Когда закончится действие сибутрамина. Чем опасен сибутрамин? Характеристика вещества Сибутрамин

Чтобы подавить разгулявшийся аппетит и вылечить ожирение, рекомендован прием медицинского препарата Сибутрамин для похудения. Ранее характерный медикамент использовался для лечения депрессивных состояний, но на практике оказался весьма посредственным. В настоящее время выявлена уникальная возможность подавлять аппетит, успешно бороться с лишними килограммами. Прежде чем принимать таблетки для похудения с сибутрамином, требуется проконсультироваться с диетологом, лечащим врачом.

Что такое Сибутрамин

Этот синтетический медицинский препарат в борьбе с алиментарным ожирением выпускается в форме таблеток, предназначен для применения перорально. Благодаря активным компонентам, чувство насыщения наступает преждевременно, поэтому объемы суточных порций постепенно снижаются без вреда для здоровья. Избыточный вес тоже идет на спад. Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – сильнодействующий медикамент, терапевтический эффект которого достигается за счет активности одноименного действующего вещества Sibutraminum.

Как действует­

Одноименный активный компонент препарата обеспечивает анорексигенное действие в организме, то есть обеспечивает усиленный теплообмен, за счет которого продуктивно топится подкожный жир. После употребления разовой дозы происходит стимуляция бета-адренорецепторов, которые отвечают за выделение энергии. Благодаря умеренному ингибирующему эффекту и действию гормонов-нейромедиаторов головного мозга, снижается аппетит, объемы суточных порций.

Препараты с сибутрамином снижают показатель холестерина в крови и способствуют спаду концентрации глицеридов, что помогает без строгой диеты удержаться в своем новом весе продолжительный период времени. Процесс распада синтетических веществ наблюдается в печени, однако активные метаболиты еще присутствуют в системном кровотоке на протяжении 4 суток.

Чем опасен­

Прежде чем купить в аптеке препарат, необходимо выяснить о потенциальной угрозе собственному здоровью. Например, медикамент может спровоцировать патологии со стороны сердечно-сосудистой системы. Как вариант, это могут быть приступы аритмии и тахикардии, повышение артериального давления. Поскольку лекарственный препарат отличается системным действием в организме, побочные явления распространяются на все внутренние органы системы, атакуют в первые дни лечения ожирения, снижения веса.

Побочные действия

Пациенты часто жалуются на выраженные признаки диспепсии, запор, головокружение, тошноту, сухость во рту и полное отсутствие аппетита. Это ненормальные перемены в общем самочувствии, которые красноречиво свидетельствуют о присутствии побочных явлений. Суточную дозу медикамента не сокращать, но немедленно обратиться к диетологу все же не помешает. Возможно, специалист порекомендует более мягкий аналог для успешной коррекции избыточного веса во взрослом возрасте.

Если решено выбрать такой метод похудения, важно обратить внимание на такие потенциальные аномалии, которые в организме после средства будут носить, скорее, временный характер:

• головная боль, парестезии;
• нарушенное потоотделение, бессонница;
• изменение вкусовых качеств;
• участившиеся судороги конечностей;
• угнетающее воздействие на центральную нервную систему;
• тромбоцитопения;
• повышенная активность печеночных ферментов.

Последствия приема

Если в организме возникли побочные явления, принимать дальше препарат категорически противопоказано, а коррекция суточной дозы не обеспечит желаемый диетический эффект. Врач­ предлагает другое средство, чтобы в домашних условиях убрать лишние килограммы, окончательно решить проблему избыточного веса в любом возрасте. Неприятные последствия перорального приема могут быть таковыми:

• нарушение сердечной деятельности;
• скачки артериального давления, гипертония;
• склонность к хандре, депрессии;
• резкие перепады настроения;
• мышечные спазмы и боли;
• снижение либидо;
• воспаление слизистой кишечника и желудка.

Почему Сибутрамин запрещен в России

Многие пациенты настаивают, что медикамент является наркотическим препаратом, поскольку последствия его применения напоминают неприятное явление под названием «ломка у наркоманов». У худеющего человека уже в середине курса появляется некая зависимость, а без новой дозы выраженность побочных явлений только усиливается. Поэтому власти решили запретить продажу лекарства в аптеках России, хотя ничего не мешает заказать и купить товар в интернет-аптеке.

Можно ли худеть с Сибутрамином

Контролируя чувство голода, лекарство способствует продуктивному снижению веса. При отсутствии медицинских противопоказаний его можно использовать для коррекции избыточного веса полным курсом. Препарат не совместим с алкогольными напитками, имеет лекарственное взаимодействие. Любые коррективы суточной дозы вносятся врачом строго в индивидуальном порядке, иначе при похудении можно ухудшить общее состояние здоровья.

