Opis
Prašak od bijele do žućkasto-bijele boje, sa tendencijom zgrušavanja.
Kompozicija
1 boca sadrži 2,0513 g benzatin benzilpenicilina (što odgovara 2400000 IU).
Ekscipijensi: simetikon, manitol, povidon, puferovani natrijum citrat, pH 7.
Farmakoterapijska grupa
Antibakterijski agensi za sistemsku upotrebu. Penicilini osjetljivi na beta-laktamaze.
ATX kod: J01CE08.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Mehanizam djelovanja
Mehanizam djelovanja benzatin benzilpenicilina zasniva se na inhibiciji sinteze bakterijskog ćelijskog zida tokom faze rasta kroz blokadu proteina koji vezuju penicilin (PBP), kao što su transpeptidaze. To dovodi do baktericidnog djelovanja.
Odnos farmakokinetike i farmakodinamike
Efikasnost u velikoj meri zavisi od dužine vremena tokom kojeg nivo aktivne supstance ostaje iznad MIC patogena.
Mehanizmi razvoja rezistencije
Otpornost na benzatin benzilpenicilin može biti posljedica sljedećih mehanizama:
- inaktivacija beta-laktamaze: benzatin benzilpenicilin nije otporan na beta-laktamazu i stoga nema efekta na bakterije koje proizvode beta-laktamazu (na primjer, stafilokoke ili gonokoke);
- smanjenje afiniteta PBP za benzatin benzilpenicilin: stečena rezistencija pneumokoka i nekih drugih streptokoka na benzatin benzilpenicilin je posljedica modifikacija postojećih PBP-a kao rezultat mutacije. Međutim, rezistencija stafilokoka otpornih na meticilin (oksacilin) je posljedica stvaranja dodatnog PBP sa smanjenim afinitetom za benzatin benzilpenicilin;
- kod gram-negativnih bakterija, nedovoljan prodor benzatin benzilpenicilina kroz vanjski ćelijski zid može dovesti do nedovoljne inhibicije PBP;
- benzatin benzilpenicilin se može aktivno transportovati iz ćelije pomoću efluks pumpi.
Benzatin benzilpenicilin je djelomično ili potpuno unakrsno otporan na druge peniciline i cefalosporine.
Granične vrijednosti
Vrijednosti prijelomne tačke temelje se na onima za benzilpenicilin. Sljedeće minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) su utvrđene za osjetljive i rezistentne organizme.
Minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) koje je odredio Evropski komitet za procenu osetljivosti na antibiotike (EUCAST).
| Mikroorganizam | osjetljivo(mg/l) | otporan(mg/l) |
| Staphylococcus spp. | ≤ 0,12 | > 0,12 |
| Streptococcus spp. grupe A, B, C, G | ≤ 0,25 | > 0,25 |
| Streptococcus pneumoniae # | ≤ 0,06 | > 2 |
| Streptococcus Viridans grupa | ≤ 0,25 | > 2 |
| Neisseria meningitidis | ≤ 0,06 | > 0,25 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,06 | > 1 |
| Gram-negativni anaerobi | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Gram-pozitivni anaerobi | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Granične vrijednosti bez obzira na vrstu* | ≤ 0,25 | > 2 |
*Na osnovu farmakokinetike seruma.
Prevalencija stečene rezistencije
Prevalencija stečene rezistencije u pojedinim vrstama je geografski i vremenski zavisna, te stoga treba pribaviti lokalne informacije o rezistenciji na antibiotike, posebno u slučaju teških infekcija. Ako lokalni pokazatelji rezistencije na antibiotike dovode u sumnju efikasnost benzilpenicilina, treba potražiti pomoć odgovarajućih specijalista. Posebno, u slučaju teške infekcije ili neuspješne terapije, potrebno je napraviti mikrobiološku dijagnozu kako bi se identificirao patogen i njegova osjetljivost na benzilpenicilin. ° Podaci su izvedeni iz objavljene literature, kliničkog iskustva i terapijskih smjernica.
