Таб инструкция по применению. Таблетки от кашля — официальная инструкция по применению, виды мукалтических лекарств, как выбрать правильный препарат

Визарсин Ку-таб: инструкция по применению и отзывы

Визарсин Ку-таб – лекарственное средство для лечения эректильной дисфункции; ФДЭ-5 ингибитор.

Форма выпуска и состав

Выпускают Визарсин Ку-таб в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: слегка двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с мятным запахом, возможно наличие темных вкраплений (по 1 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 4 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: силденафил – 25, 50 или 100 мг;
• дополнительные компоненты: аспартам, неогесперидин дигидрохалкон (Е959), кальция силикат FM1000, кросповидон тип А, маннитол, гипролоза, ароматизатор мятный, магния стеарат, ароматизатор мяты перечной (масло полевой мяты, акации камедь, вода, левоментол, сорбитол, мальтодекстрин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил относится к мощным селективным ингибиторам циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Вещество восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции посредством усиления кровотока в сосудах полового члена.

Физиологический механизм, приводящий к эрекции полового члена заключается в высвобождении в пещеристом теле окиси азота (NO) при сексуальной стимуляции.

Активируя фермент гуанилатциклазу, NO вызывает возрастание уровня цГМФ и последующее расслабление гладкомышечных клеток пещеристой ткани, что содействует ее наполнению кровью.

Не оказывая прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, силденафил усиливает действие NO вследствие подавления ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ. В ходе активирования системы NO/цГМФ, возникающей при сексуальной стимуляции, угнетение силденафилом ФДЭ-5 приводит к возрастанию концентрации цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для положительного фармакологического воздействия Визарсина Ку-таб необходима сексуальная стимуляция.

Проведенные in vitro исследования продемонстрировали, что силденафил селективен относительно ФДЭ-5, вовлеченной в процесс развития эрекции. Данный эффект вещества в отношении ФДЭ-5 значительно превосходит его активность к другим известным ФДЭ. По отношению к участвующей в фотопередаче в сетчатке ФДЭ-6, селективность действия силденафила в 10 раз меньше. При использовании средства в максимальных рекомендуемых дозах его селективность к ФДЭ-5 превышает таковую к ФДЭ-1 в 80 раз, а к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11 – в 700 раз и более. Отмечаемая активность силденафила к ФДЭ-3 (цАМФ-специфическая изоформа ФДЭ), принимающей участие в контроле сократимости сердечной мышцы, приблизительно в 4000 раз слабее активности к ФДЭ-5.

Средство может вызывать временное незначительное снижение артериального давления (АД), как правило, не имеющее клинических проявлений. После приема Визарсина Ку-таб в дозе 100 мг максимальное снижение систолического АД в положении лежа примерно составляло 8,3 мм рт. ст., а диастолического АД – 5,3 мм рт. ст. Этот эффект связан с вазодилатирующим действием силденафила, предположительно обусловленным возрастанием уровня цГМФ в гладкомышечных клетках стенок сосудов. У здоровых добровольцев однократное использование средства в дозе менее 100 мг не вызывало клинически значимых изменений на электрокардиограмме (ЭКГ). Силденафил не оказывал влияние на сердечный выброс и не приводил к нарушению кровотока через стенозированные артерии.

При наличии нарушений эрекции и стабильной стенокардии у пациентов, регулярно получавших антиангинальные средства (за исключением нитратов), после приема Визарсина Ку-таб в сравнении с плацебо существенных отличий в интервале времени до развития приступа стенокардии при проведении пробы с физической нагрузкой не было отмечено.

В некоторых случаях спустя 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг при помощи 100-оттеночного теста Фарнсворта Манселла у пациентов обнаруживалось временное изменение способности различать определенные оттенки цветов (синий/зеленый). Спустя 2 часа после приема препарата эти изменения не выявлялись. Предполагается, что нарушение распознавания цветов обусловлено ингибированием ФДЭ-6. Влияние средства на восприятие контрастности, остроту зрения, электроретинограмму, диаметр зрачка или внутриглазное давление не отмечалось. У пациентов с диагностированной ранней стадией возрастной дегенерации макулы Визарсин Ку-таб в дозе 100 мг при однократном приеме не приводил к клинически значимым изменениям зрения, оцениваемым по соответствующим тестам (острота зрения, цветовое восприятие, решетка Амслера, фотостресс и периметрия Хэмфри).

При приеме 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не наблюдалось изменений морфологии или подвижности сперматозоидов.

В ходе проведения исследований с использованием фиксированных доз силденафила, число мужчин, сообщивших об улучшении эрекции, составило 62% – в дозе 25 мг, 74% – в дозе 50 мг, 82% – в дозе 100 мг в сравнении с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной дисфункции продемонстрировал, что кроме улучшения эрекции, применение средства также повышало качество оргазма и обеспечивало достижение удовлетворения от полового акта. Эффективность и безопасность Визарсина Ку-таб сохранялись при продолжительном использовании.

