Тиаприд показания к применению. Тиаприд таблетки - инструкция по применению

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

В связи с широкой распространенностью неврологических и психических заболеваний возникла необходимость в разработке современных препаратов для лечения этих патологий. Такие лекарственные средства должны не только эффективно устранять симптомы основного заболевания, но и быть безопасными. Полностью соответствуют таким критериям атипичные антипсихотики. Они обладают мягким действием и легче переносятся больными.

Одним из наиболее популярных препаратов этой группы является Тиаприд – современный препарат, который используют в психиатрии и неврологии. Приобрести Тиаприд можно только при наличии рецепта, так как, согласно инструкции по применению, при неправильном применении он может вызывать тяжелый нейролептический синдром.

Общая информация о препарате Тиаприд

При подборе нейролептиков учитывают несколько факторов: отсутствие влияния на экстрапирамидную систему, низкий риск развития гиперпролактинемии, положительное действие на эмоциональное состояние и когнитивные функции. Этими качествами обладает Тиаприд.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

По фармакологическим свойствам Тиаприд относится к атипичным нейролептикам, по химической структуре является замещенным бензамидом, блокатором рецепторов допамина.

Согласно анатомо-терапевтической классификации является представителем группы N 05 A «Психотропные и антипсихотические средства». В международных источниках имеет непатентованное название Tiapride. Применяется для устранения психомоторного возбуждения и психозов различной этиологии, а также для лечения шизофрении.

Формы выпуска и цена

Данное лекарственное средство производится в Российской федерации фармацевтической компанией «Органика» (г. Новокузнецк, Кемеровская область). Существует несколько форм выпуска, что позволяет подобрать более точную дозировку и удобный способ применения в каждом конкретном случае в зависимости от показаний:

1. В продаже имеются упаковки №20 и 30. Они могут содержать пластиковые флаконы по 30 таблеток или фольгированные пластины по 10 таблеток.
2. Раствор для инъекций. В каждой картонной пачке имеется 2 пластиковые ячеечные упаковки, содержащие 5 ампул. Объем одной ампулы – 2 мл. Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Цена на Тиаприд в аптеках России отличается в зависимости от конкретного региона и аптечной сети, но остается в доступных для широкого круга потребителей пределах.

Состав и фармакосвойства

Активным действующим веществом вне зависимости от формы выпуска является гидрохлорид тиаприда, обладающий высокой степенью воздействия на допаминергические рецепторы центральной нервной системы. В одной таблетке, так же как и в ампуле объемом 2 мл, содержится 100 мг вещества. В качестве основы для таблеток используют картофельный крахмал, стеарат магния, лактозу и микроцеллюлозу. Растворителем в ампулах является вода для инъекций и физиологический раствор натрия хлорида в равных количествах.

Тиаприд обладает способностью блокировать рецепторы допамина типа Д2, расположенные в проводящих путях центральной нервной системы, которые отвечают за формирование поведения, когнитивные функции, эмоциональные реакции, память, контролируют двигательные реакции.

Помимо этого медпрепарат способен оказывать седативный и снотворный эффект за счет угнетения деятельности лимбической системы. Воздействует на гипоталамический центр терморегуляции, снижает температуру тела. Обладает противорвотными свойствами. Устраняет висцеральную боль.

При органических заболеваниях ЦНС, при эпилепсии снижает судорожную активность и продуктивную симптоматику, улучшает память, концентрацию внимания. Данное лекарственное вещество обладает относительно высокой биодоступностью (70-78%), практически не связывается с белками крови. Не оказывает токсического влияния на печень, в организме не метаболизируется и не накапливается. 90% лекарства выводиться с мочой и потом в неизмененном виде.

Показания и противопоказания

В психиатрии назначают Тиаприд для устранения продуктивной симптоматики у больных шизофренией, а также для лечения депрессивных расстройств и психозов различного происхождения, у пожилых людей для нормализации когнитивных функций. В наркологии используют в комплексном лечении алкоголизма и наркомании для предотвращения развития абстинентного синдрома.

В неврологии широко распространено назначение этого препарата для лечения следующих патологий:

• гиперкинезы;
• дискинезии;
• синдром Туретта;
• хорея;
• нервные тики;
• синдром паркинсонизма;
• выраженные висцеральные боли;
• неврогенная головная боль.

Запрещается использовать Тиаприд для лечения беременных женщин, а также в период лактации. Возрастное ограничение согласно рекомендациям производителя – 18 лет. Однако при наличии острой необходимости допускается использование в педиатрической практике для лечения детей старше 6 лет под постоянным контролем врача.