Показания для применения

Препарат может рекомендоваться больным ожирением, когда ИМТ индекс ≥30 кг/м2 или ИМТ ≥ 27 кг/м2. Использование таблеток полным курсом помогает не только снизить, но и стабилизировать новый вес, минимизировать риск развития сахарного диабета. При наличии последнего диагноза применение лекарства не запрещено, поскольку активные компоненты лекарства снижают показатель глюкозы в крови.

Препараты, содержащие Сибутрамин

Подробное описание указанного медикамента вдохновляет, однако не стоит исключать потенциальные противопоказания, побочные явления. Если похудеть таким прогрессивным способом нет возможности по медицинским показаниям, в фармацевтической отрасли имеется ряд не менее достойных аналогов, которые содержат сходный химический состав и фармакологическое действие в худеющем организме. Ниже представлены самые эффективные регуляторы веса от разных производителей.

Это диетическое средство выпускается в форме капсул, которые фасуются в блистеры по 7, 14, 28, 84 штук. Меридиа для похудения контролирует разгулявшийся аппетит, устраняет очевидные признаки ожирения. Вот что необходимо знать о характерном медикаменте перед его приобретением и употреблением:

• производитель – фармацевтическая фирма Abbott GmbH (Германия);
• цена – 1700 рублей (14 капсул по 10 мг каждая);
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные: диоксид коллоидного силикона, микроцеллюлоза, стеарат магния, лактозы моногидрат;
• принцип действия – подавляет аппетит, усиливает теплообмен на клеточном уровне.

Голдлайн

При развитии ожирения похудеть можно при помощи указанного медикамента. Голдлайн выпускается в форме капсул, где в каждой упаковке из алюминиевой фольги может находиться по 10, 30, 60, 90 штук. Перед началом интенсивной терапии требуется проконсультироваться с диетологом, минимизировать риск ухудшения общего состояния. Вот что нужно знать об этом средстве:

• производитель – Ranbaxy Laboratories (Индия);
• цена – 1700–1900 рублей за 60 капсул;
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы: лактоза, стеарат кальция и магния, микрокристаллическая целлюлоза;
• принцип действия – утоляет голод, направляет импульсы в головной мозг об ощущении сытости.

Линдакса

Этот медицинский препарат выпускается в форме желатиновых капсул для применения перорально. В одной упаковке может содержаться по 10, 30 или 90 капсул, поэтому продолжительность интенсивной терапии должна быть определена заблаговременно. Вот что требуется знать при покупке этого диетического средства для продуктивного похудения:

• производитель – концерн Зентива (Чешская Республика);
• цена – 2100–2200 рублей за 30 капсул;
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы – желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, микроцеллюлоза, оксид железа, диоксиды кремния и титана;
• принцип действия – подавляет аппетит, позволяет наесться малыми порциями.

Редуксин

Продолжая изучать таблетки с сибутрамином, врачи рекомендуют аноректик Редуксин, который тоже выпускается в форме капсул. В продаже преобладают упаковки по 30 и 60 штук, предназначены для приема внутрь перед едой. Вот ценная информация потенциальному покупателю на заметку:

• производитель – Озон (Россия);
• цена – от 1600 рублей за 30 капсул;
• состав – активный компонент: сибутрамин; вспомогательные элементы: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат кальция, желатин, диоксид титана;
• принцип действия – обеспечивает эффект похудения за счет стимуляции обмена веществ.

Инструкция по применению для похудения

Препарат предназначен для применения внутрь, разовую дозу показано обильно запивать водой. Продолжительность интенсивной терапии составляет 1 год, поскольку даже незначительные перемены в проблемной фигуре наблюдаются не сразу. В первый и второй месяц похудения процент сжигания подкожного жира минимальный, о чем врач сообщает на индивидуальной консультации. Если поддерживать режим питания, употреблять низкокалорийную пищу и принимать препарат, снижение веса становится заметным только спустя 4-6 месяцев.

Как принимать

Если врач назначает Сибутрамин, дополнительно рекомендует заниматься спортом, контролировать питание. При похудении важно следить за показателем артериального давления, который в ходе коррекции избыточного веса может патологически повышаться. Под контролем остается частота сокращений сердца, а при первых симптомах тахикардии показано прекратить прием медикамента, дополнительно проконсультироваться с диетологом.