^ Zbirni naziv za heterogenu grupu streptokoknih vrsta. Stepen rezistencije može varirati u zavisnosti od prisustva streptokoka
Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon intramuskularne primjene, benzilpenicilin se vrlo sporo apsorbira. Retarpen je najdugotrajniji depo lijek za penicilin. Za mnoge indikacije dovoljne su 1-2 injekcije mjesečno. Stoga se učestalost injekcija i lokalne reakcije mogu smanjiti.
Vrijeme za postizanje vršne koncentracije nakon injekcije je 24 sata kod djece i 48 sati kod odraslih.
Distribucija
Oko 55% primijenjene doze se veže za proteine plazme. Primenom visokih doza penicilina postižu se terapeutski efikasne koncentracije čak i na teško dostupnim mestima, kao što su srčani zalisci, koštano tkivo, likvor, empiem itd.
Benzilpenicilin prolazi placentnu barijeru. U fetalnoj cirkulaciji nađeno je 10-30% koncentracije benzilpenicilina u krvnoj plazmi majke. Visoke koncentracije se takođe postižu u amnionskoj tečnosti. Nasuprot tome, prijenos u majčino mlijeko je nizak. Volumen distribucije je oko 0,3-0,4 l/kg kod odraslih i oko 0,75 l/kg kod djece.
Biotransformacija i izlučivanje
Izlučivanje se u velikoj mjeri (50-80%) odvija nepromijenjeno preko bubrega (85-95%) iu manjoj mjeri u aktivnom obliku žuči (oko 5%). Poluvrijeme eliminacije kod odraslih s normalnom bubrežnom funkcijom je otprilike 30 minuta.
Posebne grupe pacijenata
Prijevremeno rođena i novorođena djeca: zbog nezrelosti bubrega i jetre u ovoj dobi, poluvrijeme eliminacije je do 3 sata ili više. Stoga bi interval doziranja trebao biti najmanje 8-12 sati (u zavisnosti od stepena zrelosti bubrega i jetre).
Stariji pacijenti: procesi eliminacije takođe mogu biti usporeni. Dozu treba odabrati ovisno o stanju funkcije bubrega.
Pretklinički podaci
Reproduktivne studije na miševima, pacovima i zečevima nisu pokazale štetne efekte na plodnost ili fetus. Nisu dostupne dugoročne studije na laboratorijskim životinjama o kancerogenosti, mutagenosti i plodnosti.
Indikacije za upotrebu
Retarpen se koristi kod odraslih, adolescenata, djece i novorođenčadi za liječenje i prevenciju infekcija uzrokovanih patogenima osjetljivim na penicilin:
za liječenje:
- erizipela
- sifilis: rani sifilis (primarni i sekundarni)
- latentni sifilis (izuzetak: neurosifilis i prisustvo otkrivene patologije u cerebrospinalnoj tečnosti)
- skretanje
- pintu
za prevenciju:
- reumatska groznica (koreja, reumatski karditis)
- poststreptokokni glomerulonefritis
- erizipela
Kada koristite Retarpen, treba uzeti u obzir opće smjernice za pravilnu upotrebu antibakterijskih lijekova.
Doze i način primjene
Doza ovisi o težini i vrsti infekcije, dobi i funkciji jetre i bubrega pacijenta. Za neke specifične indikacije (npr. sifilis, profilaksa reumatske groznice), međunarodne smjernice treba uzeti u obzir uz nacionalne ili lokalne smjernice.
Standardna doza
Odrasli i tinejdžeri: 1.200.000 IU jednom sedmično.
Djeca težine > 30 kg: 1.200.000 IU jednom sedmično.
Djeca sa tjelesnom težinom< 30 кг: 600000 МЕ один раз в неделю.
Kako bi se spriječio recidiv kod pacijenata sa streptokoknom infekcijom, najkraći period liječenja trebao bi biti 10 dana. Ovo se može postići jednom injekcijom od 600.000 IU Retarpena, 1.200.000 IU Retarpena ili 2.400.000 IU Retarpena.