Фармакокинетика

Силденафил отличается быстрым всасыванием. После перорального приема натощак максимальная концентрация (Сmах) вещества в плазме крови достигается на протяжении 30–120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность, составляет примерно 41% (от 25 до 63%). В диапазоне доз 25–100 мг фармакокинетика силденафила [Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)] носит линейный характер. Прием средства во время еды уменьшает скорость всасывания, при этом период достижения максимальной концентрации (Т Сmах) увеличивается приблизительно на 60 минут, а Сmах уменьшается примерно на 29%.

Объем распределения (Vd) препарата в состоянии равновесной концентрации в среднем составляет 105 л, после перорального однократного приема в дозе 100 мг Сmах может быть равна 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%). В связи с тем, что связывание с белками плазмы крови активного вещества и его главного циркулирующего метаболита достигает 96%, средняя плазменная концентрация свободной фракции силденафила может составлять 18 нг/мл (38 нмоль). Спустя 1,5 часа после перорального приема 100 мг Визарсина Ку-таб у здоровых добровольцев в сперме было обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).

Процесс метаболической трансформации силденафила протекает преимущественно в печени при участии микросомальных изоферментов цитохрома P450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Посредством N-деметилирования силденафила образуется его главный циркулирующий метаболит. Избирательность действия метаболита по отношению к ФДЭ сравнима с таковой силденафила, активность метаболита к ФДЭ-5 in vitro может составлять 50% от активности вещества в исходной дозе. В плазме крови здоровых добровольцев уровень данного продукта метаболизма равен 40% от уровня силденафила, и он подвергается дальнейшей биотрансформации, период его полувыведения (Т 1/2) – примерно 4 часа.

Общий клиренс силденафила – 41 л в час, конечный T 1/2 – 3–5 часов. Экскреция вещества в форме метаболитов производится преимущественно кишечником – около 80% дозы, и в меньшем количестве почками – около 13% дозы.

Показания к применению

Для проявления эффекта препарата требуется сексуальное возбуждение.

Противопоказания

Абсолютные:

• инфаркт миокарда или нарушения мозгового кровообращения (инсульт), перенесенные в последние 6 месяцев;
• артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.);
• сердечная недостаточность тяжелой степени, нестабильная стенокардия и другие тяжелые формы сердечно-сосудистых поражений, при наличии которых мужчинам не рекомендуется сексуальная активность;
• выраженные функциональные нарушения печени;
• врожденная непереносимость фруктозы (поскольку в состав Визарсина Ку-таб включен сорбитол);
• фенилкетонурия (т. к. аспартам, содержащийся в средстве, является источником фенилаланина);
• потеря зрения на один глаз, обусловленная неартериитической формой передней ишемической нейропатии зрительного нерва (неартериитическая AION), в независимости от того, связана ли эта патология или нет с предшествующим использованием ингибиторов ФДЭ-5;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные ретинальные дистрофии), такие как пигментный ретинит (с возможным наличием генетических нарушений ФДЭ сетчатки), т. к. профиль безопасности силденафила у таких пациентов не изучался;
• одновременное использование с донаторами NO (включая амилнитрит) или нитратами в любой форме вследствие того, что силденафил может усилить антигипертензивный эффект нитратов (опосредовано через NO/цГМФ);
• сочетанное применение с другими средствами для терапии нарушений эрекции, т. к. эффективность и безопасность Визарсина Ку-таб в данной комбинации не была изучена;
• возраст до 18 лет;
• комбинация с ритонавиром;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Визарсин Ку-таб не предназначен для применения у женщин.

Относительные противопоказания (силденафил требуется использовать с крайней осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

• аритмии угрожающего жизни характера;
• синдром множественной системной атрофии или обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца [гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), стеноз аорты];
• показания АД выше 170/100 мм рт. ст.;
• состояния, предрасполагающие к возникновению приапизма (лейкемия, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия);
• анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, ангуляция или болезнь Пейрони);
• период обострения язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, болезни, сопровождающиеся кровотечением (ввиду отсутствия информации о безопасности применения);
• указания в анамнезе на эпизоды развития неартериитической AION;
• одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Инструкция по применению Визарсина Ку-таб: способ и дозировка

Визарсин Ку-таб принимают внутрь.

Таблетки диспергируемые в полости рта могут быть применены в качестве альтернативной формы пациентами, у которых возникают трудности при проглатывании таблеток препарата Визарсин, покрытых пленочной оболочкой. Поскольку диспергируемые в полости рта таблетки хрупкие и легко ломаются, их не рекомендуется выдавливать через фольгу упаковки. Не следует брать таблетку мокрыми руками вследствие того, что она может начать растворяться.

Перед приемом нужно взять блистер с препаратом и согнуть его по линии разрыва. Для вскрытия блистера следует аккуратно потянуть за край фольги и осторожно извлечь таблетку, вытряхнув ее на ладонь. После этого таблетку требуется немедленно положить на язык, и с целью облегчения проглатывания, держать на протяжении нескольких секунд во рту до полного растворения. Затем Визарсин Ку-таб можно запить жидкостью.

