Бидон инструкция по применению. Бидоп: показания, противопоказания, лекарственное взаимодействие

Высокое давление зачастую даёт излишнюю нагрузку на работу сердца. Это вызывает проблемы с ритмом сердца, так как начинает проявляться аритмия и возрастает частота сердечных сокращений. Лекарственный препарат Бидоп является избирательным Бета1- адреноблокатором.

Он снижает активность ренина, уменьшает частоту сердечных сокращений, а также необходимость миокардицитов в кислороде. Проявляет антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка препарата Бидоп состои т из 5 мг или 10 мг гемифумарата . Его дополнительными элементами являются:

стеарат магния;
бежевый пигмент;
кросповидон;
целлюлоза микрокристаллическая;
лактозы моногидрат.

Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму светло-коричневого цвета. На поверхности имеются обозначения «10» и «В1». В картонной пачке находятся 1,2,4 блистера. В каждом из них по 14 таблеток.

Бидоп: инструкция по применению

В инструкции по применению препарата указано употреблять лекарство с утра, натощак, перорально и не разжёвывая . Лечащий врач самостоятельно назначает дозу приёма.

Для предотвращения приступов обострения устойчивой стенокардии и при гипертонии артериальной употребляют каждый день 5 мг препарата. Если есть потребность, её повышают до 10 мг. Максимальная доза в сутки употребления лекарственного средства составляет 20 мг.

Если есть проблемы в работе печени и почек максимальная доза в день равна 10 мг.

Бидоп: показания и противопоказания к применению

Бидоп: показания к применению:

гипертония артериальная;
профилактика приступов обострения стабильной стенокардии.

Противопоказаниями к употреблению являются следующие состояния:

несовершеннолетие;
заболевание Рейно;
шоковое состояние;
слабость синусового узла;
гипотензия артериальная;
брадикардия выраженная;
дефицит лактазы;
ацидоз метаболический;
астма;
феохромоцитома.

С осторожностью необходимо употреблять препарат пациентам при псориазе, сахарном диабете, аллергии, миастении, почечной и печёночной недостаточности.

Взаимодействие с другими препаратами

Ни в коем случае нельзя принимать в одно и то же время бисопролол, а также лекарства, содержащие йод . Это способно развить резкую аллергию, которая может привести к отёку. Бидоп нельзя принимать одновременно с антигипертензивными лекарствами, так как значительное понижение давления отрицательно влияет на общее самочувствие. Препарат будет неэффективным при одновременном применении с Рифампицином из-за его способности к сокращению этапа полураспада. Бидоп понижает всасываемость инсулина. Это может привести к развитию гипогликемии. Не рекомендовано сочетание препарата с диуретиками, так как такая комбинация может спровоцировать внезапное понижение давления до обморочного состояния.

Побочные действия и передозировка

Побочными действиями применения лекарственного средства для пациентов являются:

Симптомами передозировки являются: судороги, резкое понижение давления, проблемы с дыханием, головокружение, обморок. При передозировке лекарственным средством назначается следующее лечение: промывание желудка, употребление энтеросорбентов и симптоматическая терапия.

Аналоги Бидоп

Аналогами лекарства являются следующие препараты:

Тирез;
Бипрол;
Арител Кор;
Корбис;
Бидоп Кор.

Бидоп Кор- это самый ближайший аналог Бидопа. Он схож с ним по своим свойствам. Каждая таблетка Бидоп Кор включает в себя 2,5 мг бисопролола фумарат. Вспомогательными веществами, входящих в состав являются: кросповидон, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат.

Лекарственный препарат используют при профилактике приступов стенокардии, лечении гипертензии артериальной, хронической сердечной недостаточности. Метод применения является аналогичным. В инструкции указано принимать таблетку натощак, с утра. Суточная доза составляет одну таблетку. Её не разжёвывают и не растирают в порошок, глотают полностью. Цена лекарственного средства варьируется от 95–150 рублей. Бидоп Кор удачно используется в медицинской практике и отличается довольно доступной стоимостью.