Liječenje sifilisa
primarni i sekundarni stadijum
Odrasli i tinejdžeri: 1 x 2400000 IU.
Liječenje se ponavlja ako se klinički simptomi vrate ili ako su laboratorijski testovi stalno pozitivni.
Trajanje terapije: pojedinačna doza.
posljednja faza (latentni seropozitivni sifilis)
Odrasli i tinejdžeri: 2.400.000 IU jednom sedmično.
Djeca: 50.000 IU/kg tjelesne težine, ali ne više od 2.400.000 IU.
Trajanje terapije: 3 sedmice.
kongenitalni sifilis (bez neuroloških simptoma)
Novorođenčad i mala djeca: 1 x 50.000 IU/kg tjelesne težine.
Trajanje terapije: pojedinačna doza.
Liječenje smicanja, pinte
Odrasli i tinejdžeri: 1 x 1200000 IU.
Djeca težine > 30 kg: 1 x 1200000 IU.
Djeca sa tjelesnom težinom< 30 кг: 1 х 600000 МЕ.
Trajanje terapije: pojedinačna doza.
Prevencija reumatske groznice, poststreptokoknog glomerulonefritisa i erizipela:
Odrasli i tinejdžeri: 1 x 1200000 IU svake 3-4 sedmice.
Djeca težine > 30 kg: 1 x 1200000 IU svake 3-4 sedmice.
Djeca sa tjelesnom težinom< 30 кг: 1 х 600000 МЕ каждые 3-4 недели.
Trajanje terapije:
a) u nedostatku uključenosti srčane bolesti u patološki proces: najmanje 5 godina ili do 21 godine.
b) sa prolaznim uključivanjem bolesti srca u patološki proces: najmanje 10 godina ili do 21 godine.
c) sa stalnim uključivanjem oštećenja srca u patološki proces: najmanje 10 godina ili do 40 godina; ponekad je potrebna doživotna profilaksa.
Posebne grupe pacijenata
U slučaju poremećene funkcije bubrega
|
Retarpen doza za odrasle, adolescente i djecu na osnovu klirensa kreatinina |
|||
| Klirens kreatinina, ml/min | 100-60 | 50-10 | <10 |
| Kreatinin u serumu, mg% | 0,8-1,5 | 1,5-8,0 | 15 |
| Postotak uobičajene dnevne doze Retarpena | 100% | 75% |
20-50% (maks. 1000000-3000000 IU/dan) |
| Interval između administracija | 1 pojedinačna injekcija | 1 pojedinačna injekcija | 2-3 pojedinačne injekcije |
Benzilpenicilin se može ukloniti hemodijalizom. Podaci o uticaju hemodijalize na nivoe benzilpenicilina u plazmi nisu dostupni. Stoga, pitanje propisivanja Retarpena pacijentima na hemodijalizi treba razmotriti od slučaja do slučaja.
Kod kršenja funkcije jetre
U slučajevima vrlo teških oštećenja jetre i bubrega može doći do odgođene razgradnje i izlučivanja penicilina.
Način primjene
Samo za intramuskularnu injekciju. Retarpen se ne smije ubrizgavati u područja s lošom opskrbom krvlju.
Injekcije treba davati duboko intramuskularno u gornji vanjski glutealni kvadrant, s iglom usmjerenom prema ilijačnom grebenu ili ventroglutealnom Hochstetteru. Punkciju treba izvesti što je više moguće okomito na površinu kože, a lijek ubrizgati što dalje od velikih krvnih žila. Prije ubrizgavanja uvijek treba izvršiti test klipa. Ako se krv aspirira ili se javi bol tokom injekcije, injekciju treba prekinuti.
Za djecu je poželjno uvesti ga u prednje-vanjsku regiju butine (quadriceps femoris). Uz dobar razvoj mišićne mase, deltoidni mišić se može koristiti za injekciju; u ovom slučaju treba obratiti pažnju na radijalni nerv.
