Лечение тамоксифеном. Инструкция по применению и побочные эффекты тамоксифена

Тамоксифен — препарат, проявляющий антиэстрогенное воздействие, который применяется в противоопухолевой терапии. При попадании внутрь Тамоксифен начинает связываться с эстрогенными рецепторами и препятствует воздействию с эстрадиолом. Тем самым развитие опухолевого процесса притормаживается. После приема таблеток компоненты препарата очень быстро всасываются из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови после первого приема наблюдается спустя 6 часов. Спустя 4 недели приема в крови наблюдается равновесная концентрация лекарства. Выводятся препарат очень медленно (на протяжении 1-2 недель), обычно с калом.

Показания к применению Тамоксифена

1. Рак грудной железы у мужчин.
2. Рак молочной железы (в особенности у женщин в период менопаузы).
3. Рак яичников и эндометрия.
4. Олигоспермия у мужчин.
5. Рак предстательной железы у мужчин.
6. Опухоль гипофиза.
7. Послеоперационная терапия, назначенная для стабилизации гормонального фона.
8. Саркома мягких тканей.

Способ применения Тамоксифена

Дозировку препарата в каждом случае индивидуально подбирает врач в зависимости от схемы противоопухолевой терапии и особенностей пациента. Употреблять лекарство можно только взрослым. Обычно лечение Тамоксифеном проходит длительно (не менее 3-4 месяцев). Иногда лечение затягивается на годы.

Тамоксифен — побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема препарата

Со стороны пищеварительной системы могут проявиться: желудочно-кишечные расстройства, рвота, тошнота, снижение аппетита, гепатит, холестаз, инфильтрация печени. Со стороны центральной нервной системы: ретробульбарный неврит, катаракта, кератопатия, ретинопатия, головная боль, головокружение, депрессия. Со стороны системы кровоснабжения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. У женщин могут возникнуть нарушения в работе эндокринной системы: вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, нарушения менструального цикла, гиперплазия эндометрия. У мужчин может снизиться либидо и наступить импотенция. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут начаться следующие проблемы: флебит, тромбоэмболия и отеки. Редко, но могут возникнуть и другие нарушения: повышение температуры тела, боль в костях, гиперкальциемия, высыпания на коже.

Препарат нельзя использовать при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, при беременности, а также таких заболеваниях, как гиперкальцемия, лейкопения, тяжелая тромбоцитопения и тромбофлебит.

Препарат можно использовать в сочетании с радиостатической и цитостатической терапиями. Однако следует знать, что такое сочетание повышает риск образования тромбов. При одновременном приеме аллопуринола и Тамоксифена может появиться нарушение функционирования печени. Сочетание же с гормональными препаратами приводит к снижению терапевтического эффекта Тамоксифена. При передозировке начинают проявляться и усиливаться побочные эффекты.

До начала лечения Тамоксифеном пациентам необходимо пройти тщательное обследование. Женщины при приеме препарата должны применять надежные контрацептивные средства. В процессе лечения следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов, лейкоцитов, кальция, а также показатели системы свертываемости крови. Особо тщательный контроль должен быть над пациентами, страдающими заболеванием почек, сахарным диабетом, с офтальмологическими и тромбоэмболическими заболеваниями. Тамоксифен слабо помогает при лечении пациентов, которые имеют метастазы в печени. При появлении отеков ног и вагинальных кровотечений дозу лекарства следует снизить. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре не более 25 градусов. Срок хранения Тамоксифена — 2 года.

Данное лекарственное средство используется при лечении очень сложных и тяжелых процессов, таких как гормональные нарушения и онкология. При этом влияние препарата на организм у каждого происходит сугубо индивидуально. Поэтому решать, использовать или нет данное лекарство, принимая во внимание лишь отзывы, будет неправильно. Чаще всего препарат назначается, когда речь идет о жизни и смерти человека. При некоторых состояниях его прием становится жизненно необходимым. Главное — не калечить самого себя бездумным приемом лекарственных средств, а доверить свое лечение профессионалам.

