличением дозы, назначением дополнительных лекарств.

Из организма препараты выводятся печенью, меньшей мерой – почками. При заболевании этих органов лекарство накапливается организмом, что увеличивает риск развития побочных эффектов. Поэтому список противопоказаний многих статинов содержит тяжелые заболевания печени, почек.

Особенности применения

Большинство статинов от холестерина выпускается в виде таблеток, редко капсул. Все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы принимаются 1 раз/день, запиваются большим количеством воды. Режим приема каждого препарата имеет свои особенности. Таблетка ловастатина выпивается вместе с ужином, остальные лекарства можно принимать до, после или во время еды.

Статины, имеющие небольшой период выведения из организма ( , флувастатин), необходимо принимать вечером. Ночью печень синтезирует максимальный объем холестерина, что позволяет препарату остановить большее количество реакций. Питавастатин желательно принимать перед сном, но это необязательное требование. , выводится медленнее. Поэтому их прием не привязан к времени суток. Но важно придерживаться какой-то схемы: принимать только утром, только днем или только вечером.

Большинство статинов необходимо глотать целиков. Это не касается таблеток от холестерина, имеющие специальные насечки для облегчения деления.

Для минимизации побочных эффектов дозу статина увеличивают постепенно. Перед началом курса таблеток пациент сдает анализ крови на холестерин, ЛПНП, ЛПВП, триглицериды. Исходя из полученных значений, наличия факторов риска развития осложнений, заболевания, некоторых других моментов врач определяет стартовую дозировку препарата.

Оценку эффективности статина проводят через 2-4 недели (зависит от препарата). Для этого больной повторно сдает анализ крови на холестерин, липопротеиды, нейтральные жиры. Если показатели не достигли целевого значения, дозу увеличивают.

Каждое лекарство имеет максимальную суточную дозу. Часто серьезные побочные эффекты развиваются именно на фоне приема погранично допустимой дозы препарата. Максимальная суточная доза статинов:

  • ловастатина, симвастатина, флувастатина, аторвастатина – 80 мг;
  • правастатина, розувастатин – 40 мг;
  • питавастатина – 4 мг.

Разница между вероятностью развития нежелательных реакций при приеме обычных и максимальных доз розувастатина настолько велика, что инструкция содержит список противопоказаний отдельно для 5-20 мг, отдельно для 40 мг.

Побочные действия

Побочные действия статинов от холестерина включают как легкие недомогания, так и серьезные патологии. К счастью распространенные нежелательные реакции обычно несерьезные, временные. Наиболее распространенными являются:

  • ринит, фарингит;
  • головная боль;
  • слабость;
  • общее недомогание;
  • запоры, метеоризм, при приеме некоторых препаратов – поносы;
  • мышечные, суставные боли;
  • повышение сахара крови, что повышает риск развития сахарного диабета у предрасположенных к нему людей;
  • аллергии.

К нечастым побочным эффектам лекарств от холестерина относятся:

  • потеря аппетита, веса;
  • бессонница;
  • ночные кошмары;
  • головокружения;
  • ухудшение памяти;
  • периферическая нейропатия;
  • туманное зрение;
  • шум в ушах;
  • гепатит;
  • панкреатит;
  • красная, чешущаяся сыпь;
  • акне;
  • дефицит энергии;
  • быстрая мышечная утомляемость.

Редкие осложнения, наличие которых может быть противопоказанием для назначения статинов в будущем:

  • рабдомиолиз;
  • желтуха;
  • отек Квинке;
  • раздвоение зрения;
  • почечная недостаточность.

Механизм развития нежелательных реакций неизвестен. Существует 7 основных теорий, но ни одна из них не доказана. Опасность применения состоит в том, что осложнения, существенно нарушающие качество жизни, развиваются не сразу. Часто от них страдают те, кто принимают лекарство длительное время. Однако, врачи считают, что польза от применения статинов превышает вред, если человек имеет показания к их назначению, не имеет противопоказаний.

Противопоказания

Чтобы избежать побочных эффектов статинов, лекарства не стоит назначать людям при:

  • непереносимости любого компонента препарата, включая лактозу;
  • миопатии;
  • острых заболеваниях печени, почек;
  • беременности, включая планируемую;
  • кормлении грудью.

Максимальная доза розувастатина имеет дополнительный список противопоказаний:

  • люди монголоидной расы;
  • умеренная почечная недостаточность;
  • алкоголизм.

Побочные эффекты от приема статинов на детский организм изучены не для всех препаратов. Большинство не разрешается применять несовершеннолетним.

