Одним из препаратов, которые широко применяются для лечения онкологических процессов, - это «Тамоксифен». Инструкция по применению информирует о том, что это не единственное его лечебное действие.
Что это за препарат
«Тамоксифен» - это лекарственное средство из группы селективных ингибиторов эстрогеновых рецепторов. Действующим началом его является тамоксифена цитрат, который обладает довольно мощной противоопухолевой активностью. Впервые такой препарат был получен лабораторным путем в 1971 году.
Как действует лекарственное средство
Этот препарат обладает различными эффектами. После всасывания он разносится по организму и, воздействуя на эстрогенные рецепторы, оказывает довольно слабый эстрогеновый эффект. При этом происходит «закрытие» мишеней для взаимодействия с естественным эстрогеном, который продуцируется в яичниках. Это приводит к тому, что активное действие гормона на опухоль не происходит, и рост рака останавливается. При клинических исследованиях было отмечено, что «Тамоксифен» обладает биполярными свойствами: эстрогенным и антиэстрогенным эффектами. Он еще способствует снижению уровня пролактина в крови. Но в любом случае отмечается противоопухолевое действие лекарства «Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это его основное действие при гормонозависимых опухолях. При этом наблюдается выраженная клиническая ремиссия при употреблении препарата в течение 3-5 лет. Это говорит о том, что препарат «Тамоксифен» способствует установлению гормонального баланса и гомеостатического равновесия. Помимо этого, нет данных о том, что лекарственное средство обладает цитостатическим эффектом, то есть останавливает непосредственно рост опухоли прямым воздействием на клетки.
Помимо этого, тамоксифена цитрат угнетает образование простагландинов опухолевыми клетками, что также останавливает дальнейшее прогрессирование опухолевого процесса. Еще один немаловажный косвенный положительный эффект препарата: воздействуя на гипофиз, он усиливает выработку гонадотропных гормонов, что ведет к снижению продукции собственного эстрогена и возобновлению овуляции при ее отсутствии.
Лечение онкологических процессов
Рак молочной железы - это основное применение препарата «Тамоксифен». Инструкция по применению советует использовать его в качестве самостоятельного метода лечения, а также в качестве одного из составляющих комплексной терапии после мастэктомии совместно с химиотерапией. Показан этот препарат и для профилактики карциномы, если имеется наследственная предрасположенность, так как препарат блокирует эстрогенные рецепторы и здоровых клеток. В некоторых случаях применяется медикамент и для лечения гормоннезависимого рака яичников, эндометрия. Мужчинами препарат используется для лечения рака грудной железы, почек, предстательной железы. Меланома или саркома мягких тканей - это опухоли, которые являются гормонозависимыми, и действие на них этого антиэстрогена останавливает дальнейшее распространение патологического процесса. В некоторых случаях без этого препарата невозможно добиться стабилизации или остановки роста опухоли.
Еще одно полезное свойство
Еще об одном свойстве информирует приложенная к препарату «Тамоксифен» инструкция по применению. Для мужчин, которые занимаются бодибилдингом и тяжелой атлетикой, медикамент может оказаться весьма полезным. Лекарственное средство относят к сексуальным гормонам, а не к анаболикам или андрогенам, которые любят принимать бодибилдеры и пауэрлифтеры. Но прием анаболических веществ невозможен без «Тамоксифена», так как анаболики, а именно их ароматизирующие составляющие, провоцируют накопление в крови большого количества эстрогенов, что приводит к увеличению жировых клеток в подкожно-жировой клетчатке, росту молочных желез и отечности всех органов и тканей. «Тамоксифен» не убивает эстрогены, не уменьшает их количество в крови, но он блокирует эстрогеновые рецепторы, что приводит к положительным эффектам:
- сжиганию жировых масс;
- выведению лишней жидкости из организма;
- увеличению плотности мышечных тканей.
Мужчинам с олигоспермией также назначают этот препарат, так как он способствует увеличению количества эстрогенов, тестостерона и гормонов гипофиза в крови, что приводит к повышению качества спермы, увеличению процента живых сперматозоидов.