Тамоксифен в бодибилдинге

Тамоксифен является довольно редким препаратом, который очень сильно отличается от ряда подобных лекарственных средств. Его особенность заключается в том, что он не является ни андрогенным, ни анаболическим средством.

Тамоксифен относится к разряду сексуальных гормонов и к антиэстрогенам. В бодибилдинге его назначают одновременно с анаболическими стероидами. Зачем это делается? В состав стероидных препаратов зачастую входят компоненты, которые провоцируют повышение эстрогенов в крови. Из-за их повышенного содержания у спортсменов могут возникнуть явления феминизации (например, чрезмерное скопление воды в организме, увеличение накопления жира, гинекомастия). Ни одному спортсмену такие явления не нужны. Тамоксифен — лекарственный препарат, который способен предотвратить негативные последствия приема стероидов. Это происходит за счет блокирования рецепторов тканей человеческого организма.

Следует учитывать тот факт, что препарат не в состоянии предупредить превращение тестостерона в эстрогены. Тамоксифен для мужчин, занимающихся культуризмом, назначают обычно с Провироном. Тамоксифен важно применять культуристам во время диет, так как он способствует сжиганию жира. Если у спортсмена наблюдается факт накопления в организме воды или если появились проблемы с грудными железами на фоне приема стероидов, то в обязательном порядке назначают и Тамоксифен. Действия активных компонентов препарата направлены также на увеличение плотности мышц культуристов.

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях ;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
• раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия .

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта ;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях .

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

Одним из препаратов, которые широко применяются для лечения онкологических процессов, - это «Тамоксифен». Инструкция по применению информирует о том, что это не единственное его лечебное действие.

Что это за препарат

«Тамоксифен» - это лекарственное средство из группы селективных ингибиторов эстрогеновых рецепторов. Действующим началом его является тамоксифена цитрат, который обладает довольно мощной противоопухолевой активностью. Впервые такой препарат был получен лабораторным путем в 1971 году.

Как действует лекарственное средство

Этот препарат обладает различными эффектами. После всасывания он разносится по организму и, воздействуя на эстрогенные рецепторы, оказывает довольно слабый эстрогеновый эффект. При этом происходит «закрытие» мишеней для взаимодействия с естественным эстрогеном, который продуцируется в яичниках. Это приводит к тому, что активное действие гормона на опухоль не происходит, и рост рака останавливается. При клинических исследованиях было отмечено, что «Тамоксифен» обладает биполярными свойствами: эстрогенным и антиэстрогенным эффектами. Он еще способствует снижению уровня пролактина в крови. Но в любом случае отмечается противоопухолевое действие лекарства «Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это его основное действие при гормонозависимых опухолях. При этом наблюдается выраженная клиническая ремиссия при употреблении препарата в течение 3-5 лет. Это говорит о том, что препарат «Тамоксифен» способствует установлению гормонального баланса и гомеостатического равновесия. Помимо этого, нет данных о том, что лекарственное средство обладает цитостатическим эффектом, то есть останавливает непосредственно рост опухоли прямым воздействием на клетки.

Помимо этого, тамоксифена цитрат угнетает образование простагландинов опухолевыми клетками, что также останавливает дальнейшее прогрессирование опухолевого процесса. Еще один немаловажный косвенный положительный эффект препарата: воздействуя на гипофиз, он усиливает выработку гонадотропных гормонов, что ведет к снижению продукции собственного эстрогена и возобновлению овуляции при ее отсутствии.

Лечение онкологических процессов

Рак молочной железы - это основное применение препарата «Тамоксифен». Инструкция по применению советует использовать его в качестве самостоятельного метода лечения, а также в качестве одного из составляющих комплексной терапии после мастэктомии совместно с химиотерапией. Показан этот препарат и для профилактики карциномы, если имеется наследственная предрасположенность, так как препарат блокирует эстрогенные рецепторы и здоровых клеток. В некоторых случаях применяется медикамент и для лечения гормоннезависимого рака яичников, эндометрия. Мужчинами препарат используется для лечения рака грудной железы, почек, предстательной железы. Меланома или саркома мягких тканей - это опухоли, которые являются гормонозависимыми, и действие на них этого антиэстрогена останавливает дальнейшее распространение патологического процесса. В некоторых случаях без этого препарата невозможно добиться стабилизации или остановки роста опухоли.