При назначении лекарственных средств в дополнение к статинам, необходимо проверить разрешен ли их совместный прием. Особенно много фармакологических противопоказаний имеют симвастатин, ловастатин, правастатин, флувастатин.

Склонность к развитию побочных реакций

Побочные эффекты на фоне приема статинов у некоторых людей развиваются чаще, чем у остальных. К факторам риска относятся:

  • алкоголизм;
  • заболевания печени, почек, в том числе в прошлом;
  • недостаточность щитовидной железы;
  • высокие физические нагрузки;
  • непереносимость других статинов;
  • одновременный прием нескольких медикаментов для снижения холестерина;
  • генетическая предрасположенность к мышечным заболеваниям;
  • старческий возраст (старше 65);
  • выраженная гипотензия;
  • женский пол;
  • низкий индекс массы тела.

Для предупреждения побочных эффектов у предрасположенных к ним людей, лечение начинают с самых минимальных дозировок. Максимальная доза препаратов от холестерина для таких пациентов обычно снижена. На протяжении всего курса необходимо контролировать состояние здоровья пациентов, регулярно сдавать анализы крови.

Как смягчить побочные действия статинов

Людям, которым прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы приносит значительный дискомфорт, рекомендовано обсудить со своим врачом способы смягчения нежеланных реакций. Побочные эффекты от статинов можно облегчить несколькими способами:

  • «Лекарственные каникулы». Иногда симптомы заболеваний или возрастные изменения ошибочно принимают за осложнения от приема лекарств, снижающих холестерин. Во время перерыва наблюдайте за изменениями самочувствия. Если симптомы не исчезает, есть смысл искать причину, лечить основное заболевание.
  • Смена статина. Возможно, вам не подходит назначенный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы или нужен препарат с меньшей выраженностью конкретного побочного эффекта. Например, максимальные дозы симвастатина обладают более выраженным миотоксическим эффектом чем другие статины.
  • Уменьшение дозировки. Снижение дозы может значительно улучшить самочувствие. К сожалению, уровень холестерина может вырасти.
  • Снижение физических нагрузок. Вероятность развитие, тяжесть миопатии увеличиваются, если человек, принимающий статины, активно занимается спортом. Около 25% спортсменов испытывают мышечную слабость, боли, судороги. Попробуйте снизить интенсивность физических нагрузок и понаблюдать за изменениями самочувствия.
  • Другие гиполипидемические средства. Хотя статины считаются лучшими медикаментами для снижения холестерина, ЛПНП, при выраженных нежелательных реакциях есть смысл попробовать комбинировать их с другими препаратами. Иногда за счет взаимодействия лекарств удается уменьшить дозировку статинов, но сохранить эффект.
  • Добавки Коэнзима Q10 (убихинона). По одной из версий, большинство осложнений от приема статинов объясняется их способностью блокировать синтез коэнзима Q10 – вещества, который необходим клетке для получения энергии. Эта теория окончательно не подтверждена. Но поскольку прием добавок не приносит вреда, а иногда несет пользу, можно попробовать.

Все перечисленные методы необходимо согласовывать с врачом. Самостоятельная смена тактики опасна серьезными осложнениями.

Если не получается избавиться от побочных эффектов полностью или свести негативные реакции до приемлемого уровня нужно обсудить с врачом возможность отмены статинов. Перед этим нужно взвесить все «за» и «против». Иногда стоит потерпеть легкие недомогания, но уберечь себя от инсульта или инфаркта.

Литература

  1. Jill Seladi-Schulman. How Can I Safely Come Off Statins? 2017
  2. Alyson Lozicki, PharmD. Know the Facts: Why Some People Think Statins Are Bad for You, 2017
  3. Satish Ramkumar, Ajay Raghunath, Sudhakshini Raghunath. Statin Therapy: Review of Safety and Potential Side Effects, 2016

Последнее обновление: Январь 21, 2020

Польза и вред статинов - вопрос, который живо интересует всех людей с повышенным уровнем холестерина в крови. Лекарственные препараты считаются самым действенным способом борьбы с вредным холестерином, но необходимо разобраться - не наносят ли вреда организму они сами.

Что такое статины

Статинами называют лекарственные препараты повышенной мощности, предназначенные для снижения вредного холестерина в крови. Суть действия препаратов заключается в том, что они влияют на работу печени и блокируют выработку особого фермента, отвечающего за образование холестериновых соединений.

Исследованиями подтверждена польза статинов. Их свойства заметно снижают риск возникновения инсультов и инфарктов, а эти заболевания представляют собой главную опасность при повышенном холестерине. На сегодняшний день полезные статины остаются наиболее эффективной группой антихолестериновых препаратов.