Противопоказания к применению
Больным, у которых имеется индивидуальная непереносимость, нельзя использовать для лечения «Тамоксифен». Инструкция по применению также советует не применять препарат при беременности и кормлении грудью. Но чаще всего лекарство назначается в климактерический период, когда вероятность наступления беременности равна нулю. Противопоказано лекарственное средство больным с тромбоцитопенией, гиперлипидемией, лейкопенией. Без предварительной сдачи крови на биохимическое и клиническое исследование препарат не назначают. С осторожностью, под контролем результатов анализов крови, назначается «Тамоксифен», если имеются сопутствующие заболевания: тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь, различные заболевания глаз, особенно катаракта, тяжелые заболевания печени.
Побочное действие
Отмечена хорошая переносимость препарата «Тамоксифен». Инструкция по применению информирует, что имеется множество побочных эффектов: тошнота, рвота, головокружение, снижение аппетита, болезненность в молочных железах, кожные высыпания, кровотечения из влагалища, приливы, истончение и выпадение волос, незначительная прибавка массы тела и симптомы гиперкальциемии:
- сонливость;
- депрессия;
- психоз;
- гипертония;
- брадикардия;
- мочекаменная болезнь;
- нефрокальциноз;
- полиурия;
- метастатический кальциноз.
Но эти симптомы появляются только в случае передозировки препарата или при длительном его применении. Лечение медикаментом «Тамоксифен» отменяется в случае, когда все эти симптомы не устраняются снижением дозы или увеличением интервалов между приемами.
Формы выпуска и способы применения
Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме. Содержат по 10, 20, 30, 40 мг активного вещества таблетки «Тамоксифен». Инструкция по применению, отзывы говорят о том, что наиболее подходящей схемой применения является постепенное наращивание количества принимаемых таблеток. Увеличение происходить должно каждую неделю под контролем общего самочувствия и результатов анализов крови. Первая неделя - по 1 таблетке 10 мг 2 раза в день, вторая неделя - по 1,5 таблетки, третья неделя - по 2 таблетки 2 раза в день и так далее. Постепенно дозу можно довести до 60 мг в день за 3 приема. Никогда не стоит делать это самостоятельно, только ваш лечащий врач может назначить вам дозировку и проконтролировать лечебный эффект и побочное действие.
При изучении описания препарата у многих возникает вопрос о том, как принимать «Тамоксифен». Инструкция по применению до еды или после рекомендует его пить? Таблетки пьют через 15 минут после еды. Запивать нужно как минимум 100 граммами воды. Курс лечения - 3-4 месяца, затем перерыв, после - продолжение по такой схеме до 2-3 лет, а в некоторых случаях - до 5 лет.
Препараты-аналоги. Их цена
Лекарственное средство изготавливается фармакологическими компаниями России, Украины, Индии, Финляндии, а также Венгрии, Чехии, Германии, Англии и другими. В России наиболее часто назначаются «Тамоксифен Гексал» и «Веро Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это абсолютно одинаковые по составу таблетки, даже вспомогательные вещества те же. Поэтому эффективность противоопухолевого действия не отличается от воздействия обычного «Тамоксифена».
И если стоимость «Тамоксифена» производства Финляндии - 80-90 рублей РФ, то «Веро Тамоксифен», который выпускается российской фирмой «Верофарм», имеет более низкую цену: 30 таблеток по 10 мг можно купить за 60 рублей РФ.
Немецкая фирма «Салютас» выпускает «Тамоксифен Гексал». Инструкция по применению информирует о том, что принимается лекарство в том же режиме, что и «Тамоксифен». Стоимость препарата - 80-90 рублей РФ.
Аналоги «Тамоксифена» - «Билем», «Цемид», «Нолвадекс», «Онкотам», «Цитозониум», «Моксифен» и др. Все эти препараты имеют такое же действующее вещество, как и «Тамоксифен». Инструкция по применению (аналоги препарата имеют такую же) информирует о том, что качество не зависит от названия, и применение лекарств такое же. Соответственно, и дозировка, и длительность приема не изменяются.