Еще одно полезное свойство

Еще об одном свойстве информирует приложенная к препарату «Тамоксифен» инструкция по применению. Для мужчин, которые занимаются бодибилдингом и тяжелой атлетикой, медикамент может оказаться весьма полезным. Лекарственное средство относят к сексуальным гормонам, а не к анаболикам или андрогенам, которые любят принимать бодибилдеры и пауэрлифтеры. Но прием анаболических веществ невозможен без «Тамоксифена», так как анаболики, а именно их ароматизирующие составляющие, провоцируют накопление в крови большого количества эстрогенов, что приводит к увеличению жировых клеток в подкожно-жировой клетчатке, росту молочных желез и отечности всех органов и тканей. «Тамоксифен» не убивает эстрогены, не уменьшает их количество в крови, но он блокирует эстрогеновые рецепторы, что приводит к положительным эффектам:

• сжиганию жировых масс;
• выведению лишней жидкости из организма;
• увеличению плотности мышечных тканей.

Мужчинам с олигоспермией также назначают этот препарат, так как он способствует увеличению количества эстрогенов, тестостерона и гормонов гипофиза в крови, что приводит к повышению качества спермы, увеличению процента живых сперматозоидов.

Противопоказания к применению

Больным, у которых имеется индивидуальная непереносимость, нельзя использовать для лечения «Тамоксифен». Инструкция по применению также советует не применять препарат при беременности и кормлении грудью. Но чаще всего лекарство назначается в климактерический период, когда вероятность наступления беременности равна нулю. Противопоказано лекарственное средство больным с тромбоцитопенией, гиперлипидемией, лейкопенией. Без предварительной сдачи крови на биохимическое и клиническое исследование препарат не назначают. С осторожностью, под контролем результатов анализов крови, назначается «Тамоксифен», если имеются сопутствующие заболевания: тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь, различные заболевания глаз, особенно катаракта, тяжелые заболевания печени.

Побочное действие

Отмечена хорошая переносимость препарата «Тамоксифен». Инструкция по применению информирует, что имеется множество побочных эффектов: тошнота, рвота, головокружение, снижение аппетита, болезненность в молочных железах, кожные высыпания, кровотечения из влагалища, приливы, истончение и выпадение волос, незначительная прибавка массы тела и симптомы гиперкальциемии:

• сонливость;
• депрессия;
• психоз;
• гипертония;
• брадикардия;
• мочекаменная болезнь;
• нефрокальциноз;
• полиурия;
• метастатический кальциноз.

Но эти симптомы появляются только в случае передозировки препарата или при длительном его применении. Лечение медикаментом «Тамоксифен» отменяется в случае, когда все эти симптомы не устраняются снижением дозы или увеличением интервалов между приемами.

Формы выпуска и способы применения

Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме. Содержат по 10, 20, 30, 40 мг активного вещества таблетки «Тамоксифен». Инструкция по применению, отзывы говорят о том, что наиболее подходящей схемой применения является постепенное наращивание количества принимаемых таблеток. Увеличение происходить должно каждую неделю под контролем общего самочувствия и результатов анализов крови. Первая неделя - по 1 таблетке 10 мг 2 раза в день, вторая неделя - по 1,5 таблетки, третья неделя - по 2 таблетки 2 раза в день и так далее. Постепенно дозу можно довести до 60 мг в день за 3 приема. Никогда не стоит делать это самостоятельно, только ваш лечащий врач может назначить вам дозировку и проконтролировать лечебный эффект и побочное действие.

При изучении описания препарата у многих возникает вопрос о том, как принимать «Тамоксифен». Инструкция по применению до еды или после рекомендует его пить? Таблетки пьют через 15 минут после еды. Запивать нужно как минимум 100 граммами воды. Курс лечения - 3-4 месяца, затем перерыв, после - продолжение по такой схеме до 2-3 лет, а в некоторых случаях - до 5 лет.