Виды статинов

В аптеках можно встретить довольно много полезных препаратов, относящихся к категории статинов. По группам их разделяют в соответствии сразу с несколькими методиками.

  1. По происхождению. Статины могут быть естественными, полученными при помощи низших грибков Aspergillusterreus, и наполовину синтетическими - созданными путем модификации природных соединений химическим путем. Также существуют полностью синтетические статины, изготовленные без использования природных соединений.
  2. По поколению. Этот метод классификации используется редко, потому что почти ничего не сообщает о свойствах и эффективности препаратов, а говорит только о времени выпуска в оборот.
  3. По главному действующему веществу принято выделять такие вещества, как Ловастатин, Розувастатин, Флувастатин, Аторвастатин и Симвастатин.

Внимание! Обычно врачи советуют статины от холестерина из списка синтетических препаратов, их польза больше и свойства более безопасны.

Механизм действия статинов

Польза статинов в борьбе с холестерином обусловлена тем, что препараты работают на самом тонком уровне - биохимическом. Они в принципе блокируют выработку в печени фермента, отвечающего за появление холестериновых соединений.

Таким образом, вскоре после начала приема полезных препаратов заметно снижается исходный уровень холестерина. Вредные липиды, или ЛПНП, начинают синтезироваться организмом в меньших количествах, а вот объемы полезных липидов, или ЛПВП, могут возрастать.

На фоне приема статинов баланс вредного и полезного холестерина постепенно приходит в норму, и вред для здоровья значительно снижается.

Чем полезны статины

Среди полезных свойств фармакологических препаратов можно перечислить несколько. Влияние статинов на организм человека выражается в том, что препараты:

  • снижают риск развития ишемии у людей с нарушениями кровоснабжения мозга и сердца;
  • защищают от развития кардиологических недугов пациентов из группы риска: курильщиков, людей старше 60 лет, диабетиков;
  • снижают вероятность осложнений сердечно-сосудистых заболеваний;
  • служат профилактикой энцефалопатии;
  • улучшают качество жизни пациентов с серьезными нарушениями кровоснабжения и сердечного ритма;
  • замедляют развитие атеросклероза при наличии предрасположенности;
  • действуют намного быстрее и эффективнее, чем другие медикаменты в сочетании с оздоровительными диетами.

Отмечается, что хорошо воздействуют статины на потенцию - улучшение кровообращения положительно сказывается на половых функциях мужчин.

Показания к применению статинов

Поскольку статины являются очень сильными фармакологическими препаратами, их может назначить только врач и только при наличии действительно серьезных заболеваний. Показаниями для приема статинов являются:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • неалкогольная жировая болезнь печени;
  • сахарный диабет и ожирение - влияние статинов на уровень сахара в крови чаще всего положительное;
  • приобретенный или наследственный высокий уровень холестерина;
  • перенесенный ранее инфаркт миокарда;
  • проведенные операции по шунтированию, ангиопластике или стентированию сердца.

Названия препаратов статинов последнего поколения

В настоящее время существует 4 поколения препаратов, относящихся к категории статинов. Врачи предпочитают назначать пациентам лекарства именно последнего, четвертого поколения. Вред и польза от приема статинов современного типа сбалансированы: ценные свойства больше, а побочные эффекты минимальны.

К статинам последнего поколения принадлежат:

  • препарат Аторвастатин , в продаже также встречается под названиями Вазатор и Новостат, Аторис и Липримар, Торвакард и Торвас;
  • препарат Розувастатин , выпускается под наименованиями Розукард и Розарт, Мертенил и Акорта, Тевастор и Сувардио;
  • препарат Питавастатин - в отличие от двух предыдущих, встречается в аптеках достаточно редко и в основном применяется при непереносимости Розувастатина, поскольку полезные свойства двух лекарств очень похожи.

Препараты могут отличаться ценой, производителем, формой выпуска и вариантами дозировок, но все они содержат одно из трех упомянутых выше действующих веществ.

Как правильно принимать статины

Польза и вред статинов для организма зависят от грамотного приема. Употреблять препараты необходимо в строгом соответствии с назначениями врача. Однако существуют общие рекомендации.

  • Пить медикаменты лучше всего на ночь, после ужина - в ночное время препараты показывают наибольшую пользу.
  • Средняя суточная доза статинов составляет от 20 до 40 мг, однако точная дозировка зависит от конкретного препарата и от состояния здоровья пациента.
  • Во время приема статинов необходимо тщательно отслеживать собственное состояние. Свойства медикаментов должны приносить пользу, если никакого эффекта от статинов незаметно, об этом нужно сообщить врачу. Он сможет назначить увеличенную дозировку, дополнить употребление статинов другими схемами лечения или заменить выбранные статины на более сильные.