Kod dojenčadi i male djece, kako bi se izbjeglo oštećenje išijadičnog živca, područje gornjeg vanjskog glutealnog kvadranta treba koristiti kao mjesto injekcije samo u izuzetnim slučajevima (npr. opsežne opekotine).
Maksimalni dozvoljeni volumen injekcije za jedno mjesto je 5 ml. Stoga se na jedno mjesto u bilo kojem trenutku ne smije ubrizgati više od 5 ml pripremljene suspenzije za injekciju.
Lijek treba davati što je moguće sporije, bez značajnog napora. Nakon injekcije nemojte masirati niti trljati mjesto uboda.
Kod intramuskularnog ubrizgavanja može doći do teških reakcija na mjestu ubrizgavanja, posebno kod male djece. Gdje je moguće, treba razmotriti alternativne terapije, kao što je intravenska primjena odgovarajućeg penicilina, uzimajući u obzir terapijsku indikaciju i režim prije svega, te vagajući omjer rizika i koristi.
Priprema suspenzije
Sadržaj bočice od 2400000 IU razrijeđen je sa najmanje 5 ml vode za injekcije. Snažno protresite 20 sekundi i odmah ubrizgajte pomoću igle od najmanje 0,9 mm. Uzmite samo jednu dozu. Koristite samo svježe pripremljene suspenzije. Prije primjene doze, uvjerite se da kraj igle za injekciju nije u krvnom sudu. Kod ponovljenih doza potrebno je promijeniti mjesto ubrizgavanja.
Nuspojava
Kontraindikacije
Preosjetljivost na benzatin benzilpenicilin, na bilo koji drugi penicilin ili na bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u odjeljku "Sastav".
- Teška neposredna reakcija preosjetljivosti (npr. anafilaktička) u anamnezi na druge beta-laktamske antibiotike (npr. cefalosporine, karbapenem ili monobaktam).
Predoziranje
U vrlo visokim dozama, penicilini mogu uzrokovati nervnu razdražljivost ili epileptiformne napade. Ako se sumnja na predoziranje, preporučuje se kliničko praćenje i simptomatsko liječenje. Benzilpenicilin se može ukloniti hemodijalizom.
Mere predostrožnosti
Retarpen se ne smije ubrizgavati u područja s lošom opskrbom krvlju.
Prije početka liječenja potrebno je prikupiti informacije o pacijentovoj povijesti reakcija preosjetljivosti na peniciline, cefalosporine ili druge beta-laktamske antibiotike.
Ozbiljne i ponekad fatalne reakcije preosjetljivosti prijavljene su kod pacijenata liječenih penicilinima. Ove reakcije su češće kod osoba s istorijom preosjetljivosti na penicilin i kod osoba sklonih atopiji.
Ako se jave alergijske reakcije, liječenje treba prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje. Prije početka liječenja, ako je moguće, potrebno je uraditi test preosjetljivosti.
Pacijent treba biti svjestan moguće pojave alergijskih reakcija i potrebe da ih prijavi.
Treba biti oprezan kod pacijenata koji pate od:
alergijska dijateza ili bronhijalna astma. Postoji povećan rizik od razvoja reakcije preosjetljivosti.
otkazivanja bubrega;
disfunkcija jetre.
Neki izloženi pacijenti mogu doživjeti teške reakcije preosjetljivosti neposrednog tipa nakon prve injekcije. U tom smislu, pacijent treba da ostane pod nadzorom pola sata nakon injekcije.
U liječenju sifilisa, kao rezultat baktericidnog djelovanja penicilina na patogene, može se razviti Jarisch-Herxheimerova reakcija.
2-12 sati nakon primjene mogu se javiti glavobolja, groznica, znojenje, zimica, mijalgija, artralgija, mučnina, tahikardija, visoki krvni tlak, praćena hipotenzijom. Ovi simptomi nestaju nakon 10-12 sati.