Препараты-аналоги. Их цена

Лекарственное средство изготавливается фармакологическими компаниями России, Украины, Индии, Финляндии, а также Венгрии, Чехии, Германии, Англии и другими. В России наиболее часто назначаются «Тамоксифен Гексал» и «Веро Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это абсолютно одинаковые по составу таблетки, даже вспомогательные вещества те же. Поэтому эффективность противоопухолевого действия не отличается от воздействия обычного «Тамоксифена».

И если стоимость «Тамоксифена» производства Финляндии - 80-90 рублей РФ, то «Веро Тамоксифен», который выпускается российской фирмой «Верофарм», имеет более низкую цену: 30 таблеток по 10 мг можно купить за 60 рублей РФ.

Немецкая фирма «Салютас» выпускает «Тамоксифен Гексал». Инструкция по применению информирует о том, что принимается лекарство в том же режиме, что и «Тамоксифен». Стоимость препарата - 80-90 рублей РФ.

Аналоги «Тамоксифена» - «Билем», «Цемид», «Нолвадекс», «Онкотам», «Цитозониум», «Моксифен» и др. Все эти препараты имеют такое же действующее вещество, как и «Тамоксифен». Инструкция по применению (аналоги препарата имеют такую же) информирует о том, что качество не зависит от названия, и применение лекарств такое же. Соответственно, и дозировка, и длительность приема не изменяются.

Совместимость с другими препаратами

Если применяются противозачаточные контрацептивы вместе с «Тамоксифеном», то их эффективность снижается, поэтому необходимо предохраняться другими методами.

При совместном применении с цитостатиками повышается риск развития тромбоза.

Антиметаболит «Тегафур», который используется для лечения рака желудка, вместе с «Тамоксифеном» может спровоцировать цирроз печени или гепатит. «Бромокриптин» увеличивает концентрацию тамоксифена в крови.

Тиазидные диуретики, которые снижают выведение кальция, совместно с тамоксифеном могут вызвать гиперкальциемию.

Брутто-формула

C 26 H 29 NO

Фармакологическая группа вещества Тамоксифен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

10540-29-1

Характеристика вещества Тамоксифен

Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное .

Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.

Хорошо всасывается из ЖКТ , T max — 4-7 ч, время достижения C ss — 3-4 нед . Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T 1/2 — 7-14 ч и последующим медленным терминальным T 1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.

Применение вещества Тамоксифен

Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).

Побочные действия вещества Тамоксифен

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).

Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

Взаимодействие

При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тамоксифен

До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).

В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0087

Мужчины принимают тамоксифен для сохранения мышечной массы и предотвращения развития гинекомастии (роста грудных желез).

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен цитрат, наиболее известный под торговым названием Нолвадекс, или Нольвадекс (Nolvadex), относится к специфическим модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Мощный и эффективный Нолвадекс был разработан для борьбы с эстрогеном у больных раком молочной железы. Эстрогены (женские гормоны) связываются с рецепторами в области грудной клетки и способствуют развитию опухолей. Тамоксифен препятствует этому связыванию. Действие на мозг заключается в том, что тамоксифен препятствует превращению тестостерона в эстроген, поэтому уровень женского гормона остаётся низким.

Тамоксифен у мужчин применяется также после курса анаболических стероидов для стимулирования естественного производства и повышения тестостерона, которое было подавлено из-за использования стероидов.

В этом случае тамоксифен стимулирует выработку лютеинизирующого () и фолликулостимулирующего гормонов () гипофизом, которые, в свою очередь, влияют на производство тестостерона у мужчины. Без ЛГ и ФСГ нет естественного продуцирования тестостерона; ЛГ в этом процессе играет главную роль. Благодаря этому эффекту тамоксифен иногда назначают мужчинам для лечения бесплодия.

ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН

Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за . Например, могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах.
Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина ( , SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая в организме. Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц. Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ.

Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:

1. Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
2. Увеличение массы тела (22 % мужчин).
3. Сексуальные расстройства (22 %).
4. Приливы (13 %).
5. Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
6. Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

← Вернуться