Дозировка полезных лекарств может быть как лечебной, так и поддерживающей. После нормализации уровня холестерина важно сократить прием препаратов и перейти на поддерживающую дозу.

Польза и вред статинов для пожилых людей заслуживают особенного внимания, поскольку в преклонном возрасте организм становится чувствительнее. Пожилым людям лучше подбирать наиболее современные статины последнего поколения с минимумом побочных эффектов.

Вред статинов и побочные действия

Польза и вред статинов при повышенном холестерине дополняют друг друга. При всей безусловной ценности эти препараты могут наносить сильный вред при длительном применении.

Действие статинов на мозг

Клиническая практика показывает, что при долгом применении свойства статинов приносят вред деятельности головного мозга. Повышается риск развития полиневропатии, появляются проблемы с вестибулярным аппаратом и речевыми функциями.

Также отмечаются нарушения мелкой моторики движений, проблемы с кратковременной памятью, в отдельных случаях ухудшается сон.

Влияние на печень

Поскольку главным образом статины воздействуют именно на печень, то и основной вред от препаратов принимает на себя этот орган. При долгом приеме статинов серьезно нарушаются естественные процессы синтеза печеночных ферментов, и многие пациенты сталкиваются с разрушением клеток печени.

Несмотря на то, что печень обладает мощными способностями к саморегенерации, исходящей от статинов опасностью нельзя пренебрегать. При приеме препаратов необходимо регулярно сдавать соответствующие анализы на уровень АЛТ, АСТ и на общий и прямой или непрямой билирубин.

Если влияние статинов на кровь отрицательное, и показатели печеночных ферментов и билирубина сильно отклоняются от нормы, необходимо скорректировать схему лечения. Чаще всего лечащий врач просто снижает дозировку статинов - вред для печени напрямую зависит от того, в каких объемах принимается лекарство.

Важно! Если отклонения от нормы в печеночных анализах слишком значительные, то употребление препаратов придется в принципе отменить.

В таких случаях свойства статинов опасны для жизни и пользы не принесут.

Влияние на суставы и мышцы

Побочные свойства статинов часто проявляются в отношении опорно-двигательной и мышечной системы. При негативной реакции на прием препаратов наблюдаются боли в мышцах и суставах, миопатия и рабдомиолиз - критическое разрушение мышечной ткани.

Воздействие на органы пищеварения

В отдельных случаях свойства статинов могут наносить вред кишечнику и желудку. На фоне их употребления появляются хронические запоры и метеоризм, наблюдается потеря аппетита. У некоторых пациентов развиваются такие недуги, как панкреатит или жировое перерождение печени, в редких случаях статины приводят к анорексии.

Совет! В тяжелых ситуациях лечение требует серьезной корректировки.

Статины требуется замещать полезными препаратами с другим действующим веществом либо отменять их полностью.

Вред для нервной системы

Если организм пациента плохо реагирует на свойства статинов, то могут развиться следующие неврологические нарушения:

  • бессонница и перепады настроения;
  • ухудшение памяти;
  • судороги и головокружения;
  • частые мигрени.

Кроме того, возрастает риск развития болезни Альцгеймера и Паркинсона у пациентов пожилого возраста.

Действие на сердечно-сосудистую систему

Несмотря на то, что полезные статины предназначаются именно для защиты организма от инфарктов и инсультов, примерно в 1,5% случае их свойства приводят к обратному эффекту. На фоне их приема у больных может развиться:

  • гипертензия и мигрень;
  • гипотония и расширение периферических сосудов;
  • аритмия и учащенное сердцебиение.

При начале приема препаратов нередко наблюдаются приступы стенокардии, однако чаще всего они быстро проходят.

Влияние на органы дыхания

Употребление статинов может негативно отразиться на дыхательной системе. В частности, при их приеме наблюдаются:

  • ослабление иммунитета и развитие хронического ринита и синусита;
  • носовые кровотечения;
  • нарушения свободного дыхания;
  • бронхиальная астма.

При инфекциях повышается риск развития бронхитов и пневмонии.

Вред для почек

Свойства статинов способны оказывать отрицательный эффект на почки и мочевыводящую систему. У определенного числа пациентов развиваются урологические инфекции и цистит. В отдельных случаях наблюдаются отеки и нарушения почечных функций, которые отражаются в лабораторных анализах, может появляться гематурия, протеинурия и другие отклонения.