Не следует смешивать диспергируемую таблетку во рту с пищей. При использовании препарата с жирной едой его эффект может наблюдаться позже, чем при приеме натощак.

Для большинства взрослых мужчин рекомендуемая доза составляет 50 мг, которые при необходимости следует принимать приблизительно за 1 час до сексуальной активности. Дозу Визарсина Ку-таб с учетом его переносимости и эффективности можно повысить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимально допустимая доза не должна превышать 100 мг, принимаемых не чаще 1 раза в сутки.

Побочные действия

• нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – гипестезия, сонливость; редко – обморок, нарушение мозгового кровообращения; с неизвестной частотой – судороги, транзиторная ишемическая атака, рецидив судорог;
• желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, сухость во рту, рвота;
• костно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – миалгия;
• молочная железа и половые органы: нечасто – кровотечение из полового члена, гематоспермия; с неизвестной частотой – длительная эрекция, приапизм;
• мочевыделительная система: нечасто – гематурия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь; с неизвестной частотой – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона;
• сердечно-сосудистая система (ССС): часто – ощущение приливов; нечасто – тахикардия, сердцебиение; редко – фибрилляция предсердий, повышение/снижение АД, инфаркт миокарда; с неизвестной частотой – нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть;
• лабиринтные нарушения и орган слуха: часто – шум в ушах, вертиго; редко – глухота;
• орган зрения: часто – нарушение зрения, хроматопсия (нарушение цветовосприятия); нечасто – нарушение слезотечения, поражение конъюнктивы; с неизвестной частотой – дефект поля зрения, окклюзия сосудов сетчатки, неартериитическая AION;
• органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности;
• лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение частоты сердечных сокращений;
• прочие нарушения: нечасто – повышенная утомляемость, боль в груди.

Передозировка

При однократном приеме Визарсина Ку-таб в дозах менее 800 мг побочные эффекты были подобны таковым при использовании силденафила в более низких дозах, но при этом частота и тяжесть данных нарушений возрастали. Применение средства в дозе 200 мг не приводило к усилению его действия, однако вызывало увеличение частоты нежелательных реакций, таких как заложенность носа, диспепсия, головная боль, головокружение, приливы крови, нарушения со стороны органа зрения.

При передозировке проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен, поскольку у силденафила прочная связь с белками плазмы крови и он не экскретируется почками.

Особые указания

Перед началом лекарственной терапии в целях диагностики нарушений эрекции и определения возможных причин их развития необходимо изучить анамнез пациента и провести тщательное клиническое обследование.

Поскольку со стороны ССС имеется определенный риск, обусловленный сексуальной активностью, до начала любого курса лечения эректильной дисфункции требуется оценить состояние пациента. Показатели смертности от болезней ССС и частота развития инфаркта миокарда при применении силденафила не отличались от таковых в сравнении с пациентами из группы плацебо.

В ходе постмаркетингового использования силденафила имелись сообщения о серьезных сердечно-сосудистых осложнениях (связанных по времени с приемом данного средства) включая внезапную сердечную смерть, инфаркт миокарда, желудочковую аритмию, нестабильную стенокардию, транзиторную ишемическую атаку, цереброваскулярные кровоизлияния, артериальную гипертензию/гипотензию. У большинства пациентов из этой группы отмечалось наличие сердечно-сосудистых факторов риска. Многие из подобных случаев происходили во время или сразу после сексуальной нагрузки, и небольшое число на протяжении короткого периода после приема силденафила без сексуальной активности. Установить прямую связь развития этих патологий с какими-либо факторами невозможно.

Ввиду того что Визарсина Ку-таб обладает сосудорасширяющим эффектом, приводящим к временному и небольшому снижению АД, перед началом его приема необходимо тщательно оценить возможную угрозу этих нежелательных проявлений на фоне определенных сопутствующих заболеваний, в особенности при сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилатирующему действию отмечается у больных с ГОКМП, стенозом аорты или с редким синдромом множественной системной атрофии, сопровождающимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.

Поскольку альфа-адреноблокаторы относятся к вазодилататорам, при их комбинации с ингибиторами ФДЭ-5 усугубляется угроза чрезмерного снижения АД. Пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы, следует принимать Визарсин Ку-таб с осторожностью, т. к. при индивидуальной предрасположенности это может стать причиной появления симптоматической артериальной гипотензии, обычно наблюдаемой на протяжении 4 часов после приема силденафила.

Чтобы свести к минимуму вероятность развития этого осложнения, приступать к приему Визарсина Ку-таб на фоне лечения альфа-адреноблокаторами необходимо только после достижения стабилизации показателей гемодинамики. Также в данном случае рекомендуется уменьшить начальную дозу силденафила до 25 мг. Пациентам уже получающим силденафил при назначении терапии альфа-адреноблокаторами, применение последних целесообразно начинать с низкой дозы. Последующее снижение АД при этой комбинации может быть вызвано постепенным повышением дозы альфа-адреноблокаторов. Пациент должен быть проинформирован о том, как ему следует действовать в случае возникновения признаков ортостатической гипотензии.