Pacijente treba obavijestiti da je ovo uobičajena, prolazna komplikacija antibiotske terapije. Da bi se suzbila ili oslabila Jarisch-Herxheimerova reakcija, potrebno je propisati odgovarajuću terapiju.
Kod dugotrajnog liječenja (više od 5 dana) preporučuje se ispitivanje krvi i funkcije bubrega.
Potrebno je pratiti rast otpornosti mikroba. S razvojem sekundarnih infekcija potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere.
Treba uzeti u obzir mogućnost razvoja teške i uporne dijareje, pseudomembranoznog kolitisa povezanog s primjenom antibiotika (krvavi/sluzavi, vodenasti proljev, tupi bol, difuzni bol u trbuhu ili kolike, groznica, ponekad tenezmi), takvi simptomi mogu biti doživotni. prijeteći. U tim slučajevima, lijek treba odmah povući i terapiju na temelju rezultata otkrivenih patogena. Antiperistaltički lijekovi su kontraindicirani.
Kod pacijenata sa kongenitalnim sifilisom ne mogu se isključiti neurološke komplikacije, pa se kod takvih pacijenata trebaju koristiti oblici penicilina koji proizvode veće koncentracije u likvoru.
Za bolesti kao što su akutna pneumonija, empiem, sepsa, meningitis ili peritonitis koje zahtijevaju veće koncentracije penicilina u serumu, treba razmotriti alternativno liječenje, na primjer, alkalnom soli benzilpenicilina topljivom u vodi.
Bilješke o primjeni
U slučaju slučajne potkožne injekcije, može doći do bolnih induracija. U takvim slučajevima pomažu oblozi sa ledom.
U slučaju nenamjerne intravaskularne injekcije može se razviti Hoyneov sindrom (simptomi šoka sa smrtnim strahom, zbunjenost, halucinacije, moguća cijanoza, tahikardija i poremećaji pokreta, ali bez razvoja vaskularne insuficijencije) uzrokovan suspenzijskim mikroembolijama. Simptomi se povlače u roku od sat vremena. Ako je slučaj težak, preporučuje se parenteralna primjena sedativa.
U slučaju nenamjerne intraarterijske primjene, posebno kod djece, mogu se razviti ozbiljne komplikacije, kao što su vaskularna okluzija, tromboza i gangrena. Početni znaci su blijede mrlje na koži zadnjice. Kao rezultat visokog pritiska ubrizgavanja, može doći do retrogradnog protoka tekućine u zajedničku ilijačnu arteriju, aortu ili spinalne arterije.
Ponovljene injekcije u ograničeno područje mišićnog tkiva, koje su povezane s dugotrajnom terapijom depo penicilinima (na primjer, u liječenju sifilisa), mogu uzrokovati oštećenje tkiva i povećati lokalnu vaskularizaciju.
Naknadne injekcije povećavaju vjerovatnoću prodiranja suspenzije u krv, bilo direktnim ubrizgavanjem u krvni sud, bilo zbog pritiska same ubrizgane suspenzije, ili migracijom depoa. Stoga se kod dugotrajne terapije preporučuje da se svaka injekcija daje na velikoj udaljenosti od prethodne injekcije.
Utjecaj na dijagnostičke laboratorijske rezultate
- Pacijenti koji primaju 10 miliona IU (ekvivalentno 6 g) benzilpenicilina ili više dnevno često dobiju pozitivan direktan Coombsov test (≥ 1% do<10%). После отмены пенициллина, результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
- Određivanje proteina u urinu metodom precipitacije (sulfosalicilna kiselina, trihloroctena kiselina), metodom Folin-Chicalteu-Lowry ili biuret metodom može dovesti do lažno pozitivnih rezultata. Stoga bi se određivanje proteina u urinu trebalo provesti drugim metodama.
- Određivanje aminokiselina u urinu metodom ninhidrina također može dati lažno pozitivne rezultate.
- Penicilini se vezuju za albumin. Kada koristite metodu elektroforeze za određivanje albumina, možete dobiti lažnu bisalbuminemiju.
- Tokom terapije benzilpenicilinom, neenzimska detekcija glukoze i urobilinogena u urinu može dati lažno pozitivne rezultate.
- Tokom terapije benzilpenicilinom, određivanje 17-ketosteroida (koristeći Zimmermannov test) u urinu može dati povećane vrijednosti.
Kod bubrežne disfunkcije mora se uzeti u obzir odgođeno izlučivanje povidona.
Zbog prisustva povidona u preparatu, ne može se isključiti mogućnost da se nakon česte ili duže upotrebe, u veoma retkim slučajevima, povidon deponuje u retikuloendotelnom sistemu ili lokalno, što dovodi do razvoja tumorskih granuloma.
Interakcija s drugim lijekovima
Ne preporučuje se istovremena primjena benzilpenicilina sa:
Na osnovu opšteg principa da se ne kombinuju baktericidni i bakteriostatski antibiotici, Retarpen se ne sme kombinovati sa bakteriostatskim antibioticima.
Treba biti oprezan kada se koriste zajedno:
Probenecida
Primjena probenecida dovodi do inhibicije lučenja benzilpenicilina u bubrežnim tubulima, što dovodi do povećanja koncentracije u serumu i produženja poluživota. Probenecid takođe inhibira transport penicilina iz cerebrospinalne tečnosti, pa istovremena primena probenecida smanjuje dalje prodiranje benzilpenicilina u moždano tkivo.
Metotreksat
Uz istovremenu primjenu s Retarpenom, izlučivanje metotreksata se smanjuje. To može dovesti do povećane toksičnosti metotreksata. Kombinacija sa metotreksatom se ne preporučuje.
Antikoagulansi
Istovremena primjena Retarpena s oralnim antikoagulansima može pojačati njihov učinak i povećati rizik od krvarenja. Preporučuje se redovno praćenje međunarodnog normalizovanog omjera (INR) i prilagođavanje doze antagonista vitamina K u skladu s tim tokom i nakon liječenja Retarpenom.
Podaci o kompatibilnosti
Dostupni su podaci o kompatibilnosti vode za injekcije.
Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Benzatin benzilpenicilin prolazi kroz placentu. Studije na životinjama ne ukazuju na direktne ili indirektne štetne efekte zbog reproduktivne toksičnosti. Retarpen se može koristiti tokom trudnoće kada je to na odgovarajući način indicirano i na osnovu koristi i rizika.
Dojenje
Benzatin benzilpenicilin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Koncentracija u majčinom mlijeku može doseći od 2 do 15% koncentracije u serumu majke.
Iako do sada nisu prijavljeni nikakvi štetni efekti kod dojenčadi, ipak treba uzeti u obzir mogućnost senzibilizacije ili štetnih učinaka na crijevnu mikrofloru. Dojenje treba prekinuti ako beba razvije dijareju, kandidu ili osip.
Dojenčad koja takođe primaju formulu za dojenčad ne bi trebalo da se doji tokom terapije lekom Retarpen. Dojenje se može nastaviti nakon prestanka liječenja nakon 24 sata.
Plodnost
Nisu sprovedene studije o plodnosti kod ljudi. Studije reprodukcije na miševima, pacovima i zečevima nisu otkrile nikakve negativne učinke na plodnost. Dugoročne studije plodnosti nisu provedene na laboratorijskim životinjama.
50 boca sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.
Proizvođač
Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10, A-6250 Kundl, Austrija.
Bočica praška za suspenziju za intramuskularnu injekciju sadrži 1,2 ili 2,4 miliona IU aktivne supstance benzatin benzilpenicilin .
Obrazac za oslobađanje
Prašak za suspenziju za intramuskularne injekcije.
farmakološki efekat
Farmakodinamika i farmakokinetika
Aktivno antibakterijsko sredstvo benzatin benzilpenicilin . Glavna komponenta se dobiva iz plijesni. Djeluje baktericidno protiv mikrobnih stanica.
Mehanizam djelovanja antibiotika Retarpen temelji se na supresiji procesa sinteze bakterijskog ćelijskog zida. Radi dugo vremena. Učinkovito protiv gram-pozitivne flore, spore, anaerobnih štapića, gram-negativne flore, treponema.
Retarpen nema efekta na stafilokoke koji proizvode penicilinazu.
Indikacije za upotrebu
Retarpen se propisuje za bolesti uzrokovane streptokokom, blijedim treponemama: reumatizam , erizipela.
Lijek se propisuje za prevenciju postoperativnih komplikacija.
Kontraindikacije
Retarpen se ne koristi za preosjetljivost na benzilpenicilin, sa peludna groznica .
Lijek je kontraindiciran u
Nuspojave
Dugotrajna terapija Retarpenom može dovesti do razvoja superinfekcija . Liječenje može uključivati glavobolje, , anemija, stomatitis , eksfolijativno , artralgija , vrućica , anafilaktički šok , hipokoagulacija, leukopenija.
Retarpen, uputstvo za upotrebu (način i doziranje)
Lijek se primjenjuje isključivo intramuskularno.
Kada se propisuju dvije injekcije, daju se u različite stražnjice.
Za liječenje kongenitalnog sifilisa maloj djeci i novorođenčadi se daje 1,2 miliona IU jednom ili podijeljeno u dvije injekcije.
Primarni seronegativni sifilis: Retarpen se primjenjuje intramuskularno u dozi od 2,4 miliona jedinica.
Sekundarni svježi sifilis i primarni seropozitivni sifilis: 2,4 miliona jedinica, nakon 7 dana injekcija se ponavlja.
tercijarni sifilis: 2,4 miliona jedinica, tok terapije 3-5 nedelja.
flambezija: 1-2 injekcije od 1,2 miliona jedinica.
Šarlah, akutni tonzilitis, erizipel, infekcije rana: liječenje počinje benzilpenicilinom, a zatim se primjenjuje Retarpen.
Prevencija napadaja: intramuskularno 2,4 miliona jedinica svakih 15 dana.
Predoziranje
Može uzrokovati encefalopatiju, konfuziju, poremećaje kretanja, neuromuskularnu ekscitabilnost i napade.
Liječenje prema simptomima. Terapija održavanja, hemodijaliza. Ne postoji specifičan antidot.
Interakcija
Aminoglikozidi, cefalosporini i drugi baktericidni antibakterijski agensi sinergijsko djelovanje .
Tetraciklinski antibiotici, linkozamidi, makrolidni antibiotici i drugi bakteriostatski lijekovi imaju izraženu antagonističko delovanje .
Retarpen smanjuje protrombinski indeks , inhibira crijevnu mikrofloru, povećava efikasnost indirektni antikoagulansi , blago utiče na efikasnost hormonskih kontraceptiva.
Diuretici, fenilbutazon, blokatori tubularne sekrecije, nesteroidni lijekovi povećavaju razinu koncentracije penicilina. Uz istovremenu primjenu alopurinola, povećava se rizik od razvoja alergije u obliku osipa na koži.
Uslovi prodaje
Zahtijeva recept.
Uslovi skladištenja
Na tamnom mestu, van domašaja dece, na temperaturi do 30 stepeni Celzijusa.
Najbolje do datuma
Ne više od 4 godine.
specialne instrukcije
Nemojte primjenjivati Retarpen intravenozno ili supkutano. U slučaju slučajnog gutanja lijeka u lumen žile, dolazi do kršenja vizualne percepcije, prolaznog osjećaja depresije, anksioznosti.