Появление аллергии

Аллергия - одно из самых редких побочных действий статинов на организм. Однако иногда пациенты сталкиваются, в том числе, с кожным зудом и сыпью, локальными отеками или крапивницей.

Что касается серьезных осложнений, то во всем мире были зарегистрированы единичные случаи развития опасных кожных заболеваний и анафилактического шока. Поэтому обычно аллергический вред от статинов считают слабовыраженным.

Противопоказания к применению статинов

Несмотря на возможный вред от употребления статинов, чаще всего их польза перевешивает, когда речь идет о борьбе с высоким уровнем холестерина. Однако есть пациенты, которым прием препаратов полностью запрещен. Противопоказаниями для употребления полезных статинов являются:

  • беременность;
  • детский возраст до 18 лет;
  • острая почечная недостаточность;
  • наличие сильных аллергических реакций на статины;
  • негативная реакция печени и выраженное разрушение ее тканей.

Необходимо отметить, что статины противопоказаны при состояниях средней тяжести, когда пользу смогут принести и более щадящие средства. Сильные медикаментозные препараты с широким спектром побочных эффектов назначаются врачами только при критических состояниях.

Внимание! В отдельных случаях наследственных заболеваний применять статины для детей разрешено с 8 лет.

Однако определить пользу от такой терапии может только врач.

Совместимость с другими веществами

Польза и вред статинов для здоровья человека во многом зависят от того, какие еще лекарства принимаются одновременно с ними.

Например, запрещен одновременный прием полезных статинов и медикаментов для лечения ВИЧ-инфекции. Нельзя принимать статины одновременно с препаратом Эритромицином - в этом не будет пользы, поскольку лекарственные вещества будут слишком быстро выводиться из организма за счет усиленной перистальтики.

Натуральные статины

Аналогичный действию статинов полезный эффект производят некоторые продукты и лекарственные растения, хотя их свойства выражены намного слабее. Например, к натуральным статинам относятся:

  • красный рис;
  • морская рыба с высоким содержанием жирных кислот;
  • чеснок и куркума;
  • овощи и фрукты;
  • ягоды, богатые витамином С;
  • зелень с высоким содержанием ниацина;
  • низкоуглеводные продукты.

Природными статинами являются также подорожник и корень одуванчика, и белая омела. При незначительно повышенном уровне холестерина свойства перечисленных продуктов приносят пользу.

Как правильно выбрать статины

Статины относятся к категории рецептурных препаратов, поэтому их нельзя назначить себе самостоятельно. Подбором полезных лекарств занимается врач, который опирается на возраст и пол пациента, его анамнез и результаты анализов, наличие или отсутствие вредных привычек.

Однако пациент тоже может принять участие в выборе препарата, высказав врачу свои пожелания. Если есть финансовая возможность, рекомендуется попросить у врача рецепт на приобретение одного из оригинальных препаратов - польза дженериков ниже, и они чаще дают побочные эффекты.

Кроме того, можно высказать свои пожелания относительно действующего вещества. Так, при наличии заболеваний печени рекомендуется останавливать выбор на Правастатине или Розувастатине. Полезный Правастатин также рекомендован при склонности к болям в мышцах, он реже наносит вред опорно-двигательной системе и мышечным тканям. При хронических заболеваниях почек не рекомендуется принимать Аторвастатин - его свойства могут усугубить недуг.

Заключение

Польза и вред статинов уравновешивают друг друга при грамотном подборе препаратов. Несмотря на обилие побочных эффектов у статинов, они по-прежнему остаются наиболее эффективными в лечении высокого холестерина, и это оправдывает связанные с ними риски.

Пациентам, у которых высокий индекс холестерина в составе крови, назначают для понижения препараты фармакологической группы статины.

Данная группа препаратов направлена на снижения риска развития сосудистых патологий и заболеваний сердечного органа.

Статины предотвращают возникновение атеросклероза при высоком индексе холестерола.

Препараты статинов, обладая хорошим медикаментозным эффектом, имеют достаточно много побочных эффектов, поэтому доктор подбирает препарат и дозировку в соответствии с индивидуальными особенностями человеческого организма.

Холестерин — это жиросодержащий спирт, который необходим для функционирования всех клеточных мембран живых организмов. 20,0% от общего холестерина попадает в организм с продуктами питания, а 80,0% синтезируется организмом самостоятельно.