На фоне лечения всеми ингибиторами ФДЭ-5 (в т. ч. силденафилом) поступали редкие сообщения о возникновении неартериитической AION, протекающей с ухудшением или с потерей зрения. Развитие этой патологии отмечалось у пациентов, большинство из которых имело такие факторы риска, как гиперлипидемия, сахарный диабет, возраст старше 50 лет, углубление (экскавация) головки зрительного нерва, ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия. Причинно-следственную связь между развитием этого осложнения и использованием ингибиторов ФДЭ-5 определить не удалось. В случае внезапной потери зрения необходимо прекратить прием Визарсина Ку-таб и незамедлительно проконсультироваться со специалистом.

При терапии ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, регистрировались случаи потери или внезапного снижения слуха, преимущественно у пациентов, имевших факторы риска развития этих побочных реакций. Установить, связаны ли потеря или внезапное ухудшение слуха с приемом силденафила, невозможно. При развитии данных нарушений требуется отказаться от приема препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сведений об отрицательном воздействии Визарсина Ку-Таб на способность работать со сложными механизмами и управлять автомобилем не имеется. Однако, т. к. на фоне приема препарата возможно появление головокружения, снижения АД, нечеткости зрительного восприятия, хроматопсии и других подобных эффектов, в указанных ситуациях пациентам требуется определить индивидуальную восприимчивость на использование силденафила, особенно в начале терапии и при корректировке дозы.

Применение при беременности и лактации

Визарсин Ку-таб по зарегистрированному показанию не предназначен для использования у женщин.

Применение в детском возрасте

Визарсин Ку-таб не применяют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При наличии легких или умеренных функциональных нарушений почек [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] фармакокинетические показатели силденафила после его разового приема в дозе 50 мг не изменялись. При сравнении со здоровыми ровесниками средние значения Сmах и AUC N-деметилированного метаболита повышались на 73 и 126% соответственно. На фоне почечной недостаточности тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) отмечалось снижение клиренса силденафила, приводящее к увеличению значения Сmах и AUC примерно в 2 раза (на 88 и 100% соответственно) при сравнении с пациентами без нарушений деятельности почек из той же возрастной группы.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30–80 мл/мин) в коррекции дозы нет необходимости.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью дозу Визарсина Ку-таб требуется уменьшить до 25 мг. В зависимости от переносимости и эффективности препарата в дальнейшем она может быть увеличена до 50 и 100 мг.

При нарушениях функции печени

При наличии цирроза печени класса А и В по классификации Чайлда – Пью клиренс силденафила уменьшается, что вызывает повышение Cmax и AUC (на 47 и 84% соответственно) в сравнении с пациентами той же возрастной группы с нормальной деятельностью печени. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени фармакокинетика препарата не изучалась.

При имеющихся печеночных патологиях (в частности, при циррозе) дозу Визарсина Ку-таб необходимо уменьшить до 25 мг, с возможным дальнейшим повышением до 50 и 100 мг, с учетом переносимости и результата терапии.

Применение в пожилом возрасте

У здоровых пациентов в возрасте от 65 лет и старше клиренс силденафила понижен, а уровень содержания в плазме крови этого вещества и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90% выше, чем у молодых мужчин 18–45 лет. Плазменная концентрация свободного силденафила с учетом возрастных особенностей связывания с белками, увеличивается примерно на 40%.

Пожилым пациентам коррекция дозы Визарсина Ку-таб не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Возможное влияние других лекарственных веществ/средств на фармакокинетические параметры силденафила:

• изоферменты цитохрома Р450 (согласно исследованиям in vitro): может наблюдаться уменьшение клиренса;
• ингибиторы изофермента CYP3A4 (включая циметидин, эритромицин, кетоконазол): отмечается снижение клиренса препарата, но частота нежелательных реакций не повышается (прием силденафила следует начинать с дозы 25 мг);
• ритонавир (мощный ингибитор цитохрома Р450), ингибитор ВИЧ-протеазы (2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC и Cmax в плазме крови возрастает в 11 и 4 раза соответственно, спустя 24 часа уровень силденафила в плазме равен примерно 200 нг/мл (при приеме одного силденафила – 5 нг/мл; комбинация противопоказана);
• саквинавир (ингибитор изофермента CYP3A4), ингибитор ВИЧ-протеазы (3 раза/сутки в дозе 1200 мг): AUC и Cmax силденафила (1 раз/сутки в дозе 100 мг) увеличивается на 210 и 140% соответственно;
• итраконазол и кетоконазол (мощные ингибиторы изофермента CYP3A4): возможно выраженное влияние на фармакокинетику препарата;
• эритромицин (5 дней по 2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC возрастает на 182%;
• азитромицин (3 дня по 500 мг в сутки): AUC, Tmax, Cmax, Т ½ силденафила или его основного метаболита не изменяются;
• циметидин (800 мг): плазменная концентрация силденафила (50 мг) увеличивается на 56%;
• алюминия/магния гидроксид: при однократном приеме биодоступность препарата не изменяется;
• никорандил (гибрид нитрата и активатора калиевых каналов): существует вероятность серьезного взаимодействия этих средств;
• тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы изофермента CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), ингибиторы изофермента CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), индукторы изофермента CYP450 (барбитураты, рифампицин), антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторы: изменения фармакокинетических параметров средства не были выявлены;
• грейпфрутовый сок: возможно незначительное увеличение уровня активного вещества в плазме крови.