Совместимость с другими препаратами
Если применяются противозачаточные контрацептивы вместе с «Тамоксифеном», то их эффективность снижается, поэтому необходимо предохраняться другими методами.
При совместном применении с цитостатиками повышается риск развития тромбоза.
Антиметаболит «Тегафур», который используется для лечения рака желудка, вместе с «Тамоксифеном» может спровоцировать цирроз печени или гепатит. «Бромокриптин» увеличивает концентрацию тамоксифена в крови.
Тиазидные диуретики, которые снижают выведение кальция, совместно с тамоксифеном могут вызвать гиперкальциемию.
Тамоксифен: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Tamoxifenum
Код ATX: L02BA01
Действующее вещество: Тамоксифена цитрат (Tamoxifen citrate)
Производитель: Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия), ЗАО "Северная звезда", ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Фармацевтическая компания ОЗОН (Россия), Orion Corporation (Финляндия)
Актуализация описания и фото: 12.08.2019
Тамоксифен – нестероидный антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Тамоксифена – таблетки: от белых до белых с кремоватым или сероватым оттенком, плоскоцилиндрические; по 10 мг – с фаской; по 20 мг – с риской и фаской (по 30, 50, 100 шт. во флакончиках, по 1 флакончику в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: тамоксифен – 10 или 20 мг (цитрат тамоксифена – 15,2 мг или 30,4 мг);
- вспомогательные компоненты (10/20 мг соответственно): стеарат магния – 1,8/3,6 мг; моногидрат лактозы – 117,2/234,4 мг; повидон – 6,1/12,2 мг; картофельный крахмал – 39,7/79,4 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамоксифен представляет собой нестероидный антиэстрогенный препарат, обладающий также слабой эстрогенной активностью. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать рецепторы эстрогенов. Метаболиты препарата и собственно тамоксифен выступают конкурентами для эстрадиола, связываясь с цитоплазматическими рецепторами эстрогена, расположенными в тканях передней доли гипофиза, матки, влагалища, молочной железы, а также в тканях опухолей. Рецепторный комплекс тамоксифена, в отличие от рецепторного комплекса эстрогена, не стимулирует образование ДНК в ядре. Он подавляет клеточное деление, в результате чего опухолевые клетки гибнут.
Фармакокинетика
Тамоксифен хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Его максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 4–7 часов после приема разовой дозы. Равновесные концентрации препарата наблюдаются в сыворотке примерно через 3–4 недели лечения. Тамоксифен на 99% связывается с белками плазмы.
Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием изофермента CYP2C9. В результате образуется несколько метаболитов.
Тамоксифен выводится в две фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, терминальный период полувыведения – 7 дней. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и в основном через кишечник. Только незначительная часть тамоксифена выводится почками.
Показания к применению
- ранний рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (адъювантная терапия);
- местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (лечение);
- рак грудной железы, в том числе у пациентов мужского пола после кастрации.
При наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена Тамоксифен можно применять и при лечении других солидных опухолей, проявляющих резистентность к стандартным методам терапии.
Противопоказания
Абсолютные:
- возраст до 18 лет (для этой категории больных профиль безопасности изучен не был);
- беременность и период лактации;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Тамоксифен назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):
- болезни глаз, включая катаракту;
- гиперлипидемия;
- гиперкальциемия;
- тромбоцитопения;
- выраженный тромбофлебит;
- болезни печени;
- тромбоэмболическая болезнь, включая наличие анамнестических данных;
- лейкопения;
- наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы либо нарушения всасывания галактозы/глюкозы (в состав Тамоксифена входит лактоза).
Инструкция по применению Тамоксифена: способ и дозировка
Тамоксифен принимают внутрь с небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует.
Суточную дозу принимают 1 раз в день (утром) либо делят на 2 приема (в утреннее и вечернее время).
Обычно режим дозирования врач определяет индивидуально.
Суточная доза может варьировать от 20 до 40 мг.