Цена Бидоп

В России цена препарата 10 мг №28 колеблется от 200–300 рублей. Цена его некоторых аналогов значительно ниже. Например, стоимость 30 таблеток Бипрола составляет 140 рублей, а Бисопролола- 130 рублей.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого цвета с желтоватыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "ВI" по центру над риской и цифрой "5" ниже риски.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%).

Таблетки светло-коричневого цвета с коричневатыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "ВI" по центру над риской и цифрой "10" ниже риски.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB-27215 бежевый (лактозы моногидрат 60%, железа оксид желтый 38%, железа оксид красный 2%).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому периоду полувыведения из крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия .

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность бисопролола вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате исследований с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 из плазмы крови составляет 10–12 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
СССУ;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ;
выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Дозировка

Таблетки препарата Бидоп следует принимать 1 раз/сут с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бидоп 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бидоп 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бидоп требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бидоп является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бидоп начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять лекарственные препараты бисопролола (например, препарат таблетки 2.5 мг или препараты других производителей) в дозировке 2.5 мг по 1/2 таблетки 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бидоп или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Бидоп обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек или печени: при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки: поскольку данных по применению бисопролола у детей и подростков недостаточно, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет .

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп у пациентов с ХСН и инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Нежелательные лекарственные реакции, приведенные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто - нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - нарушение потенции.

Общие реакции: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (АСТ, АЛТ).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки - AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: в случае передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение и вазопрессорных препаратов.

При AV- блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - установить искусственный водитель ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Все показания к применению препарата Бидоп

БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Бидоп с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Пациент не должен прерывать лечение препаратом Бидоп резко и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Бидоп пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови — симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
строгая диета;
проведение десенсибилизирующей терапии;
AV блокада I степени;
стенокардия Принцметала;
нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бидоп, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бидоп перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Пациент должен предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Бидоп.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бидоп может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Бидоп симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Бидоп не влияет на способность к управлению транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

Во время беременности препарат Бидоп следует применять только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Прием препарата Бидоп не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Одна таблетка средства Бидоп включает 5 или 10 мг гемифумарата бисопролола .

Дополнительные вещества: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, пигмент бежевый.

Форма выпуска

Светло-коричневые двояковыпуклые таблетки круглой формы с маркировками «В1» и «10» на поверхности.

14 таблеток в блистере — один, два или четыре блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Избирательный β1-адреноблокатор без симпатомиметического действия, также не имеет мембраностабилизирующего эффекта. Понижает активность ренина , уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде, снижает сократимость миокарда. Имеет антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Подавляя в малых дозах β1-адренорецепторы миокарда, уменьшает катехоламин-стимулированный синтез цАМФ из АТФ , понижает внутриклеточный перенос ионов кальция , демонстрирует отрицательное дромо-, батмо-, хроно- и инотропное действие, тормозит процессы возбудимости и проводимости.

При превышении лечебной дозы Бидоп оказывает также β2-адреноблокирующее действие.

В начальном периоде использования препарата, в первые сутки, периферическое сопротивление стенок сосудов усиливается, через 1-3 дня оно становится близким к первоначальному, а при продолжительном лечении – понижается.

Гипотензивное действие связано с снижением минутного объема, симпатической стимуляцией сосудов периферического типа, ослаблением работы ренин-ангиотензиновой системы , восстановлением обратной связи в ответ на снижение давления и влиянием на нервную систему. При эффект развивается в течение 5 дней, уверенное действие – через два месяца.

Антиангинальное действие вызвано уменьшением необходимости тканей миокарда в кислороде из-за урежения сердцебиения и понижения сократимости, улучшением кровоснабжения миокарда, удлинением диастолы. За счет увеличения диастолического давления в желудочках и растяжения их мышц может усиливаться потребность в кислороде.

Антиаритмическое действие вызвано устранением факторов, вызывающих ( , увеличение концентрации цАМФ , активация симпатической системы, артериальная гипертония ), снижением скорости возбуждения водителей ритма и торможением AV-проводимости.

При использовании в средних лечебных дозах, в отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов , менее выражено действует на органы, имеющие β2-адренорецепторы (мышцы скелетного типа, поджелудочная железа, мускулатура артерий периферического типа, бронхов и матки), и на обмен углеводов, не задерживает ионы натрия ; сила атерогенного действия сопоставима с .