Возможное воздействие Визарсина Ку-таб на фармакокинетику других лекарственных веществ/средств:

• изоферменты цитохрома P450 2С9, 1А2, 2С19, 2Е1, 2D6, и 3А4 [концентрация полу-максимального ингибирования (IC 50) ≥150 мкмоль]: согласно исследованиям in vitro влияние препарата на клиренс субстратов данных изоферментов маловероятно;
• доксазозин (альфа-адреноблокатор) в дозах 4/8 мг: у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и достигнутой при применении доксазозина стабильной гемодинамикой возможны редкие случаи возникновения симптоматической ортостатической гипотензии, проявляющейся головокружением, но без обморочных состояний;
• варфарин (40 мг), толбутамид (250 мг): взаимодействие с силденафилом (50 мг) не обнаружено;
• ацетилсалициловая кислота (150 мг): дополнительное удлинение времени кровотечения при комбинации с препаратом (50 мг) не установлено;
• этанол: при сочетании с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев гипотензивное действие этанола не возрастает (Cmax этанола в сыворотке крови – около 80 мг/дл);
• альфа-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, блокаторы адренергических нейронов, препараты центрального действия, вазодилататоры, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и другие гипотензивные средства: отличий побочных эффектов при данных комбинациях от эффектов у пациентов, принимавших плацебо, не отмечено;
• амлодипин: на фоне артериальной гипертензии установлено дополнительное снижение АД, которое сопоставимо с таковым при использовании только силденафила;
• саквинавир и ритонавир (ингибиторы ВИЧ-протеазы): не отмечено изменений фармакокинетических показателей этих средств.

Аналоги

Аналогами Визарсина Ку-таб являются: Силафил, Визарсин , Виасан-ЛФ , Динамико , Силденафил , Риджамп, Вилдегра, Таксиер, Виатайл, Эрексезил , Ревацио , Максигра , Силденафил ВЕРТЕКС, Виагра , Силденафил СЗ, Торнетис, Олмакс Стронг, Силден.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Таблетки от кашля (именно так они и называются) - это доступное лекарство, которое помогает избавиться от распространенного симптома болезней дыхательных путей, кашлевого рефлекса, сопровождаемого отделением слизи или так называемого сухого.

Они присутствуют на фармацевтическом рынке не один десяток лет. В советские времена упаковка препарата стоила всего несколько копеек и была в каждой домашней аптечке. Сегодня таблетки с термопсисом все так же доступны и пользуются спросом, они выпускаются из натурального растительного сырья и не содержат химических компонентов.

Действующее вещество таблеток от кашля трава термопсиса. Это лекарственное многолетнее растение из семейства бобовых, произрастающее на территории Приуралья, Сибири, Монголии и Тибета. Лечебные свойства растения обусловлен его составом. Листья и стебли Термопсиса содержат пять разновидностей алкалоидов, сапонины, слизистые соединение, дубильные вещества, эфирные масла, смолы, аскорбиновую кислоту.

Клинико-фармакологическая группа

Фитопрепарат с отхаркивающим действием.

Условия продажи из аптек

Можно купить без рецепта врача.

Цена

Сколько стоzn nаблетки от кашля в аптеках? Средняя цена находится на уровне 30 рублей.

Состав и форма выпуска

Средство выпускается в таблетированном виде. Каждая таблетка серого (иногда зеленоватого) цвета изготовлена из спрессованного порошка, содержащего:

• Термопсис (0,0067 г);
• Гидрокарбонат натрия (0,25 г).

Термопсисом называется произрастающее по всей территории Северной Америки и в странах Азии растение. Оно издавна известно как действенное средство против кашля и часто применяется в фармацевтике при создании качественных лекарств. В таблетках от кашля содержится достаточное количество вытяжек из данной травы, что и объясняет терапевтический эффект.

Фармакологическое действие

• устранение атонии кишечника, что особенно полезно при хронических запорах, синдроме раздраженной кишки, после оперативных вмешательств на брюшной полости;
• стимулирование аппетита – используется при анорексии соматической и неврогенной природы, в случае ухудшения аппетита при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• повышение системного давления – именно поэтому траву используют при артериальной гипотензии;
• отхождение мокроты – вещества, входящие в растение, не только трансформируют непродуктивный кашель во влажный, но и помогают вывести слизь и мокроту из бронхов и альвеол;
• расширение мелких сосудов, купирование головных болей – в данном случае фитопрепарат способен устранить цефалгию вследствие сосудистого спазма или мышечного напряжения;
• седативный эффект – полезен в лечении депрессивных состояний, тревожности, психозов.
• растение способно повысить тонус матки, оказывает противовоспалительное действие, облегчает симптомы лихорадки (слабость, озноб).