В случаях появления симптомов прогрессирования болезни Тамоксифен отменяют.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты Тамоксифена связаны с его антиэстрогенным действием, они проявляются как приступообразные ощущения жара (приливы), влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий, алопеция, боли в области очага поражения, оссалгия, увеличение массы тела.
Реже наблюдается развитие следующих нарушений: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), повышение температуры тела, анорексия, задержка жидкости, тошнота, запор, рвота, спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, кожная сыпь (включая единичные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона и буллезного пемфигоида), нарушения зрения (включая ретинопатию, катаракту, изменения роговицы), ретробульбарный неврит, снижение либидо у мужчин, импотенция.
В очень редких случаях во время применения Тамоксифена отмечается развитие интерстициального пневмонита.
В начале курса может наблюдаться местное обострение болезни (в виде увеличения размера мягкотканных образований), в некоторых случаях оно сопровождается выраженной эритемой пораженных областей и прилегающих к ним участков. Как правило, эти нарушения носят преходящий характер и проходят в течении 14 дней.
Другие возможные нарушения: часто – судороги ног; нечасто – транзиторная тромбоцитопения/лейкопения, увеличение активности печеночных ферментов (в очень редких случаях сопровождается более тяжелыми функциональными нарушениями печени – жировой инфильтрацией печени, гепатитом, холестазом); редко – повышение концентрации сывороточных триглицеридов (иногда протекает в сочетании с панкреатитом).
У некоторых больных с метастазами в кости в начале курса наблюдалось развитие гиперкальциемии. В период применения Тамоксифена может увеличиваться вероятность возникновения тромбоэмболий и тромбофлебитов.
Возможные побочные эффекты Тамоксифена у женщин: аменорея или нерегулярность наступления менструаций (в предклимактерический период), кистозные опухоли яичников обратимого характера; при длительном применении препарата – изменения эндометрия, включая миому матки, полипы, гиперплазию, в единичных случаях – саркому матки и рак эндометрия.
Передозировка
Случаи острой передозировки не зарегистрированы. При приеме сверхвысоких доз препарата возможно развитие симптомов нейротоксичности: головокружение, гиперрефлексия, тремор, шаткость походки.
Специфического антидота для Тамоксифена не существует. В случае передозировки назначают симптоматическое лечение.
Особые указания
Женщинам в период приема Тамоксифена показано проведение регулярных (1 раз в 3 месяца) гинекологических обследований. В случаях появления кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечений терапию отменяют.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что увеличивает вероятность беременности. В период применения препарата и на протяжении 3 месяцев после окончания курса женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.
При наличии метастазов в кости периодически во время начального периода терапии нужно определять сывороточную концентрацию кальция в крови. При выраженных нарушениях (гиперкальциемии) прием Тамоксифена временно прекращают.
На фоне гиперлипидемии нужно контролировать сывороточную концентрацию холестерина и триглицеридов в крови.
В случаях появления признаков тромбоза вен нижних конечностей (в виде болей в ногах или их отечности), тромбоэмболии легочной артерии (в виде одышки) терапию отменяют.
Во время лечения следует периодически осуществлять контроль следующих показателей: свертывание крови, функции печени, содержание кальция в крови, картина крови (лейкоциты, тромбоциты). Также необходимо контролировать артериальное давление и каждые 3 месяца проводить осмотр у окулиста.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Тамоксифен запрещено применять в период беременности. Если существует необходимость в приеме препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
В проведенных экспериментальных исследованиях установлено, что тамоксифен оказывает тератогенное действие на плод.
Применение в детском возрасте
Препарат запрещен к применению у детей и подростков младше 18 лет, так как данные по безопасности и эффективности назначения Тамоксифена детям отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении Тамоксифена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
- непрямые антикоагулянты – производные кумарина (например, варфарин): усиление антикоагулянтного эффекта;
- цитостатики: увеличение вероятности тромбообразования;
- тегафур: увеличение вероятности развития цирроза печени и активного хронического гепатита;
- лекарственные средства, понижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики): увеличение вероятности возникновения гиперкальциемии;
- бромокриптин: увеличение плазменной концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови;
- иные гормональные препараты (в особенности эстрогенсодержащие контрацептивные средства): ослабление действия обоих препаратов.