Фармакокинетика

Всасывается на 80-90%, прием еды на данный процесс не влияет. Наибольшая концентрация в фиксируется через 2-3 часа. Реагирует с белками крови на 28-32%. Плохо проходит сквозь плаценту и гематоэнцефалический барьер. 50% трансформируется в печени с образованием практически неактивных . Время полувыведения достигает 12 часов. 98% средства выводится почками и менее 2% вместе с желчью.

Показания к применению Бидопа

Ниже перечислены показания к применению Бидопа:

предупреждение приступов обострения стабильной ;
артериальная гипертония .

Противопоказания

коллапс;
шок;
острая недостаточность сердечной деятельности;
синоатриальная блокада;
AV-блокада 2-3 степени без наличия электростимулятора;
хроническая декомпенсированная недостаточность сердечной деятельности, требующая
инотропной терапии;
синдром слабости синусового узла;
артериальная гипотензия;
одновременное использование ингибиторов МАО (исключая МАО В-типа );
тяжелая ХОБЛ и ;
кардиомегалия без наличия сердечной недостаточности;
выраженная брадикардия ;
изменения периферического кровообращения на поздних стадиях;
феохромоцитома (без сочетанного применения альфа-адреноблокаторов );
болезнь Рейно;
метаболический ацидоз;
сенсибилизация к составляющим препарата или иным бета-адреноблокаторам;
непереносимость лактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
возраст менее 18 лет.

Следует с осторожностью применять средство при печеночной или хронического типа, миастении, стенокардии Принцметала, AV-блокаде 1 степени, в анамнезе, соблюдении , у пожилых лиц.

Побочные действия

Реакции со стороны сенсорных органов : сухость глаз, уменьшение слюноотделения, нарушение зрения, конъюнктивит .
Реакции со стороны нервной деятельности : астения , утомляемость, спутанность сознания, депрессия , , беспокойство, кошмарные сновидения, миастения , расстройства сна, в конечностях, судороги.
Реакции со стороны кровообращения : ортостатическая гипотензия , сильное снижение давления, синусовая брадикардия , нарушение проводимости тканей миокарда, появление признаков хронической недостаточности сердечной деятельности, ангиоспазм, AV-блокада, аритмии, уменьшение сократимости миокарда, боль в груди.
Реакции со стороны дыхания : затруднение дыхания при употреблении лекарства в высоких дозах или у пациентов с предрасположенностью к ларингоспазму и бронхоспазму , заложенность носа.
Реакции со стороны пищеварения : тошнота, сухость слизистых рта, рвота, боль в животе, нарушения работы печени, гепатит , извращение вкуса, повышение концентрации печени, гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия.
Реакции со стороны гормональной сферы : гипотиреоидное состояние, гипергликемия, гипогликемия (у лиц, использующих ).
Дерматологические реакции: псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия кожи, усиление потоотделения, обострение , .
Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: , сыпь.
Прочие реакции: артралгия, люмбалгия, торакалгия , снижение потенции, ослабление либидо, синдром отмены.
Влияние на плод: гипогликемия , внутриутробное замедление роста, брадикардия.

Инструкция по применению Бидопа (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Бидопа идентична инструкциям на бисопрололсодержащие аналоги и предписывает принимать таблетки перорально, утром, не разжевывая и натощак. Доза подбирается врачом индивидуально.

При артериальной гипертонии и для предупреждения приступов обострения стабильной стенокардии используют начальную дозу в 5 мг однократно ежедневно. При необходимости ее увеличивают до 10 мг с той же периодичностью. Наибольшая суточная доза равна 20 мг.

У лиц с нарушением работы почек или с тяжелыми нарушениями работы печени наибольшая доза равна 10 мг в день.

Коррекции дозы у пациентов в пожилом возрасте не требуется.

Передозировка

Признаки передозировки: желудочковая экстрасистолия, аритмия, AV-блокада, брадикардия, сильное снижение давления, хроническая недостаточность сердечной деятельности, цианоз кистей, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморочные состояния, судороги , головокружение , гипогликемия.

Лечение передозировки: промывание желудка, затем прием энтеросорбентов , симптоматическое лечение.