Что касается натрия гидрокарбоната, то он способствует уменьшению вязкости мокроты, тем самым стимулируя секрецию бронхиальных желез.

Все компоненты данных таблеток идеально усваиваются пищеварительным трактом. Максимальный эффект лекарства наблюдается через тридцать-сорок минут после перорального применения, а длится – на протяжении двух-шести часов. Выводится медикамент из организма бронхиальными железами, слизистым слоем дыхательных путей и почками.

Показания к применению

От чего помогают?Таблетки от кашля назначаются пациентам перорально для симптоматического лечения заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся навязчивым приступообразным и непродуктивным кашлем, а именно:

1. Ларинготрахеит;
2. Бронхиолит;

Противопоказания

Любые формы препарата, содержащие экстракт термопсиса противопоказаны при следующих состояниях:

• бронхиальная астма;
• дыхательная недостаточность;
• периоды беременности и лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе в анамнезе);
• легочные болезни со склонностью к кровохарканию (туберкулез, рак легких);
• острая форма пиелонефрита или гломерулонефрита.

С особой осторожностью к приему препаратов на основе термопсиса следует подходить гипертоникам, так как в процессе лечения велика вероятность повышения артериального давления. Под контролем врача и только по показаниям препарат назначают детям младше 12 лет.

Назначение при беременности и лактации

Данные относительно безопасности Таблеток от кашля для беременных женщин и плода не предоставлены и неизвестно, может ли негативно повлиять лечение на внутриутробное развитие ребенка. Учитывая эти данные Таблетки от кашля противопоказаны к применению на всех сроках беременности.

Активные действующие вещества препарата могут выделяться с грудным молоком и попадать в организм грудничка, поэтому таблетки от кашля нельзя принимать кормящим матерям. При необходимости лечения препаратом следует решить вопрос о прекращении лактации или обратиться к врачу для подбора другого эффективного и безопасного лекарства от кашля.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению дозировка таблеток от кашля для разных возрастов следующая:

• Детям старше 12 лет препарат назначается по таблетке от 2 до 3 раз в течение суток. Время лечения обычно не превышает пяти суток. Если курс завершен, а кашель остался, решение о продлении терапии может принять только врач.
• Взрослые также принимают по таблетке трижды в сутки, курс лечения длится от 3 до 5 суток. С разрешения врача количество таблеток может быть увеличено под постоянным контролем медицинского персонала.

Так как трава термопсиса обладает действием, раздражающим слизистую желудка и нервные окончания, передозировка препарата способна спровоцировать сильную тошноту и рвоту.

Для устранения проблемы используется промывание желудка. Маленьким детям этот препарат не назначается, так как они могут отреагировать на его состав, а также у малышей очень высокая чувствительность к различным средствам, вызывающим тошноту. Не сформировавшийся окончательно рвотный центр быстро реагирует на раздражитель и лекарство становится причиной сильной рвоты и появления аллергических реакций.

Побочное действие

Наличие у пациента индивидуальной непереносимости активных компонентов лекарства на травах термопсиса, а также употребление доз, превышающих рекомендуемые, может привести к развитию таких нежелательных реакций со стороны организма:

• тошнота, рвота;
• приступообразные боли в животе (верхней его части и околопупочной области);
• аллергические реакции (зудящая сыпь, острая крапивница, ангионевротический отек, реже - анафилактический шок).

Если длительно или в неправильных дозах употреблять траву с солодкой в сиропе, то повышается вероятность возникновения явлений «бромизма»: частый кашель, вялость, заложенность носа и ринорея, апатическое состояние, снижение свойств памяти, острый конъюнктивит, рвота, кожные высыпания. В данном случае производится отмена медикамента и назначается симптоматическая терапия.

Передозировка

При передозировке препаратом у взрослых и детей наблюдаются расстройства пищеварения, включая тошноту и рвоту. В подобных ситуациях требуется симптоматическая терапия.

Особые указания

Для улучшения разжижения и отделения мокроты рекомендуется назначать обильное теплое питье.

Применение препарата не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Взаимодействие с другими препаратами

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание алкалоидов, входящих в состав травы термопсиса, в желудочно-кишечном тракте.

Таблетки от кашля не следует применять одновременно с препаратами, содержащими кодеин и другие противокашлевые лекарственные средства, так как это затрудняет откашливание мокроты.

Препарат: ТОРЕНДО® КУ-ТАБ
Активное вещество препарата: risperidone
Кодировка АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: ЛС-002602
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}

Форма выпуска Торендо ку-таб, упаковка препарата и состав.

Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

1 таб.
рисперидон
500 мкг
-«-
1 мг
-«-
2 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Торендо ку-таб

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-рецепторам, связывается также с 1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминергическими и 2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.

Распределение

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым -1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.

Метаболизм

Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента системы цитохрома Р450 IID6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Выведение

Выводится с мочой -70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% — с желчью.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.