Аналоги
Аналогами Тамоксифена являются: Тамоксифен Гексал , Тамоксифен-Ферейн, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Эбеве, Фарестон , Фазлодекс .
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Тамоксифен – противоопухолевое лекарственное средство с нестероидным антиэстрогенным действием. Он снимает воспаление, приостанавливает развитие опухоли и способствует высвобождению гормонов гипофиза. В роли действующего вещества препарата выступает тамоксифена цитрат.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Тамоксифен, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Тамоксифен можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток выпуклой формы от 10 до 40 мг. Основным компонентом выступает тамоксифена цитрат. Дополнительные составляющие: лактоза, целлюлоза, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. В одной упаковке вмещается 30 таблеток.
Фармакологическое действие: обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.
Для чего назначается Тамоксифен?
Тамоксифен применяют для лечения эстрогензависимого рака молочных желез у женщин (особенно в период менопаузы) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения меланомы, сарком мягких тканей, рака эндометрия, рака яичников, рака почки (при наличии в новообразовании эстрогенных рецепторов), а также при раке предстательной железы в случае его устойчивости к терапии другими лекарственными препаратами.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство.
- Механизм противоопухолевого действия обусловлен конкурентным связыванием с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и ингибированием тем самым образования эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом 17-р-эстрадиолом.
Реализация фармакологического действия тамоксифена обеспечивается не самим соединени¬ем, а его активным метаболитом, имеющим название эндоксифен и образующимся в ходе метаболической биотрансформации с участием изофермента системы цитохрома CYP2D6, поэтому полиморфизм по активности изофермента CYP2D6 может быть связан с различиями в достигаемом клиническом эффекте.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению режим дозирования Тамоксифена устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
- Примерная доза при раке эндометрия – 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.
- При злокачественном повреждении тканей молочной железы примерная суточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).
Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток.
Противопоказания
Нельзя использовать препарат в таких случаях:
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (для этой категории больных профиль безопасности изучен не был);
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Тамоксифен назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний:
- гиперлипидемия;
- лейкопения;
- гиперкальциемия;
- тромбоцитопения;
- болезни глаз, включая катаракту;
- выраженный тромбофлебит;
- болезни печени;
- тромбоэмболическая болезнь, включая наличие анамнестических данных;
- наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы либо нарушения всасывания галактозы/глюкозы (в состав Тамоксифена входит лактоза).
Побочные действия
Согласно отзывам о Тамоксифене, данный препарат может спровоцировать развитие следующих побочных явлений:
- Со стороны системы пищеварения: диспепсия, тошнота, рвота, увеличение массы тела, снижение аппетита, диарея, инфильтрация печени, холестаз.
- Со стороны мочеполовой системы: жжение и зуд половых органов, маточные кровотечения, снижение потенции, болезненные выделения из влагалища, кистозные опухоли.
- Со стороны ЦНС приводит Тамоксифен к побочным действиям следующего характера: спутанность сознания, головокружение, обмороки, сонливость, головные боли.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: флебит, тромбоэмболия, отеки.
- Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоз.
- Со стороны органа зрения: кератопатия, ретинопатия, катаракта.
- Прочие эффекты: повышение температуры тела, болезненные ощущения в костях и очагах поражения.
В ряде случаев может вызвать Тамоксифен побочные явления аллергического характера: крапивница, алопеция, кожная сыпь, дерматит, гиперемия кожи, бронхоспазмы.
Аналоги
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Билем;
- Веро Тамоксифен;
- Зитазониум;
- Новофен;
- Нолвадекс;
- Тамоксен;
- Тамоксифен Тамоплекс;
- Тамоксифен Гексал;
- Тамоксифен Лахема;
- Тамоксифен Эбеве;
- Тамоксифена цитрат.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Цены
Средняя цена ТАМОКСИФЕН, таблетки в аптеках (Москва) 65 рублей.
Данный документ не является заменой для инструкции к препарату. Препарат нельзя назначать самостоятельно. Данный препарат назначает только врач.
Что такое тамоксифен?
Тамоксифен — один из самых известных, широкоиспользуемых препаратов в лечении рака молочной железы. Тамоксифен является «золотым стандартом» в профилактическом лечении рака молочной железы у женщин с положительным рецепторами к эстрогенам и прогестерону .
Каков механизм действия тамоксифена?
Известно, что в ряде случаев на опухолевой клетке находятся белковые вещества Рецепторы, которые могут связываться с женскими половыми гормонами и приводить к стимуляции роста опухолевой клетки. Тамоксифен, попадая на поверхность опухолевой клетки, блокирует рецепторы и не дает опухолевой клетке размножаться.
Показания к назначению тамоксифена?
Эстрогензависимый (гормонозависимый рак молочной железы) у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин.
Тамоксифен может использоваться для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы , саркомы мягких тканей (при наличии в опухоли рецепторов), в лечении рака предстательной железы при устойчивости к другим препаратам.
Можно ли определить чувствительность к тамоксифену?
Противопоказания
Беременность и кормление грудью
Повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты
Приступообразные ощущения жара (приливы)
Влагалищные выделения или кровотечения
Зуд в области гениталий
Выпадение волос (полное выпадение бывает редко)
Боли в области опухоли
Боли в костях
Увеличение массы тела
Реже встречаются:
задержка жидкости
Повышенная утомляемость
Депрессия
Головная боль
спутанность сознания
Головокружение
Сонливость
Повышение температуры тела
Кожная сыпь
Нарушение зрения (включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию)
Ретробульбарный неврит
Временное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов
Временное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)
Жировая инфильтрация печени, холестаз (застой желчи), гепатит
Отдельно следует выделить следующие побочные эффекты:
- повышение риска образования тромбов и тромбоэмболий (риск усиливается при одновременном назначении тамоксифена с химиопрепаратами)
- гиперплазия (разрастание) эндометрия и повышение риска развития рака матки.
- Боли в костях при начале приема препарата (впоследствии они уменьшаются и проходят)
- Прекращение менструального цикла или нерегулярность менструаций у женщин в предклимактерическом периоде
- Возникновение кистозных опухолей яичников
Что реакция «вспышка»?
При начале приема тамоксифена могут отмечаться «симптомы обострения болезни»: боли в области опухоли молочной железы, боли в костях, слабость, приливы. Эта реакция, называемая «вспышкой», при продолжении приема тамоксифена постепенно уменьшается. Многие пациенты расценивают такую реакцию как выраженный побочный эффект и перестают принимать препарат. Если вы заметили подобную реакцию — свяжитесь с лечащим врачом и обсудите ситуацию.
Как принимать тамоксифен?
Тамоксифен можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Можно ли заменить тамоксифен на препарат с меньшим количеством осложнений?
Да. Препарат второго поколения Торемифен обладает меньшим количеством побочных эффектов.
У женщин в менопаузе (при прекращении менструального цикла) альтернативой тамоксифену являются препараты из группы ингибиторов ароматазы (экстраза, веро-анастрозол, фемара , аримидекс).
У женщин с сохраненным менструальным циклом в качестве гормонотерапии может использоваться выключение функции яичников (золадекс , бусерелин, гозерелин).
Каковы преимущества тамоксифена?
Тамоксифен доступный препарат с доказанной высокой эффективностью в отношении рака молочной железы.
Каковы недостатки тамоксифена?
Недостатки тамоксифена связаны с его побочными эффектами. Немаловажно отметить, что побочные эффекты неизбежны при длительном приеме любого препарата.
Есть ли отличия в тамоксифене в зависимости от страны производства?
По отзывам моих пациентов и моим наблюдениям особых отличий в качестве тамоксифена российского или финского производства нет. Мои пациенты жаловались на слишком большое количество осложнений (возможно связанное с плохой очисткой) тамоксифена мексиканского производства.
Что необходимо делать при приеме тамоксифена?
Находиться по наблюдением лечащего врача
Регулярно проходить осмотр гинеколога (учитывая способность тамоксифена негативно влиять на матку)
Дмитрий Андреевич Красножон, специально для сайта "Все о раке молочной железы" (www.breast-cancer.ru
), последняя редакция 12 декабря 2014 года
Если пациентам назначен Тамоксифен, побочные эффекты могут проявиться с разной симптоматикой и последствиями. Это касается случаев, если препарат принимается женщинами или мужчинами при занятиях бодибилдингом. Категорически запрещено принимать самостоятельно такое лекарство.
Особенности лекарства
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Относится к группе противоопухолевых медикаментов, подавляющих продукцию эстрогена. Это женский гормон, но он в незначительном количестве вырабатывается и в мужском организме. Поскольку при занятиях бодибилдингом у мужчин может повышаться количество такого гормона в крови, то Тамоксифен эффективно борется с нарушениями.
Главное действующее вещество — тамоксифена цитратная соль. Действие является достаточно сильным. Само же лекарство способно вызывать побочные эффекты даже при правильном использовании, о чем указывает инструкция по применению.
Поэтому прием такого сильнодействующего медикамента должен происходить только по назначению врача, в ряде случаев — и под его тщательным контролем. От пациента требуется и неуклонное соблюдение схемы приема, дозировки. И женщинам, и мужчинам она подбирается только в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности симптомов и других изменений в организме.
Иногда параллельно с этим лекарственным средством показан прием ингибиторов ароматазы.
Действие в бодибилдинге
При применении такого препарата во время занятий спортом Тамоксифен оказывает действие:
- Увеличивает силовые показатели.
- Повышает твердость и рельефность мышц.
- Способствует быстрому и выраженному приросту мускульной массы.
- Оказывает выраженное противоэстрогенное действие.
- Борется с жировыми отложениями, способствует снижению жировой массы.
- Предотвращает явления феминизации.
- Понижает риск развития атеросклероза.
- Улучшает работу печени.
Действие на женский организм
Это лекарство блокирует активацию женскими половыми гормонами клеток — мишеней рака (они находятся в железистой ткани груди). Является антагонистом эстрогеновых гормонов. В матке усиливает активность женских эстрогенов.
Это объясняет, почему данный препарат назначается для профилактики и лечения рака груди у женщин.
У женщин побочные эффекты от лечения этим лекарством могут быть следующими:
- Раковое поражение матки . Доказано, что активное вещество этого препарата способно повышать риск образования раковой опухоли эндометрия. Причина кроется в том, что Тамоксифен обладает способностью активизировать рост этого препарата. Особенно опасно пить такие таблетки женщинам, страдающим раком молочной железы.
- Эндометриоз. Это доброкачественное разрастание слизистой оболочки матки. Независимо от стадии заболевания, Тамоксифен способен обострить его течение.
- Существуют исследования, которые показывают, что этот препарат может вызвать саркому матки — 1% случаев.
- Часто у женщин возрастает риск проблем с фертильностью . Женщины, принимающие Тамоксифен, жалуются на бесплодие. Клинические данные показывают, что если у пациентки сохраняется регулярный менструальный цикл, то после окончания приема такого препарата можно забеременеть.
- Истончение волос . Это связано с тем, что препарат понижает количество гормона эстрогена, что опосредованно влияет на состояние кожи. Рекомендуется применение специальных лаков, которые могут сохранить ногти.
- Некоторые женщины отмечают, что когда они начали применять Тамоксифен, у них начались проблемы с памятью .
- К очень редким и не всегда доказанным побочным эффектам приема Тамоксифена относится нарушение зрения . Наиболее часто такое встречается, если пациентка превышала рекомендованную дозу или занималась самолечением.
- Раковое поражение печени , если женщина принимает такой препарат в больших дозах.