Существует два вида холестерина — хороший и плохой:

  • Хороший холестерол — это липопротеиды высокой молекулярной плотности, очищающие систему кровотока от лишнего жира и предохраняющие организм от заболеваний сердечного органа и системных патологий;
  • Плохой холестерол — это липопротеиды низкой молекулярной плотности, которые оседают на внутренних сторонах оболочек и становятся причиной развития атеросклероза, инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

За синтезирование молекул холестерина отвечают клетки печени и эндокринного органа — надпочечников. Принцип действия в организме статинов — это ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы, что позволяет снизить продуцирования холестерола по мевалоновому пути.

Работая по такому принципу, все статины, являются ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Подавляя продуцирования молекул холестерола, статины повышают способность к выживанию клеток миокарда, что становится защитой от развития инфаркта миокарда.


Принцип действия в организме статинов — это ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы

Классификация

В медицине и фармакологии существует несколько принципов классифицирования статиновых препаратов.

Первое разделение по происхождению лекарства:

  • Природные естественные статины;
  • Полумистические препараты, которые получены при химической обработке природных компонентов;
  • Синтетические медикаменты, полностью полученные химическим путем.

Классификация по химической структуре медикамента:

  • Декалиновое кольцо;
  • Группа фторфенилов;
  • Метильная подгруппа.

Разделяются статины по поколениям, но медикаментозный эффект их практически одинаков, поэтому такая классификация не играет большой роли для назначения медикаментов при понижении индекса холестерола.

Как статины влияют на организм?

Статины выполняют главную роль в организме человека — это блокируют синтезирование молекул холестерина клетками печени.

Помимо ингибирующего действия, они снижают риск развития тромбообразования в магистральных артериях системы кровотока, за счет понижения воспалительного процесса в магистралях и уменьшения объема атеросклеротических бляшек.

При патологии сахарный диабет использование статинов уменьшает риск развития сердечных заболеваний.

Воздействие статинов на организм при сахарном диабете снижает скорость прогрессирования атеросклероза.


В каких случаях принимают?

Показания к назначению медикаментов группы статинов — это патологии, которые провоцируют высокую концентрацию в составе крови молекул общего холестерина, а также липопротеидов низкой молекулярной плотности.

Прежде всего, к таким патологиям относится гиперхолестеринемия, имеющая различную этиологию, и может быть врождённой (наследственной) и приобретённой.

В соответствии с инструкцией по применению статинов, использовать их можно при лечении данных патологий:

  • Для понижения индекса при гетерозиготной и гомозиготной наследственной генетической гиперхолестеринемии;
  • Первичной патологии гиперхолестеринемия;
  • Смешанной патологии дислипидемия;
  • В целях профилактики инфаркта миокарда, при развитии патологии нестабильная стенокардия, а также ограничение в коронарных артериях по причине, сформированной в них атеросклеротической бляшке;
  • При профилактике развития мозгового инфаркта (инсульта), по причине атеросклеротических новообразованиях в шейных магистральных артериях, которые не в полном объеме снабжают головной мозг кровью. Клетки головного мозга испытывают дефицит питания и кислорода, что приводит к гипоксии клеток головного мозга и развития ишемии и инсульта;
  • Пациентам в постинфарктный период, для предотвращения риска возникновения инсульта геморрагического типа, что значительно сокращает жизнь больному в период рецидива;
  • При выраженной патологии атеросклероз, которая имеет любую локализацию в системе кровотока. Статины ингибируют повышенный синтез молекул холестерина, что приводит к нормализации индекса холестерола и приостановление налипания липидных молекул на внутреннюю сторону артериальной оболочки.

Применяют при выраженной патологии атеросклероз

Правила лечение

Медикаментозные препараты фармакологической группы статины — это лекарственные препараты сильного воздействия на организм человека при понижении концентрации холестерола в составе плазменной крови.

Эти свойства необходимо четко учитывать при таких факторах риска от негативных эффектов медикаментозной терапии статинами:

  • Возрастная категория — старше 65 лет;
  • Для лечения гиперхолестеринемии используются несколько фармакологических групп препаратов, или же препараты одной группы — статины;
  • При хронических патологиях почечного органа;
  • При хронических заболеваниях клеток печени;
  • При хроническом алкоголизме.

Если у пациента присутствуют такие факторы, побочной реакции организма на прием статинов, тогда препараты данной группы назначают с большой осторожностью и под контролем лечащего доктора и постоянным мониторингом всех показателей организма.

Несмотря на то, что риск развития побочных эффектов достаточно большой, прием статинов назначают, как при риске развития серьезных патологий сердца и системы кровотока, так и в постинфарктный и в постинсультный период.

Также статинами лечат патологии, которые развиваются в головном мозге и могут спровоцировать ишемию мозговых сосудов и клеток.