при AV-блокаде назначают до 2 мг или внутривенно, возможна установка временного кардиостимулятора;
при экстрасистолии желудочкового типа применяют ;
при понижении давления, если отсутствуют симптомы отека легких вводят плазмозамещающие растворы внутривенно, при необходимости – , Эпинефрин, ;
при недостаточности сердечной деятельности – диуретики, сердечные гликозиды, ;
при судорогах вводят внутривенно;
при бронхоспазме ингаляционно используют бета2-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Рентгеноконтрастные йодсодержащие средства для введения внутривенно повышают вероятность развития реакций анафилактического типа .

Аллергены для иммунотерапии , экстракты аллергенов для скарификационных проб увеличивают риск появления тяжелых аллергических реакций системного характера у больных, принимающих Бисопролол.

Фенитоин при введении внутривенно, препараты для ингаляционной анестезии повышают силу кардиодепрессивного действия Бидопа и вероятность понижения давления.

Бидоп способен маскировать симптомы возникающей гипогликемии.

Повышает концентрацию и ксантинов (но не ) в крови.

Сердечные гликозиды, Гуанфацин, блокаторы кальциевых медленных каналов, и иные антиаритмические средства усиливают риск появления или усугубления AV-блокады, брадикардии, остановки сердца.

Диуретики, симпатолитики, Гидралазин и иные гипотензивные средства при одновременном применении с Бидопом могут привести к сильному снижению давления.

Удлиняет действие миорелаксантов недеполяризующего типа и антикоагулянтный эффект препаратов кумарина.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, этанол, антипсихотические, седативные и снотворные средства усиливают угнетение нервной деятельности.

Укорачивает время полувыведения бисопролола .

Не рекомендуется совместное использование с ингибиторами МАО (исключая МАО В-типа ), из-за значительной стимуляции гипотензивного эффекта. Перерыв между лечением ингибиторами МАО и Бидопом должен составлять более 2 недель.

Эрготамин увеличивает риск развития изменений периферического кровообращения.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

В период лечения Бидопом необходимо соблюдать внимательность и осторожность при управлении автотранспортом, особенно в начале терапии.

Контроль за лицами, принимающими бисопролол , включает измерение давления и характеристик пульса (сначала ежедневно, а затем раз в три месяца), определение уровня глюкозы крови у страдающих сахарным диабетом (раз в четыре месяца), проведение ЭКГ . У пожилых больных рекомендуется следить за работой почек один раз в четыре месяца.

У курящих больных понижается эффективность , Бисомор, Бисопролол-Тева, Бисокард, Бисопролол-OBL, Корбис, Тирез.

Цена аналогов Бидопа отечественного производства, как правило, ниже цены описываемого препарата, а с зарубежными аналогами дело обстоит наоборот.

Детям

Не применяется у лиц младше 18 лет.

При беременности и лактации

Возможно применение во время только при наличии строгих показаний и с учетом всех возможных рисков.

Применение во время недопустимо.

Повышенное давление приносит не только ощутимый дискомфорт пациенту, но и является опасным для жизни. Чтобы нормализовать свое состояние, очень многие люди прибегают к народным средствам. Однако специалисты отмечают, что повысить пониженное давление в домашних условиях гораздо проще, нежели понизить повышенное. Поэтому они рекомендуют использовать препараты, специально предназначенные для этих целей.

Одним из наиболее популярных и эффективных средств от гипертонии является такой медикамент, как «Бидоп». Показания к применению, аналоги и отзывы потребителей о данном препарате будут рассмотрены далее. Также вы узнаете о том, как следует правильно использовать это лекарство, есть ли у него побочные действия и противопоказания.

Описание, форма выпуска, упаковка и состав лекарства

Препарат «Бидоп», аналоги которого продаются во всех аптеках, выпускается в виде светло-коричневых таблеток с желтоватыми вкраплениями и пленочной оболочкой. Они имеют круглую, двояковыпуклую форму с маркировкой «В1» над риской и числом «5» («10») под ней.

Активным ингредиентом данного средства выступает бисопролола гемифумарат. Что касается вспомогательных компонентов, то в качестве них используют лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон и желтый пигмент марки PB 22812 (13% железа оксида желтого и 87% лактозы моногидрата).