- Длительный прием Тамоксифена способен вызвать явления маскулинизации у женщин. Характерно развитие вирилизации, усиление роста волос над верхней губой.
Побочный эффект — истончение волос
Тамоксифен мужчинам
Тамоксифен для мужчин применяется для лечения гинекомастии. Особенность такого лекарства в том, что оно не является ни андрогенным, ни анаболическим. Тамоксифен соло обладает и антиэстроенным действием, поэтому специалисты рекомендуют принимать такое средство в бодибилдинге и пауэрлифтинге.
Тамоксифен в бодибилдинге полезен, но он способен вызвать ряд побочных эффектов. О них должен знать любой атлет, особенно начинающий. Из-за антиэстроненного эффекта возможны такие нежелательные явления при приеме этого препарата:
- резкие приливы жара;
- рост массы тела;
- нарушение состава крови;
- неприятные зудящие ощущения в области промежности;
- выпадение волос, иногда по типу андрогенетической алопеции;
- понижение выраженности полового влечения, эректильная дисфункция, в ряде случаев — нарушения эякуляции.
- расстройства процессов минерализации костной ткани, что может способствовать развитию остеопороза.
Достоинство такого лекарства для мужчин, занимающихся спортом, в том, что он не допускает появления эффекта «гино» (так на языке бодибилдеров называется гинекомастия). Очень редко появляются и такие неприятные симптомы, связанные с приемом Тамоксифена:
- головокружения, иногда достаточно сильные;
- тошнота, усиливающаяся в ряде случаев до рвоты;
- повышение температуры тела до субфебрильных значений, иногда и выше;
- повышенная сонливость в дневное время;
- накопление жидкости в организме, что приводит к отекам;
- усиление депрессий;
- иногда понижение аппетита вплоть до анорексии;
- запоры;
- неврит по ретробульбарному типу;
- повышенная утомляемость;
- появление резко выраженной сыпи на коже;
- поражение глаз (ретинопатия);
- помутнение хрусталика — катаракта.
В очень редких случаях у пациентов возможно нарушение нормальной работы печени, желчного пузыря. Возможно развитие холестаза, острого гепатита, затуманивания сознания вплоть до его потери.
У здорового мужчины длительное применение Тамоксифена способно нанести вред. Использование лекарства в других целях категорически запрещено.
Тамоксифен от гинекомастии
Этот препарат способствует предупреждению появления у мужчин гинекомастии. Этот эффект достигается тем, что у представителей сильного пола нивелируется действие эстрогенов, т.е. женских половых гормонов. Причем препарат можно принимать и вне зависимости от причин появления такого заболевания (например, у подростков, во время старения организма).
Тамоксифен при гинекомастии у мужчин назначается по строго индивидуальной схеме. Сегодня среди медиков нет единой выработанной схемы лечения с помощью этого препарата. Мужчинам необходимо обратить внимание на такие нюансы:
- Начинать лечение рекомендуется на любой стадии развития патологии. Эффективность его в таком случае не меняется. Чтобы не возникали побочные явления, нужно старательно следовать всем рекомендациям терапевта.
- Его можно назначать и для профилактики гинекомастии.
- Если болезнь уже сформирована, то следует пить такое лекарство ежедневно. В запущенных случаях дозировка может быть несколько увеличена, а после достижения необходимого эффекта снижена.
- Пациенту запрещается самостоятельно менять дозу и схему приема лекарства во избежание развития побочных эффектов.
Когда запрещено принимать Тамоксифен
Ни при каких обстоятельствах нельзя употреблять данное лекарство при наличии таких заболеваний и состояний:
- повышенная восприимчивость к активному действующему компоненту;
- тяжелые формы тромбоцитопении (возможно развитие острого тромбоза и других опасных патологий);
- гиперкальциемия (повышенное содержание в крови кальция);
- лейкопения (снижение количества белых кровяных телец);
- диабет любого типа;
- беременность и период лактации;
- тяжелые патологии почек;
- тромбоэмболические нарушения;
- офтальмологические патологии (допускается применение этого лекарства только под строгим контролем врача).