Показания к применению:

Острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки Торендо Ку-таб для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, поскольку они могут сломаться. Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды, не следует смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или разжевывать.

При шизофрении

Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет рисперидон может назначаться 1-2 раза/сут.

Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы >10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность применения препарата в дозах >16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня не следует применять.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.

Пациентам с заболеваниями печени и почек рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости

При поведенческих расстройствах у пациентов с деменцией

Рекомендуемая начальная доза препарата — по 0.25 мг 2 раза/сут (в адекватной лекарственной форме). При необходимости дозу можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Некоторым пациентам показано применение препарата по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендовано применение препарата 1 раз/сут.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата — по 2 /сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Пациентам, с массой тела 50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.5 мг/сут, либо увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациентам, с массой тела 50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.25 мг/сут, либо увеличение дозы до 0.75 мг/сут.

Продолжительное применение препарата Торендо Ку-таб у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

Побочное действие Торендо ку-таб:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, недержание мочи.

Противопоказания к препарату:

Период лактации;

Детский и подростковый возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарств, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

Применение при беременности и лактации.

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучалась.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Торендо ку-таб.

При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с -адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертонией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует снизить.

Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя (этанола).

Передозировка препаратом:

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие Торендо ку-таб с другими препаратами.

Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые -адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При одновременном применении рисперидона с препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Торендо ку-таб.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

Таблетки белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне, плоской с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.

Код АТХ A03FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) домперидона в плазме крови составляет 30-60 минут после приема препарата. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) увеличивается. Гипоацидность желудочного сока также снижает абсорбцию домперидона и Тmax примерно 90 минут. При этом максимальная концентрация (Сmax) равняется 18нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Интанорм – домперидон - является антагонистом дофамина, обладает противорвотным действием, которое обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

Домперидон увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Применение Интанорма редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне гематоэнцефалического барьера.

Показания к применению

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты

Способ применения и дозы

Взрослые и подростки

(старше 12 лет, с весом более 35 кг)

По 10 мг – не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг.

Длительность приема не должна превышать одной недели.

Нарушения функции печени

Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени.

Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.

Применение при почечной недостаточности

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата кратность приема препарата должна быть снижена до одного или двух раз в сутки.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, но < 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.

Очень редко

Анафилактические реакции, включая анафилактический шок

Возбуждение, нервозность

Экстрапирамидные нарушения, судороги (преимущественно у новорожденных и детей)

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть*, серьезные желудочковые аритмии*

Отек Квинке, крапивница

Задержка мочи

Повышение уровня пролактина в плазме, отклонения лабораторных показателей функции печени

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из наполнителей

Тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени

Пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность

Одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4

Пролактин-рилизинг опухоль гипофиза (пролактинома)

Желудочно-кишечное кровотечение

Механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна

Беременность и период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Биодоступность уменьшается при приеме его после циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Интанорм, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главный путь метаболических превращений домперидона проходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

При применении домперидона с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.

Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:

Удлиняющими интервал QT:

Антиаритмическими класса IА (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

Антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

Некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом, пимозидом, сертиндолом);

Некоторыми антидепрессантами (например, циталопрамом, эсцеталопрамом);

Некоторыми антибиотиками (например, эритромицином, левофлоксацином, моксифлоксацином спирамицином);

Некоторыми противогрибковыми (например, пентамидином);

Некоторыми противомалярийными (в частности, галофантрином, люмефантрином);

Некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизапридом, доласетроном, прукалопридом);

Некоторыми антигистаминными (например, меквитазином, мизоластином);

Некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифеном, вандетанибом, винкамином);

Некоторыми другими препаратами (например, бепридилом, дифеманилом, метадоном).

С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):

Ингибиторами протеазы;

Азольными противогрибковыми препаратами системного действия;

Некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении следующих лекарственных средств при индуцирующем развитии брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами азитромицином и рокситромицином, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).

При одновременном применении с м-холинолитиками и наркотическими аналгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.

Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A04 может приводить к удлинению интервала QT.

При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, как и при приеме суточной дозы 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы), не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.

Дигоксин или парацетамол при одновременном приеме домперидона не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Интанорм также можно сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основных свойств.

Особые указания

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes у пациентов, принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые, возможно, были способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.

Интанорм следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей.

Интанорм противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Нарушения функции почек

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.

При назначении антацидных или антисекреторных средств совместно с Интанормом необходимо соблюдать интервал 2 часа между приемами этих препаратов или принимать Интанорм за 30 мин. до еды, а антацидные и антисекреторные препараты через 30 мин. после еды.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Интанорм больным с легкой и средней степенью тяжести печеночной недостаточности.

При длительной терапии Интанормом больные с почечной недостаточностью должны находиться под регулярным наблюдением.

Беременность и период лактации

Недостаточно данных о применении домперидона во время беременности и лактации.