Среди противопоказаний к назначению этого лекарства следующие заболевания:

1. Новообразования, зависимые от уровня пролактина (опухоли гипофиза и молочной железы).
2. Индивидуальная гиперчувствительность.
3. Феохромоцитома.
4. Выраженная анемия, болезни крови и костного мозга.

Инструкция по применению

Подбор дозировки и способа введения препарата осуществляется лечащим врачом с учетом многих факторов: возраст и вес пациента, выраженность патологических симптомов, наличие сопутствующих заболеваний.

Согласно официальной инструкции, предоставленной производителем, существуют особенности использования Тиаприда у людей разных возрастных групп. Начинают лечение с максимально низкой дозировки. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Допускается комбинация инъекционной и пероральной форм.

Таблетки желательно принимать во время еды, их не рекомендуется рассасывать и разжевывать. Для лучшего всасывания их нужно запивать достаточным количеством воды. Уколы делают внутримышечно или внутривенно. Дополнительное разведение требуется в случае использования у детей.

Для детей

Для устранения повышенной возбудимости и агрессивности, а также расстройств поведения, которые сопровождаются приступами паники для детей используют кратковременную терапию Тиапридом. Суточную дозу 3-5 мг/кг, но не более 100-150 мг, разделяют на несколько приемов с равными промежутками времени.

У взрослых

Суточная доза подбирается индивидуально с минимального значения с постепенным повышением до достижения терапевтического эффекта. Средние дозировки для лечения наиболее распространенных болезней у взрослых:

1. Хорея и синдром Туретта – 400-800 мг.
2. Психомоторное возбуждение и абстиненция при хроническом алкоголизме и наркомании – 250-350 мг.
3. Головная и висцеральная боль – 350-450 мг.

Продолжительность курса терапии индивидуальна, но не должна превышать 30 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиаприд усиливает действие следующих лекарств:

Возможные побочные действия и передозировка

Препарат имеет мягкое действие и обычно хорошо переносится пациентами. Большинство нежелательных эффектов имеют кратковременный характер и исчезают после коррекции дозировки. Среди нежелательных реакций на фоне лечения Тиапридом отмечают:

• головокружения, затуманенность сознания;
• снижение артериального давления;
• общая слабость и усталость;
• сонливость или бессонница;
• галакторея;
• нарушение менструального цикла;
• импотенция;
• повышение уровня пролактина;
• нарушения потенции и либидо;
• изменение пищевых привычек, появление избыточной массы тела;
• аллергия с развитием крапивницы, кожного зуда.

Опасным является развитие острого нейролептического синдрома, который может иметь злокачественное течение. Наиболее часто он является результатом передозировки и проявляется повышением температуры тела, судорогами, ригидностью мышц. В случае появления таких симптомов нужно прекратить прием препарата, промыть желудок, обратиться к врачу. Специфическое лечение – введение холинолитиков (атропин, скопаламин).

Аналоги медикамента

В аптеках России имеется полный структурный аналог Тиаприда, который производится во Франции фармацевтической фирмой «Санофи-Винтроп Индастри» под торговым названием Тиапридал. Этот препарат имеет две формы выпуска: таблетки № 20 и ампулы №12, содержащие по 2 мл раствора для инъекций.

Обладает анксиолитическим, снотворным, успокоительным и анальгезирующим эффектом. Не оказывает негативного влияния на экстрапирамидную систему, что позволяет использовать его для лечения паркинсонизма. Цена значительно выше отечественного препарата, однако на данный момент Тиапридал временно отсутствует в продаже в связи с перерегистрацией.

В качестве заменителей Тиаприда можно использовать другие препараты группы бензамидов, оказывающие аналогичный терапевтический эффект, но отличающиеся активным действующим компонентом:

1. («Гриндекс», Латвия): выпускается только в форме таблеток, содержащих 50, 100, 200 мг сульпирида. Оказывает стойкий эффект при лечении делириозного синдрома, шизофрении, депрессии, головной боли неврогенного происхождения.
2. Лимипранил («Ривофарм СА», Швейцария): таблетки с плотной пленочной оболочкой, кишечнорастворимые, содержащие 50, 100, 200, 400 мг амисульприда. В отличие от Тиаприда, воздействуют не только на допаминергические рецепторы типа Д2, но и типа Д3, что позволяет использовать это средство для купирования острых приступов шизофрении с галлюцинаторным, бредовым синдромом, а также негативной симптоматикой (уход от общества, угнетение эмоциональности).
3. Солиан (Sanofi-Aventis, Франция): в продаже имеются таблетки по 100, 200, 400 мг амисульприда – блокатора дофаминергических рецепторов. Оказывает нейролептический, анальгезирующий и умеренно седативный эффект. Особенностью является наличие специального раствора для приема внутрь, который выпускается в стеклянном флаконе объемом 60 мл в комплекте со специальным шприцом-дозатором. Это позволяет точно рассчитать дозу для использования у детей.