При назначении необходимо предупредить пациента о важности диетического питания в период медикаментозной терапии статинами.

Стоит учитывать и некоторые продукты питания, что имеют свойства природного ингибитора редуктазы и могут вызвать побочный эффект в организме, по причине передозировки концентрации в составе крови статиновых элементов.

Если индекс холестерола в крови находится в пределах нормы, прием статинов категорически запрещается, потому что кроме побочных эффектов, статины могут спровоцировать развития патологий, которые связаны с угнетением центров нервной системы и клеток головного мозга — Болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера.

Нередко самым страшным побочным эффектом от неправильного приема статинов, является летальный исход.


Побочные эффекты

Лечение препаратами группы статины высокого индекса холестерина при нарушении в липидном обмене началось недавно и результаты понижения холестерола доказывают эффективность данной медикаментозной группы лекарственных средств.

Лечение статинами требует длительного применения для лечебного эффекта, поэтому при назначении данных медпрепаратов, необходимо учитывать степень негативного воздействия таблеток на организм пациента.

Частыми побочными эффектами являются:

  • Нарушения эпидермиса — высыпания на кожных покровах, сильный зуд кожи, отечное состояние периферических органов и кожных покровов, патология фотосенсибилизация;
  • Нарушение в функциональности пищеварительного тракта с выраженной симптоматикой — сильная тошнота, которая часто провоцирует рвотные отделения;
  • Симптомы метеоризма, и нарушения дефекации (сильная диарея, или же запоры);
  • Болезненность в голове , а также сильные кружения головы, нарушается процесс сна (ночью проявляется бессонница, а днём сонливость);
  • Происходят нарушения с памятью , развивается парестезия;
  • Существует угроза возникновения системной патологии — тромбоцитопения;
  • Развитие гипергликемии — сахарного диабета;
  • Снижение либидо у мужчин — импотенция.

К более тяжёлым осложнениям при приеме статинов, являются патологии опорного аппарата и мышечных тканей скелета человека:

  • Заболевание миалгия;
  • Патология артралгия;
  • Судороги в тканях мышц;
  • Патология рабдомиолиз;
  • Патология миопатия.

Если при развитии таких побочных действий не отменить медикаментозный курс статинами, тогда человек может быть подвержен опасной патологии рабдомиолиз, при котором происходит разрушение клеток костных тканей, что приводит к инвалидности.

Не стоит забывать влияние медикамента на печень и почки.

Побочное действие от приема статинов на почки, было исследовано достаточно недавно, и исследовательские эксперименты доказали, что пациенты при здоровой мочевой системе подвержены таким патологиям, как:

  • Заболевание тубулопатия;
  • Недостаточность почечного органа.

Действие препарата направлено на подавление действия клеток печени, и при длительном приеме, статины могут вызвать негативные эффекты и спровоцировать такие патологии:

  • Заболевания в клетках печени;
  • Рост индекса трансминаз;
  • Развитие желтухи;
  • Гепатиты клеток печени;
  • Патология цирроз печёночного органа.

Если при развитии побочных действий не отменить медикаментозный курс статинами, тогда человек может быть подвержен опасной патологии рабдомиолиз

Противопоказания

Чтобы минимизировать возможные побочные эффекты, подбор медикаментов из группы статинов следует выполнять с особой осторожностью.

При совместной терапии другими лекарственными формами риск нежелательных последствий от лечения гиполипидемическими средствами может усиливаться.

Не следует назначать прием статинов в таких ситуациях:

  • Женщинам в период вынашивания младенца;
  • Женщинам в момент кормления младенца грудным молоком;
  • При заболеваниях почечного органа, что носят острый и хронический характер;
  • При патологиях клеток печени, хронической степени;
  • При заболеваниях щитовидной железы — гипотиреоз;
  • При патологии эндокринной системы и ее органа поджелудочной железы;
  • При дисфункции тканей мышцы, что носит наследственную этиологию;
  • Детям, которым не исполнилось 18 лет (побочные эффекты на клетки печени провоцируют у детей развитие гепатита);
  • Пациентам с гиперчувствительность к активному компоненту в составе лекарства, а также к другим ингредиентам в таблетке.