Приобрести таблетки «Бидоп», применение которых обязательно для людей с повышенным давлением, можно в блистерах и пачках из плотного картона соответственно.

Фармакодинамические показатели медикамента

Что представляет собой медикамент «Бидоп»? Показания к применению этого средства обусловлены его фармакологическим действием. Данный препарат является избирательным β1-адреноблокатором. Он не оказывает симпатомиметического воздействия, а также не обладает мембраностабилизирующим эффектом.

Рассматриваемое лекарство способно понижать активность ренина, уменьшать потребность миокарда в кислороде и снижать его сократимость.

«Бидоп» - препарат, который обладает антиангинальными, антиаритмическими и гипотензивными свойствами. Подавляя β1-адренорецепторы миокарда (в небольших дозах), он снижает внутриклеточную транспортировку ионов кальция, уменьшает синтез цАМФ из АТФ (стимулированный катехоламинами), оказывает отрицательное хроно-, батмо-, дромо- и инотропное действия, а также замедляет процессы проводимости и возбудимости.

При превышении лечебных дозировок препарат демонстрирует β2-адреноблокирующее действие.

В самом начале терапии (в первые дни) периферическое сопротивление сосудистых стенок усиливается. Спустя 3 суток оно становится близким к первоначальному, однако после продолжительного лечения заметно понижается.

Свойства лекарственного средства

Какие свойства присущи медикаменту «Бидоп»? Фармакологическое действие этого препарата обусловлено его составом.

Гипотензивный эффект лекарственного средства связан с понижением симпатической стимуляцией сосудистых стенок периферического типа, а также ослаблением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, влиянием на нервную систему и восстановлением обратной связи, которая приходит в ответ на снижение давления.

При гипертонии терапевтический эффект препарата развивается в течение пяти суток. Его уверенное действие наступает спустя два месяца.

Чем обусловлен антиангинальный эффект данного лекарства? Описание препарата «Бидоп» сообщает, что такое действие вызывается уменьшением потребностей тканей миокарда в кислороде. Происходит это посредством урежения сердцебиения, снижения сократимости, удлинения диастолы и улучшения кровоснабжения. Благодаря увеличению диастолического давления в желудочках и растяжению их мышечных тканей потребность в кислороде может усилиться.

Что касается антиаритмического свойства рассматриваемого медикамента, то оно обусловлено устранением факторов, которые вызывают аритмию (активация симпатической системы, тахикардия, артериальная гипертония, увеличение концентрации цАМФ). Также данный препарат тормозит AV-проводимость и снижает скорость возбуждения водителей ритма.

Какие еще особенности присущи лекарству «Бидоп»? Инструкция по применению, описание, отзывы специалистов гласят, что при приеме средних лечебных дозировок данное средство, в отличие от неизбирательных β-адреноблокаторов, гораздо менее выраженно воздействует на органы, которые имеют β2-адренорецепторы (поджелудочную железу, мышцы скелетного типа, мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов), а также на обмен углеводов. Более того, рассматриваемый препарат не задерживает ионы натрия, а сила его атерогенного действия сравнима с пропранололом.

Кинетические показатели препарата

Каковы кинетические свойства у препарата «Бидоп»? Отзывы пациентов не дадут ответ на этот вопрос. Он содержится лишь в инструкции. Согласно ей, после приема медикамента он всасывается из ЖКТ на 80-90%. Употребление пищи никак не влияет на данный процесс.

Максимальная концентрация активного компонента в крови фиксируется спустя 2-3 часа. Данный препарат вступает в связь с плазменными белками на 30-32%. Он довольно плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Около 50% лекарственного средства трансформируется в печени. При этом образуются практически неактивные метаболиты.

Период полувыведения медикамента достигает 12 часов. Примерно 2% препарата выводится вместе с желчью и около 98% - посредством почек.

Показания к применению

«Бидоп» - это не только гипотензивный препарат, но и антиангинальное и антиаритмическое средство. Таким образом, его назначают и для устранения артериальной гипертонии и для предупреждения приступов обострения стабильной стенокардии.