Тиаприд: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Тиаприд*(Tiapridum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое .

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а C max в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг C max в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после в/м введения 200 мг (2,5 мкг/мл) — за 30 мин.

Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).

Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик — 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т 1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.

Показания препарата

Таблетки

Взрослым:

психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

интенсивный хронический болевой синдром.

Взрослым и детям старше 6 лет:

различные типы хореи;

синдром Жиля де ла Туретта.

Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):

острая и хроническая хорея;

нервный тик;

сенильная моторная неустойчивость;

головная боль (нейрогенного происхождения);

нарушение поведения (алкоголизм);

психомоторное возбуждение;

расстройства поведения в пожилом возрасте;

алкогольный психоз;

абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);

хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;

диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;

беременность (I триместр);

период лактации;

детский возраст (для таблеток — до 6 лет; для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет);

гипертонический криз;

выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;

комбинация с сультопридом;

комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью:

Общие для обеих лекарственных форм:

хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);

эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;

сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

болезнь Паркинсона;

пожилой возраст.

Для таблеток (дополнительно):

совместное применение ЛС, содержащих спирт;

при брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Побочные действия

Для таблеток

Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона — тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.

Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

Взаимодействие

Для таблеток

При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.

Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым — 200-300 мг/сут, курс лечения 1-2 мес; в пожилом возрасте — 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым — 300-800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.

Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200-400 мг/сут.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100-150 мг/сут.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в или в/м .

Некупирующиеся боли: —200-400 мг/сут.

При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.

Детям в возрасте 7 лет и старше — по 100-150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.

Передозировка

Для таблеток

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности — риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов — антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.

Особые указания

Для таблеток

Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

При экстрапирамидном синдроме , вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Субстанция-порошок

Показания к применению препарата Тиаприд

Таблетки

Взрослым:

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

Интенсивный хронический болевой синдром.

Взрослым и детям старше 6 лет:

Различные типы хореи;

Синдром Жиля де ла Туретта.

Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):

Острая и хроническая хорея;

Нервный тик;

Сенильная моторная неустойчивость;

Головная боль (нейрогенного происхождения);

Нарушение поведения (алкоголизм);

Психомоторное возбуждение;

Расстройства поведения в пожилом возрасте;

Алкогольный психоз;

Абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);

Хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Форма выпуска препарата Тиаприд

таблетки 100 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;

Таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Лекарственная форма и состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприда основание) 100 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); магния стеарат
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:
тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприд) 50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

Фармакодинамика препарата Тиаприд

Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика препарата Тиаприд

Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а Cmax в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг Cmax в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после внутримышечного введения 200 мг (2,5 мкг/мл) - за 30 мин.

Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).

Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик - 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.

Использование препарата Тиаприд во время беременности

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Противопоказания к применению препарата Тиаприд

Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;

Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;

Беременность (I триместр);

Период лактации;

Детский возраст (для таблеток - до 6 лет; - до 7 лет);

Гипертонический криз;

Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;

Комбинация с сультопридом;

Комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

Комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью:

Общие для обеих лекарственных форм:

Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);

Эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;

Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

Болезнь Паркинсона;

Пожилой возраст.

Для таблеток (дополнительно):

Совместное применение ЛС, содержащих спирт;

При брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Побочные действия препарата Тиаприд

Для таблеток

Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона - тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

Способ применения и дозы препарата Тиаприд

Таблетки

Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым - 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.

У больных с нарушением функции почек: если Cl креатинина <20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

Интенсивный хронический болевой синдром: детям старше 6 лет - 3–6 мг/кг/сут. Обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в или в/м.

Некупирующиеся боли: -200–400 мг/сут.

При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

Детям в возрасте 7 лет и старше - по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.

Передозировка препаратом Тиаприд

Для таблеток

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности - риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.

Взаимодействия препарата Тиаприд с другими препаратами

Для таблеток

При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.

Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.

Особые указания при приеме препарата Тиаприд

Для таблеток

Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Тиаприд

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Тиаприд

Принадлежность препарата Тиаприд к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты