Lek d.d./Novartis Neva doo, Slovenija, Simptomatska terapija bolnih i upalnih procesa različitog porekla, uključujući: - upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sistema: reumatoidni artritis; seronegativni artritis: ankilozantni spondilitis - ankilozantni spondilitis - ankilozantni spondilitis, psorijatični artritis, reaktivni artritis (Reiterov sindrom); giht, pseudogiht; osteoartritis; - sindrom bola: glavobolja; tendonitis, burzitis, mijalgija, neuralgija, radikulitis; posttraumatski i postoperativni bolni sindrom; sindrom boli kod raka; algodismenoreja.
Simptomatsko liječenje bolnih i upalnih procesa različitog porijekla, uključujući: upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sistema: - reumatoidni artritis; - seronegativni artritis (ankilozantni spondilitis /Bechterewova bolest/, psorijatični artritis, reaktivni artritis /Reiterov sindrom/); - giht, pseudogiht; - osteoartritis. sindrom bola: - glavobolja; - tendinitis, burzitis, mijalgija, neuralgija, radikulitis; - posttraumatski i postoperativni bolni sindrom; - sindrom boli kod onkoloških bolesti; - algodimenoreja.
Unutra. Standardna doza Ketonal-Duo za odrasle i djecu stariju od 15 godina je 150 mg/dan (1 kapsula s modificiranim oslobađanjem). Kapsule treba uzimati tokom ili posle obroka sa vodom ili mlekom (volumen tečnosti mora biti najmanje 100 ml). Maksimalna doza ketoprofena je 200 mg/dan.
Preosjetljivost na ketoprofen ili druge komponente lijeka, kao i salicilate, tiaprofensku kiselinu ili druge NSAIL; - potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu ili druge NSAIL (uključujući anamnezu); - erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi; - ulcerozni kolitis, Crohnova bolest; - hemofilija i drugi poremećaji krvarenja; - teško zatajenje jetre; - aktivno oboljenje jetre; - teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min); - progresivne bolesti bubrega; - dekompenzovana srčana insuficijencija; - postoperativni period nakon koronarne arterijske premosnice; - gastrointestinalna, cerebrovaskularna i druga krvarenja (ili sumnja na krvarenje); - divertikulitis; - upalne bolesti crijeva; - potvrđena hiperkalemija; - hronična dispepsija; - djeca mlađa od 15 godina; - III trimestar trudnoće; - period dojenja; - intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze. Lijek se treba propisivati s oprezom ako postoji anamneza peptičkog ulkusa, bronhijalne astme, klinički značajnih kardiovaskularnih, cerebrovaskularnih bolesti i bolesti perifernih arterija, dislipidemije, progresivne bolesti jetre, zatajenja jetre, hiperbilirubinemije, alkoholne ciroze jetre , zatajenje bubrega (QC 30-60 ml/min), hronična srčana insuficijencija, arterijska hipertenzija, bolesti krvi, dehidracija, dijabetes melitus, anamneza o razvoju ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, prisustvo infekcije Helicobacter pylori, teške somatske bolesti bolesti, pušenje, istovremena terapija antikoagulansima (na primjer, varfarin), antiagregacijskim sredstvima (na primjer, acetilsalicilna kiselina), oralnim kortikosteroidima (na primjer, prednizolon), selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (na primjer, citalopram, sertralin), dugotrajnim upotreba NSAIL, starijih pacijenata (uključujući one koji uzimaju diuretike), pacijenata sa smanjenim volumenom krvi.
Upute za medicinsku upotrebu lijeka
Opis farmakološkog djelovanja
Indikacije za upotrebu
Reumatoidni artritis;
- seronegativni spondiloartritis (uključujući ankilozantni spondilitis, psorijatični artritis, reaktivni artritis);
- giht, pseudogiht;
- artroza;
- ekstraartikularni reumatizam (uključujući tendinitis, burzitis, kapsulitis ramenog zgloba);
- sindrom boli (uključujući posttraumatsku, postoperativnu, algodimenoreju, sa metastazama u kostima kod pacijenata sa karcinomom).
Obrazac za oslobađanje
kapsule s modificiranim oslobađanjem 150 mg; blister 10, kartonsko pakovanje 2;
kapsule s modificiranim oslobađanjem 150 mg; blister 10, kartonsko pakovanje 3;
Compound
Kapsule s modificiranim oslobađanjem 1 kap.
jezgro peleta
aktivna supstanca:
ketoprofen 150 mg
pomoćne tvari: MCC; laktoza monohidrat; povidon; kroskarmeloza natrij; polisorbat 80
omotač peleta: Eudragit RS 30D (etil akrilat, metil metakrilat i kopolimer trimetilamonioetil metakrilata); Eudragit RL 30D (etil akrilat, metil metakrilat i kopolimer trimetilamonioetil metakrilata); trietil citrat; polisorbat 80; talk; žuti željezni (III) oksid (E172); koloidni silicijum dioksid
sastav omotača kapsule: želatina; indigo karmin (E132); titanijum dioksid (E171)
blister sadrži 10 kapsula; U kartonskom pakovanju nalaze se 2 ili 3 blistera.
Farmakodinamika
NSAIDs. Ima izražen analgetski i protuupalni učinak.
Mehanizam djelovanja Ketonal DUO povezan je sa inhibicijom biosinteze prostaglandina i leukotriena supresijom aktivnosti COX-1 i COX-2, koji katalizuju sintezu prostaglandina iz arahidonske kiseline. Ketoprofen stabilizira membrane lizosoma i djeluje protiv bradikinina.
Farmakokinetika
Ketonal DUO kapsule sadrže dvije vrste peleta: standardne (bijele) i obložene (žute). Ketoprofen se brzo oslobađa iz bijelih granula (60% ukupne količine) i polako iz žutih granula (40% ukupne količine), što vam omogućava da kombinujete brzo i produženo djelovanje. Učinak počinje da se javlja 20 minuta nakon uzimanja lijeka.
Usisavanje
Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i njegova bioraspoloživost kada se uzima oralno iznosi 90%. Unos hrane ne utiče na ukupnu bioraspoloživost, ali smanjuje brzinu apsorpcije.
Nakon oralne primjene ketoprofena u dozi od 150 mg, Tmax je 1,76 sati.
Distribucija
Vezanje za proteine krvi (uglavnom za frakciju albumina) - 99%. Vd je 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen prodire u sinovijalnu tečnost i tamo dostiže koncentraciju koja je jednaka 50% koncentracije u plazmi (1,5 mcg/ml).
Metabolizam
Ketoprofen se metabolizira u jetri.
Odstranjivanje
T1/2 ketoprofena (iz bijelih peleta) je 2 sata.Oko 60-75% ketoprofena se izlučuje urinom, uglavnom u obliku konjugata sa glukuronskom kiselinom, manje od 10% se izlučuje fecesom.
Zahvaljujući modificiranom oslobađanju aktivne tvari iz žutih peleta obloženih posebnim enteričkim premazom, trajanje djelovanja Ketonal DUO doseže 18-20 sati, što vam omogućava da uzmete lijek 1 put.
Upotreba tokom trudnoće
Upotreba lijeka tokom trudnoće i dojenja je kontraindikovana.
Koristiti kod oštećenja bubrega
Upotreba lijeka je kontraindicirana u slučajevima teške bubrežne disfunkcije.
Ostale posebne prilike na recepciji
Primjena lijeka je kontraindicirana u slučajevima teške disfunkcije jetre.
Kontraindikacije za upotrebu
Gastrointestinalne bolesti u akutnoj fazi (gastritis, čir na želucu);
- teška disfunkcija jetre;
- teška disfunkcija bubrega;
- poremećaji hematopoetskog sistema (uključujući leukopeniju, trombocitopeniju, poremećaje hemokoagulacije);
- trudnoća;
- period laktacije (dojenje);
- djeca mlađa od 15 godina;
- preosjetljivost na ketoprofen, acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (bronhospazam, urtikarija ili rinitis u anamnezi povezani s uzimanjem acetilsalicilne kiseline).
Nuspojave
Sa strane probavnog sistema: često - gubitak apetita, mučnina, povraćanje (uključujući krv), nadimanje, bol u trbuhu, zatvor, dijareja (takvi neželjeni efekti se mogu izbjeći uzimanjem lijeka nakon jela); vrlo rijetko - disfunkcija jetre.
Sa strane centralnog nervnog sistema: retko - glavobolja, vrtoglavica, pospanost, depresija, nesanica, nervoza; vrlo rijetko - smetnje vida, tinitus.
Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, anafilaktički šok, bronhospazam, napad bronhijalne astme.
Iz hematopoetskog sistema: vrlo rijetko - agranulocitoza, trombocitopenija, anemija.
Ostalo: rijetko - periferni edem; vrlo rijetko - disfunkcija bubrega.
Neželjene nuspojave su u pravilu blage.
Upute za upotrebu i doze
Standardna doza Ketonal® DUO za odrasle i djecu stariju od 15 godina je 150 mg/dan (1 kapsula s modificiranim oslobađanjem). Kapsule treba uzimati tokom ili posle obroka sa vodom ili mlekom (volumen tečnosti mora biti najmanje 100 ml).
Maksimalna doza ketoprofena je 200 mg/dan.
Predoziranje
Simptomi: mučnina, povraćanje (uključujući krv), bol u trbuhu, crni izmet, oslabljena svijest, depresija disanja, konvulzije, oštećena funkcija bubrega i jetre.
Liječenje: ispiranje želuca, upotreba aktivnog uglja, simptomatsko liječenje - slabljenje djelovanja ketoprofena primjenom blokatora histaminskih H2 receptora, inhibitora protonske pumpe i prostaglandina. Ne postoji specifičan antidot.
Interakcije s drugim lijekovima
Ketoprofen može oslabiti učinak diuretika i antihipertenzivnih lijekova i pojačati učinak oralnih hipoglikemika i nekih antikonvulzanata (fenitoin).
Kombinirana upotreba s drugim NSAIL, salicilatima, kortikosteroidima, etanolom povećava rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta. Istovremena primjena s antikoagulansima, tromboliticima i antiagregacijskim lijekovima povećava rizik od krvarenja.
Kada se NSAIL uzimaju istovremeno s diureticima ili ACE inhibitorima, povećava se rizik od bubrežne disfunkcije. Povećava koncentraciju srčanih glikozida, CCB-a, preparata litijuma, ciklosporina, metotreksata u plazmi.
NSAIL mogu smanjiti efikasnost mifepristona. NSAIL treba započeti ne ranije od 8-12 dana nakon prestanka primjene mifepristona.
Posebna uputstva za upotrebu
Kod dugotrajne primjene NSAIL potrebno je pratiti stanje krvi, kao i funkcionalno stanje bubrega i jetre, posebno kod starijih pacijenata (preko 65 godina).
Neophodno je biti oprezan i češće pratiti krvni pritisak kada se ketoprofen koristi za lečenje pacijenata koji boluju od hipertenzije i kardiovaskularnih bolesti, koje dovode do zadržavanja tečnosti u organizmu. Kao i drugi NSAIL, ketoprofen može prikriti znakove zaraznih bolesti.
Utjecaj na sposobnost koncentracije
Nema podataka o negativnom dejstvu Ketonal® DUO u preporučenim dozama na sposobnost upravljanja automobilom ili rada sa mašinama. Istovremeno, pacijenti koji primjete neobične efekte prilikom uzimanja Ketonal® DUO trebaju biti oprezni kada se bave potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Uslovi skladištenja
Lista B: Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Najbolje do datuma
ATX klasifikacija:
** Imenik lijekova namijenjen je samo u informativne svrhe. Za potpunije informacije pogledajte upute proizvođača. Nemojte se samo-liječiti; Pre nego što počnete da koristite lek Ketonal duo, trebalo bi da se posavetujete sa lekarom. EUROLAB nije odgovoran za posljedice uzrokovane korištenjem informacija objavljenih na portalu. Bilo koja informacija na stranici ne zamjenjuje medicinski savjet i ne može služiti kao jamstvo pozitivnog učinka lijeka.
Da li ste zainteresovani za lek Ketonal duo? Želite li saznati detaljnije informacije ili vam je potreban pregled kod ljekara? Ili vam je potrebna inspekcija? Možeš zakažite termin kod doktora- klinika Eurolab uvijek na usluzi! Najbolji doktori će Vas pregledati, posavjetovati, pružiti neophodnu pomoć i postaviti dijagnozu. takođe možete pozovite doktora kod kuće. Klinika Eurolab otvorena za vas 24 sata.
** Pažnja! Informacije predstavljene u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim radnicima i ne bi ih trebalo koristiti kao osnovu za samoliječenje. Opis lijeka Ketonal duo dat je u informativne svrhe i nije namijenjen za propisivanje liječenja bez sudjelovanja liječnika. Pacijenti treba da se konsultuju sa specijalistom!
Ako vas zanimaju neki drugi lijekovi i lijekovi, njihovi opisi i upute za upotrebu, informacije o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za upotrebu i nuspojave, načini upotrebe, cijene i recenzije lijekova, ili imate bilo kakva druga pitanja i sugestije - pišite nam, mi ćemo svakako pokušati da vam pomognemo.
Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 34 mg, laktoza monohidrat - 20 mg, - 5 mg, natrijum kroskarmeloza - 10 mg, polisorbat 80 - 1 mg.
Sastav ljuske peleta 1: Eudragit RS 30D (kopolimer etil akrilata, metil metakrilata i trimetilamonioetil metakrilata) - 4.908 mg, Eudragit RL 30D (kopolimer etil akrilata, metil metakrilata i trimetilamonioetil metakrilata, metilamonioetil metakrilata) -8ci0etil metakrilata. jeli 80 - 0,0 08 mg , talk - 1,76 mg, gvožđe (III) žuti oksid (E172) - 0,08 mg, talk 2 - 0,2 mg, koloidni silicijum dioksid 2 - 0,2 mg.
Sastav omotača kapsule 1L970/53.051:želatin - do 100%, (E132) - 0,4%, titanijum dioksid (E171) - 0,9%.
1 u kapsuli samo 40% peleta je obloženo;
2 količina talka (0,2 mg) koloidnog silicijum dioksida se ne uzima u obzir pri izračunavanju mase sadržaja kapsule.
10 komada. - blisteri (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.
farmakološki efekat
NSAID, derivat propionske kiseline. Ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Ketoprofen blokira djelovanje enzima COX-1 i COX-2 i djelimično lipoksigenaze, što dovodi do supresije sinteze prostaglandina (uključujući u centralnom nervnom sistemu, najvjerovatnije u hipotalamusu).
Stabilizira lizozomske membrane in vitro i in vivo; u visokim koncentracijama in vitro, ketoprofen potiskuje sintezu bradikinina i leukotriena.
Ketoprofen nema negativan učinak na stanje zglobne hrskavice.
Farmakokinetika
Usisavanje
Duo je novi oblik doziranja koji se razlikuje od konvencionalnih kapsula po načinu na koji oslobađa aktivnu tvar. Kapsule s modificiranim oslobađanjem sadrže dvije vrste peleta: bijele (oko 60% ukupnog broja) i žute (obložene). Ketoprofen se brzo oslobađa iz bijelih peleta, a polako iz žutih, što rezultira kombinacijom brzog i produženog djelovanja.