Дозировка

Разовая доза медицинского препарата составляет 10 мг, т.е. одна капсула препарата за сутки. Если диетический эффект отсутствует, ее положено увеличить до 15 мг, в дальнейшем корректировать индивидуально. Если вместо продуктивного похудения происходит стремительный набор веса, дальнейшее применение капсул показано прекратить, обратиться к специалисту.

Взаимодействие

Применение Сибутрамина для похудения способствует обретению идеальных форм, безупречного тела. Однако использовать его по назначению показано с умом, не забывая о лекарственном взаимодействии. Например, в комплексе с ингибиторами изофермента CYP3A4 повышается концентрация метаболитов в плазме, повышается интервал QT. Не исключен серотониновый синдром, если сочетать с агонистами 5-HT1-рецепторов, опиумными анальгетиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, противокашлевыми средствами.

Где купить Сибутрамин

Характерный медикамент сложно приобрести на отечественном рынке, даже в Москве и Санкт-Петербурге возникают сложности с покупкой медикамента. В реальных аптеках лекарства нет, лучше сразу обратиться в интернет-аптеку, сделать заказ и получить товар по почте, курьером. Доставка с виртуальных ресурсов не доставляет проблем, при этом есть шанс получить скидку на капсулы.

Цена

Стоимость медицинского препарата зависит от производителя и количества капсул в одной упаковке. Розничные цены отечественной фармакологии более доступны покупателям, а вот импортный производитель часто завышает расценки, но результат гарантирует. В среднем, приобретение Сибутрамина для похудения обходится пациенту в 1 000 рублей за 30 капсул.

Противопоказания

При повышенной чувствительности организма к активным компонентам использование препарата противопоказано, иначе возникают побочные явления в виде местных, аллергических реакций. Другие медицинские противопоказания из инструкции представлены ниже:

• беременность;
• глаукома;
• нарушение функций печени, почек;
• синдром Туретта;
• психические отклонения;
• хронические заболевания миокарда;
• гипертиреоз;
• гиперплазия предстательной железы (для мужчин);
• феохромоцитома;
• наркотическая зависимость.

Видео

(4 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Лишние килограммы представляют угрозу здоровью, которое можно защитить с помощью периодического приема препаратов от ожирения. Наиболее популярным вариантом считается Редуксин, но в чем разница между ним и аналогичными средствами для нормализации веса?

Основной действующий механизм «растворения» веса, реализованный в этой добавке, делает желанную цель - восстановить привлекательную геометрию тела - легко достижимой.

Что это такое

В сфере диетологии лицам с лишней массой тела часто назначается Редуксин - средство для нормализации веса, влияющее на уменьшение количества потребляемой пищи. Компонент относится к группе гипогликемических и анорексигенных препаратов, принимаемых перорально. Консистенция капсул такова, что при попадании в организм она увеличивается и заполняет собой желудок.

Искусственно созданное чувство сытости используется для похудения: ткани органа пищеварения растягиваются - в итоге пропадает. Сибутрамин - отдельное лекарство, но оно является полной копией Редуксина.

Главные действующие компоненты:

• сибутрамина гидрохлорида моногидрат (8 %);
• целлюлоза микрокристаллическая (91 %);
• вспомогательные вещества (1 %).

Принимать средство необходимо, если диагностирована алиментарная форма ожирения. Индекс массы тела, исчисляемый в соотношении 30 кг/м2, является проявлением 1 степени ожирения - при таком состоянии уже показан прием Редуксина.

Ожирение, которое вызвано сахарным диабетом также является показанием для употребления средства. В аптеке можно только после предъявления рецепта - купить без рецепта ее нельзя.

Факт: Устранение голода с помощью Редуксина достигается на уровне нейронов мозга.

Форма выпуска, производители, цена

Редуксин производится в капсулах, содержащих порошок белоснежного оттенка или с желтым отливом. Добавка выпускается компаниями «ОЗОН», «Промомед» и «Поларис» в нескольких вариациях по 30, 60, 90 или 120 таблеток. Версия Лайт изготавливается в упаковках по 180 капсул.

Серии Редуксина (по 30 таб) и стоимость (руб):

1. Редуксин - от 1200 до 1400;
2. Редуксин Лайт - от 900 до 1100;
3. Редуксин Лайт усиленный - от 1400 до 1700;
4. Редуксин мет - более 2 500 рублей.

Капсулы находятся в картонной упаковке с голубым фоном, на котором изображена стройная девушка. Внутри упаковки имеются блистеры по 10 капсул или пластиковый флакон, включающий все пилюли.