Статины противопоказаны в некоторых случаях

Взаимодействие с другими медикаментами

Чтобы не спровоцировать негативных эффектов статины не назначают одновременно такими медикаментами:

  • С никотиновой кислотой , может вызвать нарушения в клетках печени, а также в эндокринных органах — щитовидной железе и надпочечниках;
  • С медикаментозным препаратом Циклоспорином — сильно может увеличить концентрацию AUC, что приведет к негативным эффектам в печёночном органе и в системе кровотока;
  • Одновременная терапия статинов с фибратами приводит к возникновению и прогрессированию патологии миопатия;
  • С фузидиевой кислотой , потому что одновременный прием может вызвать побочное воздействие на клетки мышечных волокон и привести к развитию патологии рабдомиолиз;
  • Антибактериальным медикаментом Эритромицин . При совместном лечении, концентрация статинов превышает норму в 8 раз. Это приводит к негативному воздействию двоих препаратов в системе кровотока, а также есть риск возникновения патологий сердечного органа. Поэтому необходимо закончить, терапевтический курс антибактериальным препаратом, а только после этого начинать лечение статинами;
  • С препаратом Ниацин . Существует риск возникновения побочного эффекта в развитии патологии миопатия, поэтому применять Ниацин и статины для лечения противопоказано;
  • Также при приеме статинов , необходимо отказаться от приёма антидепрессантов и приема алкильных напитков. Совместный прием статинов с алкоголем, может вызвать тяжелый побочный эффект и привести больного к коматозному состоянию.

Таблица современных сатинов с минимальным побочным эффектом

активный компонент № поколения Уровень понижения молекул холестерина отличительные свойства
вещество аторвастатин 3 0.47 статины первого выбора для лечения системных и сердечных патологий. Высокий медикаментозный эффект у различной категории пациентов.
компонент розувастатин 4 0.5 входит в группу наиболее эффективных статинов, сажающих холестерин при минимальной дозировке. Снижает молекулы ЛПНП, и повышает индекс ЛПВП.
вещество симвастатин 1 0.38 данная группа статинов наиболее сбалансирована, но максимальные дозировки приводят к максимальному количеству побочных эффектов.
компонент флувастатин 2 0.29 флувастатины назначают после операций на сосудах, а также после лечения цитостатиками.

Как правильно принимать?

Дозировка медикаментов и длительность медикаментозной терапии статинами зависит от поколения лекарственного препарата.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 80,0 миллиграмм:

международное именование статина дозировка в сутки
медикамент Аторвастатин 10,0 - 80,0
таблетки Питавастатин 2,0 - 4,0
лекарственное средство Правастатин 10,0 - 40,0
медпрепарат Розувастатин 5,0 - 40,0
таблетки для понижения холестерина Ловастатин 10,0 - 80,0
медикамент Симвастатин 10,0 - 80,0
лекарство Флувастатин 20,0 - 40,0

Все статины разных поколений имеют разную стадию липофильности и проникновения в мембраны клеток в организме. Побочный эффект достигает максимума, при приеме высоких максимальных суточных дозировок длительный период терапии, а также при приеме алкоголя.

Для уменьшения негативного эффекта нужно провести снижение дозы препарата.


Пить таблетки статинов нужно перед сном, потому что синтез холестерина более активен ночью.

Если лечебный эффект от приема таблеток не достигается, тогда необходимо:

  • Увеличить суточную дозу;
  • Усилить диету, а также можно применить другие медикаментозные препараты;
  • Необходимо произвести замену препарата на более сильный статин.

Существует поддерживающая дозировка в момент профилактики, а также терапевтическая доза в момент медикаментозного курса понижения индекса холестерола.

Перечень наиболее применяемых препаратов

Все медикаментозные средства имеют не только международное названия, но также и наименование препаратов, под которыми они реализуются в аптечной сети:

международные названия наименование препаратов в аптеках
медпрепарат Аторвастатин · препарат Атомакс;
· медикамент Аторис;
· таблетки Канон;
· препарат Липтонорм;
· медикамент Липримар;
· лекарство Торвакард;
· таблетки Тулип.
медикамент Розувастатин · статин Акорта;
· препарат Крестор;
· Розукард;
· препарат Розулип;
· лекарство Роксера.
лекарство Симвастатин · препарат Вазилип;
· Симвакард;
· таблетки Симвор;
· препарат Синкард;
· медикамент Зокор.
таблетки Правастатин таблетки Липостат
медикамент Питавастатин таблетки Ливазо
препарат Ловастатин · препарат Кардиостатин;
· лекарство Холетар.
медикамент Флувастатин препарат Лескол Форте

Заключение

Препараты группы статинов — единственные лекарственные средства, которые показывают хороший медикаментозный эффект для понижения индекса холестерина в составе крови.

Правильно подобранные препараты вызывают минимальные побочные действия в организме.

← Вернуться

×
Вступай в сообщество «koon.ru»!
ВКонтакте:
Я уже подписан на сообщество «koon.ru»