Противопоказания гипотензивного средства

Теперь вам известно, для чего необходимо такое лекарство, как «Бидоп». Показания к применению были представлены выше. Однако рассматриваемый препарат категорически запрещается назначать при:

шоке;
коллапсе;
острой недостаточности работы сердца;
отеке легких;
AV-блокаде второй или третьей степени (без электростимулятора);
синдроме ;
выраженной брадикардии;
хронической декомпенсированной недостаточности работы сердца, которая требует инотропной терапии;
артериальной гипотензии;
одновременном приеме ингибиторов МАО (кроме МАО В-типа);
кардиомегалии (без сердечной недостаточности);
бронхиальной астме и тяжелой ХОБЛ;
изменениях периферического кровообращения, особенно на поздних стадиях;
феохромоцитоме (без приема альфа-адреноблокаторов);
сенсибилизации к веществам лекарства или другим бета-адреноблокаторам;
непереносимости лактозы, мальабсорбции галактозы/глюкозы и недостатке лактазы;
в несовершеннолетнем возрасте.

Осторожное назначение

Показания к применению «Бидопа» перечислены в прилагаемой инструкции. В ней же сказано, что с особой осторожностью этот препарат назначают при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности хронического типа, миастении, псориазе, тиреотоксикозе, AV-блокаде первой степени, стенокардии Принцметала, депрессии, аллергии в анамнезе, соблюдении строгой диеты и лицам пожилого возраста.

Способ приема и дозировка медикамента

С какой целью назначают и как использовать препарат «Бидоп»? Показания к применению, инструкция этого лекарства представлены в данной статье.

Принимать пероральные таблетки желательно утром, натощак. Их нельзя разжевывать, в ином случае вы повредите пленочную оболочку.

Дозировка данного средства подбирается в индивидуальном порядке. Для этого следует обязательно обратиться к доктору.

Так как следует вести прием препарата «Бидоп»? Показания к применению, а точнее - их наличие - это важнейшее условие для назначения данного медикамента.

С целью предупреждения острых приступов стабильной стенокардии и при наличии артериальной гипертонии пациентам дают начальную дозу лекарства, равную 5 мг. Ее принимают каждый день, однократно.

Если требуется, то указанное количество повышают до 10 мг. При этом кратность приема сохраняют.

Максимальная суточная дозировка лекарственного средства «Бидоп» равна 20 мг.

У людей с нарушенной работой почек, а также тяжелыми недугами печени наибольшая дозировка составляет 10 мг в сутки.

Корректировать указанное количество медикамента пожилым лицам не требуется.

Нежелательные эффекты

Какие побочные реакции может вызвать медикамент «Бидоп»? Отзывы пациентов говорят о возможном возникновении определенных нежелательных эффектов. Это:

Сухость глаз, нарушение зрения, уменьшение слюноотделения, конъюнктивит.
Ортостатическая гипотензия, AV-блокада, сильное понижение давления, уменьшение сократимости миокарда, синусовая брадикардия, нарушение проводимости тканей миокарда, аритмия, появление симптомов недостаточности сердечной деятельности (хронической), ангиоспазм, боли в груди.
Астения, слабость, утомляемость, расстройства сна, спутанность сознания, миастения, головокружение, кошмарные сновидения, парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, головные боли, тремор, галлюцинации, судороги.
Заложенность носа, затруднение дыхания при приеме препарата в высоких дозах или у людей с предрасположенностью к бронхоспазму и ларингоспазму.
Тошнота, гепатит, сухость слизистых рта, извращение вкуса, рвота, нарушения в работе печени, запор, гипертриглицеридемия, боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, увеличение концентрации ферментов печени.
Обострение псориаза, псориазоподобные реакции, гиперемия кожи, экзантема, усиление потоотделения, алопеция.
Гипергликемия, гипотиреоидное состояние, гипогликемия (у людей, которые используют инсулин).
Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Артралгия, снижение потенции, люмбалгия, ослабление либидо, торакалгия, синдром отмены.
Крапивница, зуд, сыпь.
Брадикардия, внутриутробное замедление роста.