Совет. Перед употреблением Редуксина лучше посетить эндокринолога, чтобы врач изучил состояние здоровья и определил рациональность приема именного этого средства.

В чем разница между Редуксином мет и Редуксином

Классический Редуксин дает сниженную эффективность при высокой степени ожирения, поэтому производители создали усиленную версию - Редуксин мет. В нем 15, а не 10 мг субутрамина (как в базовом варианте). Кроме капсул упаковка содержит таблетки, состоящие из метморфина, который стимулирует выработку инсулина. Дополнительно применение вещества замедляет всасывание углеводов в кишечнике и снижает количество холестерина.

Редуксин мет включает в свой состав 30 капсул (принимаются однократно) и 60 таблеток (употребляются дважды в сутки). Увеличенная дозировка позволяет достичь более действенного подавления чувства голода. Стоимость средства с увеличенной концентрацией действующих компонентов превышает классическую форму.

Предупреждение: Принимая усиленную версию продукта для снижения веса, худеющий испытывает повышенные риски развития побочных эффектов.

Инструкцию по применению

Первоначальная доза для приема в концентрации 10 мг - рекомендация, которую содержит инструкция по применению (прилагается к данному средству). При возникновении неприятных ощущений допустим добавки - 2 раза в сутки по 5 мг.

Правила приема:

• употребление на голодный желудок;
• допустимость совмещения с пищей;
• прием вместе со стаканом чистой воды;
• рекомендуемое время - утро.

Если после месяца вес уменьшился менее чем на 2 кг, то разрешается увеличить суточную норму до 15 мг. Неэффективность терапии определяются скоростью потери веса - при отсутствии похудения даже по прошествии трех месяцев от Редуксина следует отказаться.

Польза и вред

Главным плюсом считается комфортное похудение, не связанное с постоянным желанием подкрепиться. Одновременно худеющий защищен от возникновения головной боли, которая часто сопровождает периоды, когда организм активно требует насытить его пищей.

Дополнительно средство, согласно заявлениям производителей, снимает интоксикацию.

Польза и удобства при использовании Редуксина:

• быстрое похудение;
• отсутствие чувства голода;
• комфортное самочувствие;
• редкий прием.

Вред связан с повышенным растяжением стенок желудка, которые после окончания курса не получают должного воздействия, поэтому могут вызывать усиленный голод даже после поступления достаточного количества пищи.

Угрозу несет и негативное влияние на ЖКТ, где увеличивается риск появления воспалений. Некоторые отзывы также содержат информацию, что средство повышает давление.

Из-за резкого уменьшения употребляемой пищи нередко возникают запоры, которые устраняются клизмой.

Дозировка в спорте (бодибилдинге)

Эффективное подавление голода востребовано и в спорте, поэтому Редуксин стал использоваться в бодибилдинге. Главное назначение - период «сушки», которая необходима для сжигания лишнего жира и прорисовывания мышечного рельефа.

Для этих целей можно приобрести российское средство Редуксин или купить Sibutros (Молдова) - средство, принимаемое спортсменами мирового уровня.

Особенности приема:

• время - утро;
• дозировка - от 5 до 15 мг однократно;
• сроки - до 6–9 недель.

При использовании Редуксина лучше соблюдать определенное количество калорий, поступающих вместе с едой. 1500 ккал - безопасная концентрация, позволяющая насытить клетки организма энергией и предотвратить развитие слабости, которая может помешать проведению тренировки.

Внимание. Редуксин внесен в список запрещенных веществ, поэтому его прием не рекомендован тем, кто периодически проходит допинг-тестирование.

Во время курса Редуксином необходимо пить не менее 2 литров воды в стуки, поскольку усиливаются процессы потоотделения. Если во рту появилось чувство сухости, то нужно выпить стакан не газированной воды. Средство также способно усиливать существующий эмоциональный настрой, поэтому прием Редуксина во время депрессии нежелателен.

Не рекомендуется принимать средство на ночь или в концентрации более 20 мг - увеличивается риск развития бессонницы. При длительном приеме можно осторожно повышать дозировку, если организм стал менее чувствителен к сибутрамину (часто наступает после двухмесячного приема).

Брутто-формула

C 17 H 26 ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106650-56-0

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - анорексигенное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета 3 -адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО , не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст. ) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ , тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ , у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). C max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст. ), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД , головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Худеть трудно – и это знают все, кто попытался освободиться хотя бы от пары лишних килограммов. Законы природы не обойдешь: только диета и физические нагрузки способны победить жировые накопления. Чтобы сбросить десятки лишних килограмм с помощью диеты и фитнеса, нужна недюжинная сила воли. Тучные люди начинают искать чудодейственные пилюли и таблетки для похудения, к их числу относится лекарство сибутрамин для похудения .