Регистрационный номер: Р N001049/02 от 12.12.2007
Торговое название: ЦИКЛОФЕРОН® (СYCLOFERON®)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Группировочное наименование: меглюмина акридонацетат

Состав:

Одна таблетка содержит: действующее вещество – меглюмина акридонацетат в пересчёте на акридонуксусную кислоту – 150,00 мг, полученный по следующей прописи: акридонуксусной кислоты – 150,00 мг, меглюмина (N-метилглюкамина) – 146,00 мг;
вспомогательные вещества: повидон К 30 – 7,93 мг, кальция стеарат – 3,07 мг, гипромеллоза – 2,73 мг, полисорбат 80 – 0,27 мг;
кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер – 23,21 мг, про- пиленгликоль – 1,79 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки жёлтого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном разрезе ядро жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: иммуностимулирующее средство. Код АТХ – L03АХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циклоферон является низкомолекулярным индуктором интерферона, что определяет широкий спектр его биологической активности (противовирусной, иммуномодулирующей, противовоспалительной и др.). Циклоферон эффективен в отношении вирусов герпеса, гриппа и других возбудителей острых респираторных заболеваний. Обладает прямым противовирусным действием, подавляя репродукцию вируса на ранних сроках (1–5-е сутки) инфекционного процесса, снижая инфекционность вирусного потомства, приводя к образованию дефектных вирусных частиц. Повышает неспецифическую резистентность организма в отношении вирусных и бактериальных инфекций.

Фармакокинетика

При приёме суточной дозы максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа, постепенно снижается к 8-му часу, а через 24 часа Циклоферон обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения препарата составляет 4–5 часов, поэтому использование его в рекомендуемых дозах не создаёт условий для кумуляции в организме.

Показания к применению

У взрослых в комплексной терапии:

• герпетической инфекции.

У детей начиная с четырёх лет в комплексной терапии:

• гриппа и острых респираторных заболеваний;
• герпетической инфекции.

У детей начиная с четырёх лет для профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний.

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 4 лет (в связи с несовершенным актом глотания), индивидуальная непереносимость компонентов препарата, декомпенсированный цирроз печени.

С осторожностью

При болезнях органов пищеварения в стадии обострения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты и дуодениты) и аллергических реакциях в анамнезе перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

При беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Способы применения и дозы

Внутрь один раз в сутки за 30 минут до еды, не разжёвывая, запивая ½ стакана воды, в возрастных дозировках:

• детям 4–6 лет: по 150 мг (1 таблетка) на приём;
• детям 7–11 лет: по 300–450 мг (2–3 таблетки) на приём;
• взрослым и детям старше 12 лет: по 450–600 мг (3–4 таблетки) на приём.

Повторный курс целесообразно проводить через 2–3 недели после окончания первого курса.

У взрослых:

1. При лечении гриппа и острых респираторных заболеваний препарат принимают на 1, 2, 4, 6, 8-е сутки (курс лечения – 20 таблеток). Лечение необходимо начинать при первых симптомах заболевания.
   При тяжёлом течении гриппа в первый день принимают шесть таблеток. При необходимости дополнительно проводят симптоматическую терапию (жаропонижающие, болеутоляющие, отхаркивающие средства).
2. При герпетической инфекции препарат принимают на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23-и сутки (курс лечения – 40 таблеток). Лечение наиболее эффективно при появлении первых симптомов заболевания.

У детей начиная с четырёх лет:

1. При гриппе и острых респираторных заболеваниях препарат принимают в возрастных дозах на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 сутки. Курс лечения составляет от 5 до 10 приёмов в зависимости от тяжести состояния и выраженности клинических симптомов.
2. При герпетической инфекции препарат принимают на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14-е сутки лечения. Курс лечения может варьироваться в зависимости от тяжести состояния и выраженности клинических симптомов.
3. Для экстренной неспецифической профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний (при непосредственном контакте с больными гриппом или ОРЗ другой этиологии, в период эпидемии гриппа): на 1, 2, 4, 6, 8-е сутки. Далее осуществляют перерыв 72 часа (трое суток) и продолжают курс на 11, 14, 17, 20, 23-и сутки. Общий курс составляет от 5 до 10 приёмов.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом:

– очень частые (≥ 1/10);
– частые (≥ 1/100 – – нечастые (≥ 1/1000 – – редкие (≥ 1/10000 – – очень редкие (– частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Сведения о передозировке препарата отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Циклоферон совместим со всеми лекарственными препаратами, применяемыми при лечении указанных заболеваний (интерфероны, химиотерапевтические, симптоматические лекарственные средства и др.). Усиливает действие интерферонов и аналогов нуклеозидов. Уменьшает побочные эффекты химиотерапии, интерферонотерапии.

Особые указания

Циклоферон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами.
При заболеваниях щитовидной железы необходима консультация врача-эндокринолога.
Если приём очередной дозы препарата пропущен, то следует при первой возможности без учёта временного интервала и удвоения дозировки продолжить курс по начатой схеме.
При отсутствии лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу.

Форма выпуска

← Вернуться