Симптомы передозировки

Какие побочные признаки наблюдаются при приеме повышенных доз препарата «Бидоп»? Показания к применению данного средства являются далеко не единственными условиями для его использования. Очень важно соблюдать все дозировки препарата, которые были рекомендованы лечащим врачом. Если пренебречь этим советом, то у пациента могут возникнуть такие признаки передозировки, как брадикардия, желудочковая экстрасистолия, цианоз кистей, аритмия, бронхоспазм, AV-блокада, головокружение, сильное снижение давления, обморочные состояния, хроническая недостаточность сердечной работы, судороги, затруднение дыхания и гипогликемия.

Для устранения подобных состояний больному промывают желудок, дают энтеросорбенты и осуществляют симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Совместим ли с другими средствами «Бидоп» (препарат)? От чего применяется это лекарство, мы выяснили. Однако в сочетании с другими медикаментами его следует назначать с особой осторожностью.

При внутривенном введении препарата «Фенитоин», а также при использовании средств для ингаляционной анестезии увеличивается кардиодепрессивное действие «Бидопа».

Рентгеноконтрастные йодсодержащие лекарства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

«Бидоп» нередко маскирует признаки развивающейся гипогликемии. Также он повышает концентрацию ксантинов и лидокаина в крови.

Симпатолитики, диуретики, «Клонидин», «Нифедипин», «Гидралазин» и прочие гипотензивные препараты при сочетании с «Бидопом» приводят к сильному снижению давления.

Тетрациклические и а также этанол, снотворные средства, седативные и антипсихотические препараты усиливают угнетение ЦНС.

О чем следует знать пациенту, прежде чем принимать таблетки «Бидоп»? Отзывы врачей гласят, что в самом начале лечения больным необходимо соблюдать осторожность и внимательность при управлении автотранспортом.

Контроль за людьми, которые принимают рассматриваемый препарат, включает в себя измерение характеристик пульса и давления, а также определение уровня сахара в крови и проведение ЭКГ. Лицам пожилого возраста требуется следить за работой почечной системы.

Перед началом лечения необходимо произвести диагностику функции дыхания у пациентов с отягощенным легочным анамнезом.

При терапии лиц с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертонии.

У курящих людей эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Если требуется проведение планового оперативного вмешательства, то медикамент следует отменить за два дня до осуществления общей анестезии.

При развитии депрессии терапию необходимо остановить.

Запрещается резко прерывать лечение из-за повышенного риска развития инфаркта миокарда или выраженных аритмий. Медикамент отменяют постепенно, снижая дозу в течение двух недель или более.

Таблетки «Бидоп»: аналоги и стоимость

При необходимости рассматриваемый препарат можно заменить такими средствами, как «Бисокард», «Арител Кор», «Тирез», «Арител», «Нипертен», «Бидоп Кор», «Кординорм», «Бипрол», «Коронал», «Биол», «Корбис», «Бисогамма», «Конкор», «Бисопролол», «Конкор Кор», «Бисомор», «Бисопролол-OBL», «Бисопролол-Тева».

Стоимость этого антиангинального, антиаритмического и гипотензивного лекарства составляет около 250-300 рублей (28 таблеток).

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности
Препарат: БИДОП®

Активное вещество препарата: bisoprolol
Кодировка АТХ: C07AB07
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: ЛС-000414
Дата регистрации: 15.08.07
Владелец рег. удост.: NICHE GENERICS Limited {Великобритания}

Форма выпуска Бидоп, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски. 1 таб. бисопролола гемифумарат 5 мг

Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски. 1 таб. бисопролола гемифумарат 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель PB 27812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый), краситель PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный, железа оксид желтый).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие Бидоп

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В начале применения препарата, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности -адренорецепторов и устранения стимуляции 2-адренорецепторов), через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 2-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 26-33%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени.
T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии.

Дозировка и способ применения препарата.

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут, утром, натощак. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Таблетки принимают не разжевывая.

Побочное действие Бидоп:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания к препарату:

Шок (в том числе кардиогенный);
- коллапс;
- отек легких;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);
- AV-блокада II-III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- выраженная брадикардия;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
- бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV -блокаде I степени, псориазе, депрессия (в т.ч. в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Бидоп оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию, брадикардию.

Особый указания по применению Бидоп.

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты I A класса не применяются); при снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие Бидоп с другими препаратами.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/во введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Бидоп.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.