Сибутрамин создавался как лекарство против депрессий, но в ходе испытаний обнаружилась его способность к эффективному подавлению аппетита. В течение 13 лет в США и Европе врачи прописывали препарат людям, страдающим от ожирения, пока не обнаружились серьезные побочные действия этого популярного средства для похудения. По мнению американских экспертов, вред от применения сибутрамина намного превосходит ту пользу, которую он оказывает при снижении веса. В США этот препарат снят с продажи, а в России он входит в список сильнодействующих лекарств для похудения, которые покупаются в аптеке строго по рецепту врача.

Итак, более, чем 10-летняя история использования сибутрамина на Западе показала, что его применение связано с риском для здоровья. Однако люди, уставшие от борьбы с лишним весом, готовы пойти на любой риск, лишь бы достичь реальных результатов и увидеть себя в зеркале постройневшими. Как все сильнодействующие лекарства, помимо положительного эффекта препарат имеет множество противопоказаний.

Насколько оправдан риск применения сибутрамина для похудения, не является ли он бомбой замедленного действия, способной подорвать защитные силы организма? Чтобы разобраться в этом вопросе, надо уяснить принцип действия препарата, благодаря которому оно способствует похудению.

Фармакологические свойства препарата Сибутрамин (Sibutramine)

Химическое соединение
ИЮПАК	(±)-1-(4хлорфенил)-N, N-диметил- Альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (в виде гидрохлорида)
Брутто- формула	C17H26ClN
Мол. масса	279.85 г/моль
CAS	106650-56-0
PubChem	5210
DrugBank	APRD00456
Классификация
Фарм. группа	Регуляторы аппетита
АТХ	АО8АА10
МКБ-10	Е66
Фармакокинетика
Биодоступность	Адсорбция 77% Предположительно эффект первого прохождения
Метаболизм	Перечень (CYP3A4- связанный)
Период полувыведения	Сибутрамин около 1 часа Метаболит1: 14 часов Метаболит2: 16 часов
Экскреция	Желчь (сибутрамин и активные метаболиты) почки (неактивные метаболиты)

Сибутрамин используется в медицине при лечении ожирения, этот препарат влияет на выработку тепла в организме. Повышение температуры обменных процессов создает условия для сжигания жировых запасов. Второе свойство сибутрамина – подавление аппетита, он помогает уменьшить калорийность питания при похудении. Старые жировые запасы сжигаются, новые не образуются – происходит быстрое снижение веса тела. Повышение температуры при метаболизме связано с тем, что сибутрамин действует на бета-адренорецепторы и подобно адреналину повышает скорость обменных процессов в организме.

Быстро сжигается жировая ткань, в крови снижается уровень холестерина, но одновременно с этим учащается сердцебиение, увеличивается потребность сердца в кислороде, повышается артериальное давление – организм ведет себя как в ситуации сильного стресса. Снижение аппетита связано с избирательным действием сибутрамина на серотонина и норадреналина – эти нейромедиаторы головного мозга вызывают состояние счастья, удовлетворения, притупляют чувство голода, снижают потребность в еде.

Одновременно возникает наркотическое опьянение и формируется зависимость от препарата. После приема внутрь сибутрамин всасывается в кровь в течение 1-2 часов, и усваивается на 77%. В печени происходит его трансформация, образуются активные метаболиты, которые действуют в организме в течение 4-х суток.

Обратите внимание: Sibutraminе – лекарство психотропного действия, которое заставляет работать жизненно-важные системы организма с повышенным напряжением, формирует наркотическую зависимость и провоцирует состояние ломки.

Показания и особенности применения

Существует небольшой круг показаний, при которых оправдано применение таблеток сибутрамина в качестве лекарства для похудения.

• Во-первых, это тяжелая степень ожирения, когда индекс массы тела (ИМТ) равен или больше 30 кг/м2, а все попытки снижения веса другими доступными методами не имели успеха.
• Во-вторых, допустимо применение препаратов с содержанием сибутрамина при ИМТ равном 27 кг/м2 , если ожирение сопровождается осложнениями в виде сахарного диабета, гипертонии.

Однако, даже при наличии таких показаний опасно принимать это лекарство для похудения самостоятельно. Только врач, знающий, чем опасен сибутрамин, может взвесить все «за» и «против», оценить состояние пациента и принять решение с наименьшим риском для его здоровья. Коррекция ожирения должна проводиться комплексно.

Несмотря на помощь сильнодействующего лекарства абсолютно необходимыми остаются:

• соблюдение диеты;
• сбалансированные физические нагрузки;
• изменение образа жизни и пищевых привычек.

Курс терапии с применением сибутрамина длится не меньше года, при этом важно во всем придерживаться рекомендаций врача: не изменять дозу лекарства и периодичность его приема, не начинать и не заканчивать лечение самовольно. Обязательна консультация с врачом перед приемом других лекарственных средств, т. к. сибутрамин может взаимодействовать с их компонентами, усиливая нежелательные эффекты. В первую очередь к таким препаратам относятся: антидепрессанты, наркотические анальгетики, другие лекарства от ожирения.

Противопоказания

Пожалуй, самыми важными разделами, которые содержит инструкция по применению препарата, являются перечни противопоказаний и побочных эффектов. На горьком опыте первых лет использования сибутрамина было установлено, что это далеко не безобидный препарат, и его нельзя прописывать всем, желающим похудеть.

Смертность от инфарктов и инсультов среди пациентов, принимавших препарат, была заметно выше, чем у тех, кто не был знаком с ним. Участились самоубийства среди лиц, систематически употреблявших лекарство. Список противопоказаний составлен на основании опытных данных и в результате глубокого изучения возможных последствий действия препарата в организме.

• Сибутрамин противопоказан при ожирении, причиной которого являются органические патологии – такие, как эндокринные заболевания, гормональный сбой; новообразования в мозгу; нарушение метаболизма и водного баланса в организме.
• Очень рискованно применение этого средства для похудения при сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемии, тахикардии, аритмии, сердечной недостаточности, пороках миокарда, сосудистых нарушениях.
• Категорически нельзя применять лекарства, в которых содержится сибутрамин, при болезнях ЦНС, нарушениях психики (в том числе булимии и анорексии нервного характера), при алкогольной и наркотической зависимости, после инсультов.
• Употребление сибутрамина рискованно для людей, страдающих глаукомой, патологиями печени, почек, предстательной железы.
• Особую группу риска составляют женщины в период беременности и лактации, лица старше 65 лет, те, у кого обнаружена индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные эффекты и передозировка

Сибутрамин имеет внушительный список побочных эффектов, поэтому его применение возможно только после консультации с диетологом и под контролем врача. Максимально выражены нежелательные эффекты в течение первого месяца употребления препарата, затем они ослабевают и сходят на нет. Только врач может определить потенциальную опасность этих проявлений и принять решение: продолжать лечение, снизить дозировку или отказаться от сибутрамина в пользу его аналогов.

По отзывам врачей самое распространенное побочное действие лекарства – эффект привыкания и абстинентный синдром. (ломка) при его внезапной отмене. Без привычной дозы лекарства у пациента возникает ощущение тревоги, развивается депрессия, бессонница, появляются мысли о самоубийстве. Беспокойное состояние сознания сопровождается общей слабостью, учащенным пульсом, дрожанием рук, мигренями и обмороками. В таблице ниже приведен процент проявления побочных симптомов в контрольной группе (лица, худевшие с помощью сибутрамина) и в группе плацебо.

Боли в спине, в суставах, риниты, синуситы, ангины, расстройство пищеварения – далеко не полный список побочных эффектов сибутрамина. При его приеме у пациентов повышается давление, учащается сердечный ритм, развивается синдром хронической усталости. Передозировка препарата может усилить нежелательные эффекты и создать угрозу для здоровья. Рекомендуется принять активированный уголь, обратиться к врачу или в центр токсикологии.

Сибутрамин инструкция по применению

По отзывам врачей сибутрамин является очень эффективным средством для похудения, которое способно помочь людям, страдающим запущенной формой алиментарного ожирения в результате вредных пищевых привычек. Патологически большой вес (ИМТ ˃ 30) провоцирует смертельно опасные болезни: сахарный диабет, онкологию, инсульты и инфаркты.

Применение мощного препарата для похудения, подавляющего аппетит, оправдано в случае реальной угрозы развития таких болезней. В инструкции указаны основные правила употребления препарата.

• Первоначальная суточная доза – 10 мг.
• Оптимальное время для приема – первая половина дня.
• Таблетки и капсулы с содержанием сибутрамина глотают, не разжевывая, запивают стаканом воды.
• Если был пропущен один или несколько приемов лекарства, увеличивать дозу нельзя, следует продолжить прием таблеток по обычной схеме.
• Ожидаемый эффект от применения препарата в течение первого месяца – снижение веса на 2 кг.
• При отсутствии побочных эффектов дозу можно увеличить до 15 мг/сут., но такая дозировка ограниченным курсом.
• Если в течение 3 месяцев не удается снизить вес на 5%, то следует перейти на аналог, содержащий другое действующее вещество.
• Лечение препаратами, содержащими сибутрамин, не стоит продолжать дольше года; прием средства прекращают под контролем врача.

Эффективный курс лечение позволяет снизить вес в течение 10-12 месяцев не меньше, чем на 10%. Сохранить полученные результаты можно только с помощью диеты и физических нагрузок.

Цена Сибутрамин в России

С 2008 года сибутрамин и все лекарственные средства на его основе (Редуксин, Голдлайн – российского производства) вошли в список сильнодействующих веществ, запрещенных для свободной продажи в аптечной сети. Купить лекарство можно только по рецепту диетолога и эндокринолога.

Цена упаковки из 30 капсул (месячная норма) – от 900 руб. за 30 капсул Голдлайн и от 1500 за такую же упаковку Редуксина. При употреблении под врачебным контролем препарат помогает многим тучным людям изменить пищевые привычки и сбросить лишний вес. Об этом свидетельствуют отзывы худеющих о сибутрамин.

Препараты для похудения назначают в комплексе с диетой и фиизической нагрузкой. Во многих случаях такая терапия не дает положительных результатов, тогда прибегают к помощи сильнодействующих веществ. Одним из них и является Сибутрамин. Препарат применяют при ожирении для снижения веса, угрожающего здоровью пациента.

Механизм действия сибутрамина

Вещество относится к группе регуляторов аппетита. Сибутрамин – это кристаллообразный порошок белого либо кремового цвета. Форма выпуска – капсулы для приема внутрь. Механизм действия основного вещества основан на быстром удовлетворении чувства голода, активации чувства насыщения. Это приводит к уменьшению потребляемой пищи без усилий со стороны пациента. Изначально Сибутрамин разрабатывался как средство для коррекции психоэмоционального состояния, а не для снижения массы тела.

Процесс поглощения еды относится к стимуляторам передачи сигнала между нейронами мозга. Происходит высвобождение серотонина и норадреналина в межклеточное пространство (синапс). Сибутрамин блокирует обратный сигнал, за счет чего в синапсе увеличивается концентрация нейромедиаторов. В постсинаптические клетки сигнал о насыщении поступает активнее, и организм не требует дополнительного питания.

Молекулы действующего вещества стимулируют термогенез – выработку тепловой энергии. Вследствие этого происходит ускорение метаболизма, образуются вторичные и первичные амины, самостоятельно тормозящие обратный захват норадреналина, серотонина и гормона удовольствия – дофамина. Эти процессы стимулируют быстрое насыщение, чувство приобретает постоянный характер. Пропадает желание перекусить, количество пищи значительно сокращается, а вес начинает уходить.

Уменьшение жировых отложений при употреблении капсул дополняется повышением уровня липопротеинов высокой плотности. Одновременно наблюдается снижение количества триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты. Предположительно, Сибутрамин не является мутагеном, не снижает фертильность, не оказывает канцерогенного воздействия. Максимальной концентрации в плазме вещество достигает через 1-2 часа. Выводится сибутрамин через почки, период полураспада составляет 16 часов.

Показания к применению

Лекарства с сибутрамином относятся к сильнодействующим препаратам. Необходимо понимать, что самолечение категорически запрещено. Важно принимать Сибутрамин только после консультации со специалистом. Курс лечения должен проходить под контролем врача. Показаниями к применению лекарства являются состояния:

• Первичное пищевое ожирение, при котором индекс массы тела больше 30–35 кг/м². Важным условием назначения является неэффективность иных методов лечения.
• Инсулинозависимый диабет (2-го типа) при индексе массы тела 27 кг/м² и более.
• Дислипопротеинемия – патология обмена веществ, характеризующаяся нарушением количественных и качественных показателей липопротеинов в плазме.

Противопоказания

Лекарство имеет большой перечень противопоказаний. Ими являются следующие состояния:

• вторичное ожирение по органическим причинам (заболевания эндокринной системы, ЦНС);
• расстройства пищевого поведения (анорексия, булимия);
• токсический зоб;
• нарушение кровотока в отделах головного мозга, периферических сосудах;
• генерализованный тик (сидром Туретта);
• заболевания сердца (ишемия, аритмия, инсульт, врожденный порок сердца);
• тяжелые патологии почек, печени;
• аллергия на действующее вещество;
• патологии психики;
• артериальная гипертензия (повышение давления);
• гормонально активная опухоль надпочечников или иной локализации (феохромоцитома);
• аденома предстательной железы;
• снижение либо полное отсутствие фермента лактазы (гиполактазия);
• закрытоугольная глаукома;
• беременность и период грудного кормления;
• алкогольная, наркотическая, фармацевтическая зависимость.

Существует перечень заболеваний, при которых таблетки для похудения с сибутрамином назначают с особой осторожностью. Это состояния:

• возраст младше 18 и старше 65 лет;
• эпилепсия;
• гипертония;
• коронарная недостаточность;
• желчекаменная болезнь;
• мышечные спазмы;
• геморрагия (патологическое кровоизлияние в различных частях тела);
• нарушения свертываемости крови;
• повышенное содержание в крови магния, калия;
• дисфункция почек либо печени.

Побочные эффекты

Проведенные исследования выявили риск возникновения нежелательных явлений при приеме лекарственного средства. К побочным эффектам относятся:

• головная боль;
• сухость во рту, тошнота;
• беспокойство, бессонница, острый психоз;
• потливость, судороги;
• анорексия;
• запор, геморрой;
• переполнение сосудов кровью (гиперемия);
• повышенная кровоточивость вследствие снижения количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
• повышение артериального давления;
• учащение сердцебиения,тахикардия;
• потеря аппетита;
• нефрит, пурпура;
• повышение активности печеночных ферментов.

Способ применения

Сибутрамин в таблетках и капсулах положено принимать на голодный желудок. Лучше это делать утром, перед завтраком. Необходимо выпить 1 капсулу. В инструкции указано, что суточная норма медикамента составляет 10 мг. Если вес снижается медленно (менее 2 кг за 30 дней), разрешено увеличить прием препарата до 15 мг за сутки. Неэффективность действия максимальной дозировки ведет к отмене средства. Если реакция организма пациента на лечение неадекватна (снижение меньше 5% массы тела за 90 дней), лекарство не следует принимать более 3 месяцев.

Появление побочных явлений, плохая переносимость компонентов средства не означает немедленную отмену Сибутрамина. Его дозировка снижается до минимального уровня – 5 мг. Ухудшение состояния здоровья пациента говорит о необходимости закончить терапию. Курсовое лечение может продолжаться до 12 месяцев. Это максимальная длительность применения препарата.

Особые указания

Реакции на отмену Сибутрамина наблюдаются редко. Использование лекарства оправдано, если результатом лечения ожирения стало похудение на 5 кг и меньше за 3 месяца. Рекомендуется коррекция питания, увеличение физической активности, ведение здорового образа жизни. Все это усилит фармакодинамическое действие сибутрамина. Особое внимание следует уделить своему состоянию, отслеживать появление болей в грудине, отеков, прогрессирующей одышки.

Прием Сибутрамина для похудения требует постоянного контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления. Если его показатели превышают значение 145/90 мм.рт.ст., то лечение надо прекратить. Строго запрещено совмещать прием капсул с алкоголем, т.к. он усиливает действие препарата. Это повышает риск появления побочных эффектов, случаев передозировки.

Лекарственное взаимодействие

1. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин), опиоиды, противокашлевые средства, производные алкалоидов спорыньи – увеличивается риск возникновения серотонинового синдрома.
2. Изоферментные ингибиторы (эритромицин, кетоконазол, циклоспорин, тролеандомицин) – может увеличиться QT-интервал вследствие повышения концентрации сибутрамина в крови.
3. Макролидные антибиотики, дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин – увеличивается риск ускорения метаболизма сибутрамина.

Препараты с сибутрамином

Таблетки для похудения с сибутрамином в качестве БАД находятся в свободной продаже. Как лекарственное средство, такие препараты отпускаются только по рецепту. Примеры жиросжигателей и биодобавок, содержащих сибутрамина гидрохлорида моногидрат:

Название	Описание	Особенности
Редуксин	Применяется при алиментарном ожирении	Много побочных явлений
Голдлайн	Индийское средство для терапии избыточной массы тела	Вызывает зависимость при длительном применении
	Ускоряет липидный обмен	Избавляет от пищевой зависимости
	Назначается в случаях, когда лишний вес угрожает жизни пациента	Требует долгого приема
Сибутрекс	Подавляет чувство голода

← Вернуться