Lijek se dobro apsorbira nakon oralne primjene.
Bioraspoloživost ketoprofena u obliku kapsula s redovnim i modificiranim oslobađanjem iznosi 90%.
Unos hrane ne utiče na ukupnu bioraspoloživost (AUC) ketoprofena, ali smanjuje brzinu apsorpcije. Nakon oralne primjene ketoprofena u dozi od 150 mg u obliku kapsula s modificiranim oslobađanjem, Cmax u krvi je 9036,64 ng/ml tokom 1,76 sati.
Distribucija
Vezivanje ketoprofena za proteine plazme (uglavnom albumin) je 99%. V d - 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen dobro prodire u sinovijalnu tečnost, gde dostiže 30% koncentracije u plazmi. Značajne koncentracije ketoprofena u sinovijalnoj tekućini su stabilne i traju do 30 sati, što rezultira dugotrajnim smanjenjem bola i ukočenosti zglobova.
Metabolizam i izlučivanje
Ketoprofen se podvrgava intenzivnom metabolizmu uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima jetre. Veže se za glukuronsku kiselinu i izlučuje se kao glukuronid. Ne postoje aktivni metaboliti ketoprofena. T 1/2 - manje od 2 sata.
Otprilike 80% ketoprofena se izlučuje urinom, uglavnom kao ketoprofen glukuronid. Oko 10% se izlučuje kroz crijeva.
Kada se koristi ketoprofen u dozi od 100 mg ili više, izlučivanje putem bubrega može biti otežano.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega, većina lijeka se izlučuje kroz crijeva. Kada se uzimaju u visokim dozama, klirens u jetri se također povećava. Do 40% lijeka se izlučuje kroz crijeva.
Kod pacijenata sa zatajenjem jetre, koncentracija ketoprofena u plazmi se povećava 2 puta (vjerovatno zbog hipoalbuminemije i, kao rezultat, visokog nivoa nevezanog aktivnog ketoprofena); takvim pacijentima mora biti propisan lijek u minimalnoj terapijskoj dozi.
Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega klirens ketoprofena je smanjen, ali je prilagođavanje doze potrebno samo u slučajevima teškog zatajenja bubrega.
Kod starijih pacijenata metabolizam i eliminacija ketoprofena je sporiji, što je od kliničkog značaja samo za pacijente s teškim oštećenjem bubrega.
Indikacije
Simptomatsko liječenje bolnih i upalnih procesa različitog porijekla, uključujući:
upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sistema:
- reumatoidni artritis;
- seronegativni artritis (ankilozantni spondilitis /Bechterewova bolest/, psorijatični artritis, reaktivni artritis /Reiterov sindrom/);
- giht, pseudogiht;
- osteoartritis.
sindrom bola:
- glavobolja;
- tendonitis, burzitis, mijalgija, neuralgija, radikulitis;
- posttraumatski i postoperativni bolni sindrom;
- sindrom boli kod raka;
- algodismenoreja.
Kontraindikacije
- preosjetljivost na ketoprofen ili druge komponente lijeka, kao i salicilate, tiaprofensku kiselinu ili druge NSAIL;
- potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije ili drugih NSAIL (uključujući anamnezu);
- erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi;
- ulcerozni kolitis, Crohnova bolest;
- hemofilija i drugi poremećaji krvarenja;
- teško zatajenje jetre;
- aktivna bolest jetre;
- teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min);
- progresivna bolest bubrega;
- dekompenzirani kvar;
- postoperativni period nakon operacije koronarne arterijske premosnice;
- gastrointestinalna, cerebrovaskularna i druga krvarenja (ili sumnja na krvarenje);
- divertikulitis;
- upalne bolesti crijeva;
- potvrđena hiperkalemija;
- hronična dispepsija;
- djeca mlađa od 15 godina;
- III trimestar trudnoće;
- period dojenja;
- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze.
Pažljivo lijek treba propisivati kod anamneze peptičkog ulkusa, bronhijalne astme, klinički izraženih kardiovaskularnih, cerebrovaskularnih bolesti i bolesti perifernih arterija, dislipidemije, progresivne bolesti jetre, zatajenja jetre, hiperbilirubinemije, alkoholne ciroze jetre, zatajenja bubrega ( CC 30-60 ml/min), hronična srčana insuficijencija, arterijska hipertenzija, bolesti krvi, dehidracija, dijabetes melitus, podaci iz anamneze o nastanku ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, prisustvo Helicobacter pylori infekcije, teške somatske bolesti, pušenje, istodobna terapija antikoagulansima (na primjer, varfarin), antiagregacijskim sredstvima (na primjer, acetilsalicilna kiselina), oralnim kortikosteroidima (na primjer, prednizolon), selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (na primjer, citalopram, sertralin), dugotrajnom upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova, stariji pacijenti (uključujući one koji uzimaju diuretike), pacijenti sa smanjenim volumenom krvi.
Doziranje
Unutra. Standardna doza Ketonal Duo za odrasli i djeca starija od 15 godina je 150 mg/dan (1 kapsula s modificiranim oslobađanjem). Kapsule treba uzimati tokom ili posle obroka sa vodom ili mlekom (volumen tečnosti mora biti najmanje 100 ml).
Maksimalna doza ketoprofena je 200 mg/dan.
Nuspojave
Određivanje kategorija učestalosti štetnih efekata (prema WHO): vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных эффектов невозможно определить на основании имеющихся данных).
Iz krvnog i limfnog sistema: rijetko - hemoragična anemija, purpura; učestalost nepoznata - agranulocitoza, trombocitopenija, poremećena hematopoeza koštane srži.
Od imunološkog sistema: učestalost nepoznata - anafilaktičke reakcije (uključujući anafilaktički šok).
Iz nervnog sistema: rijetko - glavobolja, vrtoglavica, pospanost; rijetko - parestezija; učestalost nepoznata - konvulzije, poremećaji ukusa, emocionalna labilnost.
Od čula: rijetko - zamagljen vid, tinitus.
Iz kardiovaskularnog sistema: učestalost nepoznata - zatajenje srca, povišen krvni pritisak, vazodilatacija.
Iz respiratornog sistema: rijetko - egzacerbacija bronhijalne astme; učestalost nepoznata - bronhospazam (posebno kod pacijenata sa utvrđenom preosjetljivošću na NSAIL), rinitis.
Iz gastrointestinalnog trakta:često - mučnina, povraćanje, dispepsija, bol u trbuhu; manje često - zatvor, dijareja, nadutost, gastritis; rijetko - peptički ulkus, stomatitis; vrlo rijetko - egzacerbacija ulceroznog kolitisa ili Crohnove bolesti, gastrointestinalno krvarenje i perforacija.
Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - hepatitis, povišeni nivoi jetrenih transaminaza i bilirubina.
Za kožu i potkožno tkivo: manje često - osip na koži, svrab; učestalost nepoznata - fotosenzibilnost, alopecija, urtikarija, angioedem, eritem, bulozni osip, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.
Iz urinarnog sistema: vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, nefritični sindrom, nefrotski sindrom, abnormalne vrijednosti indikatora bubrežne funkcije.
ostalo: rijetko - oticanje, umor; rijetko - debljanje; učestalost nepoznata - povećan umor.
Predoziranje
Simptomi: Kao i kod drugih NSAIL, predoziranje ketoprofenom može uzrokovati mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, hematemezu, melenu, oštećenje svijesti, depresiju disanja, konvulzije, oštećenu funkciju bubrega i zatajenje bubrega.
tretman: u slučaju predoziranja indicirano je ispiranje želuca i upotreba aktivnog ugljena. Sprovođenje simptomatske terapije. Učinak ketoprofena na gastrointestinalni trakt može se oslabiti uz pomoć lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda (na primjer, inhibitori protonske pumpe) i prostaglandina. U slučaju razvoja zatajenja bubrega preporučuje se hemodijaliza.
Interakcije lijekova
Ketoprofen može oslabiti efekat diuretike i antihipertenzive i pojačati efekat oralni hipoglikemik i neke antikonvulzivi(fenitoin).
Dijeljenje sa drugima NSAIL, salicilati, kortikosteroidi, etanol povećava rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.
Istovremena upotreba sa antikoagulansi(heparin, varfarin), trombolitici, antitrombocitni agensi(tiklopidin, klopidogrel) povećava rizik od krvarenja.
Istovremena upotreba sa kalijeve soli, diuretici koji štede kalij, ACE inhibitori, NSAIL, heparini niske molekularne težine, ciklosporin, takrolimus I trimetoprim povećava rizik od razvoja hiperkalijemije.
Povećava koncentraciju u plazmi srčani glikozidi (uključujući digoksin), spori blokatori kalcijumskih kanala, preparati litijuma, ciklosporin, metotreksat.
Povećava toksičnost metotreksat i nefrotoksičnost ciklosporin.
Istovremena upotreba sa probenecid značajno smanjuje klirens ketoprofena u krvnoj plazmi.
Kombinovana upotreba sa GKS I drugi NSAIL(uključujući selektivne inhibitore COX-2) povećava vjerovatnoću neželjenih reakcija (posebno iz gastrointestinalnog trakta).
NSAIL mogu smanjiti efikasnost mifepriston. Uzimanje NSAIL treba započeti najkasnije 8-12 dana nakon prestanka upotrebe mifepristona.
specialne instrukcije
Kod dugotrajne primjene NSAIL potrebno je pratiti stanje krvi, kao i funkciju bubrega i jetre, posebno kod starijih pacijenata (preko 65 godina).
Neophodno je biti oprezan i češće pratiti krvni pritisak kada se ketoprofen koristi za lečenje pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i kardiovaskularnim oboljenjima koja dovode do zadržavanja tečnosti u organizmu.
Kao i drugi NSAIL, ketoprofen može prikriti znakove zaraznih bolesti.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Nema podataka o negativnom dejstvu Ketonal Duo u preporučenim dozama na sposobnost upravljanja automobilom ili rada sa mašinama. Istovremeno, pacijenti koji primjećuju neobične efekte prilikom uzimanja Ketonal Duo trebaju biti oprezni kada se bave potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Trudnoća i dojenje
Inhibicija sinteze prostaglandina može imati neželjene efekte na trudnoću i/ili embrionalni razvoj. Podaci dobijeni epidemiološkim studijama sa upotrebom inhibitora sinteze prostaglandina u ranoj trudnoći potvrđuju povećan rizik od spontanog pobačaja i nastanka srčanih mana (oko 1-1,5%).
Prepisivanje lijeka trudnicama u prvom i drugom tromjesečju trudnoće moguće je samo kada korist za majku opravdava mogući rizik za fetus.
Primjena ketoprofena u trudnica u trećem tromjesečju trudnoće je kontraindicirana zbog mogućnosti razvoja slabosti porođaja u maternici i/ili preranog zatvaranja duktus arteriozusa, mogućeg produženja vremena krvarenja, oligohidramnija i zatajenja bubrega.
Do danas nema podataka o izlučivanju ketoprofena u majčino mlijeko, stoga, ako je potrebno koristiti ketoprofen kod dojilja, treba se pozabaviti pitanjem prekida dojenja.
Upotreba u detinjstvu
Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 15 godina.
Uputstvo za upotrebu Ketonal Duo
Kupite Ketonal Duo caps 150mg
Dozni oblici
kapsule s modificiranim oslobađanjem 150 mg
Proizvođači
Lek d.d. (Slovenija)
Grupa
Protuupalni lijekovi - derivati propionske kiseline
Compound
Aktivna tvar je ketoprofen.
Međunarodno nezaštićeno ime
Ketoprofen
Sinonimi
Arketal Rompharm, Artrosilene, Artrum, Bystrumgel, Bystrumcaps, Valusal, Ketonal, Ketoprofen, Ketoprofen MV, Ketoprofen Organica, Ketoprofen-Verte, Ketoprofen-Vramed, Oki, Fastum, Febrofid, Flamax, Flamax forte, Flexen
farmakološki efekat
Protuupalno, analgetik, antipiretik, antiagregant. Ima anti-bradikininsku aktivnost, stabilizira lizozomske membrane i odlaže oslobađanje enzima iz njih koji doprinose razaranju tkiva tijekom kronične upale. Kada se primjenjuje oralno, apsorbira se prilično u potpunosti. Apsorpcija je praćena efektom "prvog prolaska" kroz jetru. Koncentracija u krvi ovisi o dozi. Lako prolazi kroz histohematske barijere i distribuira se u tkivima i organima. Biotransformiše u jetri (gotovo u potpunosti). Metaboliti se izlučuju urinom. Smanjuje jutarnju ukočenost i oticanje zglobova, povećava opseg pokreta.
Indikacije za upotrebu
Reumatoidni artritis, nespecifični spondilitis (ankilozantni i psorijatični spondilitis), sindrom boli (postoperativni, posttraumatski bol, bol sa metastazama u kostima), gihtni artritis, pseudogiht, osteoartritis, ekstraartikularni reumatizam (tenosinovitis, bursitis), algodismenoreja. Gel - nekomplicirane ozljede (uganuća i rupture tetiva i ligamenata, modrice mišića, otekline).
Kontraindikacije
Preosjetljivost, zatajenje bubrega i jetre, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu u akutnoj fazi, astma izazvana aspirinom, trudnoća i djetinjstvo. Svijeće - proktitis i proktoragija; Gel - dermatoze, ekcemi, inficirane ogrebotine i rane (kvašenje).
Nuspojava
Glavobolja, vrtoglavica, tinitus, pospanost, slabost, smetnje vida, dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja, nadutost, zatvor, anoreksija), stomatitis, oštećenje funkcije bubrega i jetre, hiperemija, alergijske reakcije.
Interakcija
Povećava toksičnost metotreksata. Koncentracija ketoprofena u plazmi raste na pozadini probenecida (inhibira izlučivanje bubrega). Pojačava dejstvo antikoagulansa, heparina, tiklopidina, kortikosteroida, oralnih antidijabetika i alkohola, slabi dejstvo spironolaktona, perifernih vazodilatatora.
Predoziranje
Nema podataka.
specialne instrukcije
Uzimanje ketoprofena može prikriti znakove zarazne bolesti. Ako je funkcija bubrega ili jetre oštećena, potrebno je smanjenje doze i pažljivo praćenje. Ne dozvolite da gel dođe u kontakt sa sluzokožom ili očima. Koristite oprezno dok radite za vozače vozila i osobe čija profesija uključuje povećanu koncentraciju. Tokom lečenja treba prestati da pijete alkoholna pića. Kod pacijenata sa bronhijalnom astmom ili alergijskom dijatezom, upotreba ketoprofena može izazvati bronhospazam.
Uslovi skladištenja
Lista B. Na sobnoj temperaturi na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti i van domašaja dece.
M54.1 Radikulopatija M54.3 Išijas M54.4 Lumbago sa išijasom M65 Sinovitis i tenosinovitis M70 Bolesti mekih tkiva povezane sa stresom, preopterećenjem i pritiskom M71 Druge burzopatije M79.1 Mijalgija M79.2 Neuralgija4 i nespecifični neuritis94. N94 .5 Sekundarna dismenoreja R51 Glavobolja R52.0 Akutni bol R52.2 Drugi uporni bol T14.3 Iščašenje, uganuće i istezanje kapsularnog ligamentnog aparata zgloba nespecificiranog dijela tijela
Farmakološka grupa
farmakološki efekat
Nesteroidni protuupalni lijek (NSAID). Ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje.
Zbog inhibicije COX-1 i COX-2, te djelomično lipoksigenaze, ketoprofen potiskuje sintezu prostaglandina i bradikinina, stabilizira lizozomske membrane.
Ketoprofen nema negativan učinak na zglobnu hrskavicu.
Farmakokinetika
Usisavanje
Ketonal ® Duo kapsule su predstavljene u novom doznom obliku, koji se od konvencionalnih kapsula razlikuje po posebnom oslobađanju aktivne supstance. Kapsule sadrže dvije vrste peleta: bijele (oko 60% ukupnog broja) i žute (obložene). Ketoprofen se brzo oslobađa iz bijelih peleta, a polako iz žutih, što rezultira kombinacijom brzog i produženog djelovanja.
Lijek se dobro apsorbira nakon oralne primjene.
Bioraspoloživost ketoprofena u obliku kapsula s redovnim i modificiranim oslobađanjem iznosi 90%.
Unos hrane ne utiče na ukupnu bioraspoloživost (AUC) ketoprofena, ali smanjuje brzinu apsorpcije. Nakon oralne primjene ketoprofena u dozi od 150 mg u obliku kapsula s modificiranim oslobađanjem, Cmax u krvnoj plazmi je 9036,64 ng/ml tijekom 1,76 sati.
Distribucija
Vezivanje ketoprofena za proteine plazme (uglavnom albumin) je 99%. V d - 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen dobro prodire u sinovijalnu tečnost, gde dostiže 30% koncentracije u plazmi. Značajne koncentracije ketoprofena u sinovijalnoj tekućini su stabilne i traju do 30 sati, što rezultira dugotrajnim smanjenjem bola i ukočenosti zglobova.
Metabolizam i izlučivanje
Ketoprofen se podvrgava intenzivnom metabolizmu uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima jetre. Veže se za glukuronsku kiselinu i izlučuje se kao glukuronid. Ne postoje aktivni metaboliti ketoprofena. T 1/2 - manje od 2 sata.
Otprilike 80% ketoprofena se izlučuje urinom, uglavnom u obliku ketoprofen glukuronida (više od 90%). Oko 10% se izlučuje kroz crijeva.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kod pacijenata sa zatajenjem jetre, koncentracija ketoprofena u plazmi se povećava 2 puta (vjerovatno zbog hipoalbuminemije i rezultirajućeg visokog nivoa nevezanog aktivnog ketoprofena); takvim pacijentima mora biti propisan lijek u minimalnoj terapijskoj dozi.
Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega klirens ketoprofena je smanjen, što zahtijeva prilagođavanje doze.
Kod starijih pacijenata metabolizam i izlučivanje ketoprofena je spor, ali je to od kliničkog značaja samo za pacijente sa smanjenom funkcijom bubrega.
Simptomatsko liječenje bolnih i upalnih procesa različitog porijekla, uključujući:
upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sistema:
Reumatoidni artritis;
Seronegativni artritis (ankilozantni spondilitis /Bechterewova bolest/, psorijatični artritis, reaktivni artritis /Reiterov sindrom/);
Giht, pseudogiht;
Osteoartritis.
sindrom bola:
Glavobolja;
Tendinitis, burzitis, mijalgija, neuralgija, radikulitis;
Posttraumatski bol;
postoperativni bol;
Algodismenoreja;
Bolni sindrom kod raka.
Bronhijalna astma, rinitis, urtikarija u anamnezi uzrokovani uzimanjem acetilsalicilne kiseline ili drugih NSAIL;
Peptički ulkus želuca i duodenuma u akutnoj fazi;
UC, Crohnova bolest u akutnoj fazi, upalne bolesti crijeva u akutnoj fazi;
Hemofilija i drugi poremećaji krvarenja;
Teško zatajenje jetre;
Teško zatajenje bubrega;
Progresivne bolesti bubrega;
Dekompenzirano zatajenje srca;
Postoperativni period nakon operacije koronarne arterijske premosnice;
Gastrointestinalna, cerebrovaskularna i druga krvarenja (ili sumnja na krvarenje);
Hronična dispepsija;
Djeca mlađa od 15 godina;
III trimestar trudnoće;
Period laktacije (dojenje);
Preosjetljivost na ketoprofen ili druge komponente lijeka, kao i na salicilate ili druge NSAIL.
WITH oprez lijek treba propisivati kod anamneze peptičkog ulkusa, bronhijalne astme, klinički izraženih kardiovaskularnih, cerebrovaskularnih bolesti i bolesti perifernih arterija, dislipidemije, progresivne bolesti jetre, hiperbilirubinemije, alkoholizma, zatajenja bubrega, kronične srčane insuficijencije, arterijske hipertenzije, bolesti krvi, dehidracija, dijabetes melitus, anamneza razvoja gastrointestinalnih ulkusa, pušenje, istovremena terapija antikoagulansima (na primjer, varfarin), antiagregacijskim sredstvima (na primjer acetilsalicilna kiselina), oralnim kortikosteroidima (na primjer, prednizolon), selektivnim ponovnim unosom serotonina inhibitori (na primjer, citalopram, sertralin), dugotrajna upotreba NSAIL.
Incidencija nuspojava je okarakterisana kao vrlo česta (>10%), česta (>1%<10%), нераспространенные (>0.1% <1%), редкие (>0.01% < 0.1%) и очень редкие (< 0.01%).
Iz probavnog sistema:često - dispepsija (mučnina, proljev ili zatvor, nadutost, povraćanje, smanjen ili povećan apetit), bol u trbuhu, stomatitis, suha usta; povremeno (uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama) - ulceracije gastrointestinalne sluznice, poremećena funkcija jetre; rijetko - perforacija gastrointestinalnog trakta, egzacerbacija Crohnove bolesti, melena, gastrointestinalno krvarenje, prolazno povećanje nivoa jetrenih enzima.
Sa strane centralnog nervnog sistema:često - glavobolja, vrtoglavica, poremećaj sna, umor, nervoza, noćne more; rijetko - migrena, periferna polineuropatija; vrlo rijetko - halucinacije, dezorijentacija i poremećaj govora.
Od čula: rijetko - tinitus, promjena okusa, zamagljen vid, konjuktivitis.
Iz kardiovaskularnog sistema: manje često - tahikardija, arterijska hipertenzija, periferni edem.
Iz hematopoetskog sistema: smanjena agregacija trombocita; rijetko - anemija, trombocitopenija, agranulocitoza, purpura.
Iz urinarnog sistema: rijetko - disfunkcija bubrega, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, hematurija (češće se razvija kod ljudi koji dugo uzimaju NSAIL i diuretike).
Alergijske reakcije:česte - kožne reakcije (svrab, urtikarija); manje često - rinitis, otežano disanje, bronhospazam, angioedem, anafilaktoidne reakcije.
Ostalo: rijetko - hemoptiza, menometroragija.
Predoziranje
Simptomi: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, hematemeza, melena, oštećenje svijesti, depresija disanja, konvulzije, disfunkcija bubrega i zatajenje bubrega.
tretman: u slučaju predoziranja indicirano je ispiranje želuca i upotreba aktivnog ugljena. Provodi se simptomatska terapija. Efekat ketoprofena na gastrointestinalni trakt može se oslabiti uz pomoć blokatora histaminskih H2 receptora, inhibitora protonske pumpe i prostaglandina.
specialne instrukcije
Kod dugotrajne primjene NSAIL potrebno je pratiti stanje krvi, kao i funkciju bubrega i jetre, posebno kod starijih pacijenata (preko 65 godina).
Neophodno je biti oprezan i češće pratiti krvni pritisak kada se ketoprofen koristi za lečenje pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i kardiovaskularnim oboljenjima koja dovode do zadržavanja tečnosti u organizmu.
Kao i drugi NSAIL, ketoprofen može prikriti znakove zaraznih bolesti.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Nema podataka o negativnom dejstvu Ketonal® Duo u preporučenim dozama na sposobnost upravljanja automobilom ili rada sa mašinama. Istovremeno, pacijenti koji primjete neobične efekte prilikom uzimanja Ketonal® Duo trebaju biti oprezni kada se bave potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Za zatajenje bubrega
Lijek je kontraindiciran u slučajevima teškog zatajenja bubrega.
U slučaju disfunkcije jetre
Lijek je kontraindiciran u slučajevima teškog zatajenja jetre.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Upotreba ketoprofena u trećem trimestru trudnoće je kontraindicirana. U prvom i drugom tromjesečju trudnoće lijek se može propisati samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Prilikom uzimanja lijeka tijekom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.
Interakcije lijekova
Ketoprofen može oslabiti učinak diuretika i antihipertenzivnih lijekova, te pojačati djelovanje oralnih hipoglikemika i nekih antikonvulzanata (fenitoin).
Kombinirana upotreba s drugim NSAIL, salicilatima, kortikosteroidima, etanolom povećava rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.
Istovremena primjena s antikoagulansima, tromboliticima i antiagregacijskim lijekovima povećava rizik od krvarenja.
Kada se NSAIL uzimaju istovremeno s diureticima ili ACE inhibitorima, povećava se rizik od bubrežne disfunkcije.
Povećava koncentraciju srčanih glikozida u plazmi, sporih blokatora kalcijumskih kanala, preparata litijuma, ciklosporina, metotreksata.
NSAIL mogu smanjiti efikasnost mifepristona. Uzimanje NSAIL treba započeti najkasnije 8-12 dana nakon prestanka upotrebe mifepristona.
Unutra. Standardna doza Ketonal® Duo za odrasli i djeca starija od 15 godina iznosi 150 mg/dan. Kapsule treba uzimati tokom ili posle obroka sa vodom ili mlekom (volumen tečnosti mora biti najmanje 100 ml).
Maksimalna doza ketoprofena je 200 mg/dan.
Uslovi skladištenja i rok trajanja
Lijek treba čuvati van domašaja djece, zaštićen od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 2 godine.