Pakovanje sadrži 5 boca od 1,2 IU. Aktivna supstanca benzatina je benzilpenicilin. Proizvođač: Pfizer (pod licencom SAD) Indija. Naši stručnjaci će vam pomoći da pronađete najbližu apoteku u Moskvi, Sankt Peterburgu, Jekaterinburgu, Krasnojarsku, Novosibirsku, Samari, Tjumenu, Čeljabinsku, Saratovu, Engelsu, Bjelorusiji (Minsk), gdje možete kupiti Penidure 1,2 miliona IU. Ako vaš zahtjev dolazi iz drugih regija, moći ćemo vam pomoći na individualnoj osnovi.
Više od jedne decenije Penidure (puni Retarpen) zauzima dostojno mjesto u arsenalu infektologa, venerologa, urologa, reumatologa i pedijatara. Njegov glavni aktivni sastojak - benzatin benzilpenicilin - može suzbiti razmnožavanje bakterija. Prednost ovog antibiotika je njegova sposobnost da se akumulira u tijelu i dugo vremena djeluje na patogene.
Preporuku za kupovinu Retarpena (Penidure) često čuju pacijenti kojima je dijagnosticiran sifilis. Lijek se uspješno koristi za liječenje ove "popularne" venerične bolesti još od sredine prošlog stoljeća. U Europi, Americi i afričkim zemljama upravo je on postao vodeće sredstvo u borbi protiv ove zarazne i podmukle bolesti, opasne s ozbiljnim posljedicama (tercijarni sifilis) u nedostatku adekvatnog liječenja. Uzročnik bolesti je bakterija Treponema pallidum, koja može ući u organizam seksualnim kontaktom sa već zaraženim partnerom, kao i transfuzijom krvi. Sifilis se može prenijeti i na dijete tokom trudnoće od bolesne majke.
Koje bolesti liječi Penidure (potpuni analog Retarpena):
Antibiotik Penidure/Retarpen je također efikasan u liječenju šarlaha, bolesti koja je prije stotinu godina ubila hiljade ljudi svih uzrasta. Ovaj lijek, koji može ubiti bakterije streptokoka koje uzrokuju šarlah, upalu krajnika i erizipela, prepisuje se i za djecu.
Reumatizam je još jedna ozbiljna posljedica napada organizma kolonijama streptokoknih bakterija. Ova bolest, koja se često razvija kao komplikacija zarazne bolesti, ne pogađa samo zglobove, već i srce, kožu i mozak. Otok i bol u zglobovima samo su vanjske manifestacije reumatizma. Injekcije lijeka, u pravilu, propisuju se kako bi se spriječilo ponavljanje reumatizma.
Uputstvo za upotrebu Penidure-a:
Objektivnu odluku o potrebi upotrebe antibiotika trebao bi donijeti liječnik koji će odrediti koliko kupiti Retarpen ili njegov puni analog Penidure, kao i propisati dozu i režim liječenja. U pravilu, u liječenju primarnog sifilisa propisuje se 1-2 injekcije, sa uznapredovalom bolešću, u stadijumu tercijalnog sifilisa, tok liječenja može doseći 5 sedmica, po 1-2 amp. sedmično. U liječenju šarlaha i akutnog tonzilitisa odraslim pacijentima se daje 1-2 injekcije tjedno, djeci - 0,6 miliona IU jednom svaka 3 dana ili dnevno.
💊 Penidure 1,2 miliona IU 5 bočica/pak
🏥 Kupite Penidure (Penidure, Retarpen 1,2 miliona IU br. 5 u apotekama Moskve, Sankt Peterburga, Jekaterinburga i drugih gradova Rusije
💰 Pristupačne cijene Penidure 1,2 miliona IU 5 ampula/pak.
Pre nego što u najbližoj apoteci kupite Penidure 1,2 miliona IU, svakako se obratite lekaru. Samoliječenje je opasno po vaše zdravlje.
ime: RETARPEN, Sandoz
farmakodinamika. Benzatin benzilpenicilin je dugodjelujući beta-laktamski antibiotik grupe penicilina tipa G. Ima baktericidno dejstvo na osetljive mikroorganizme suzbijanjem sinteze mukopeptida ćelijskog zida.
Aktivan protiv gram-pozitivnih patogena: Staphylococcus spp.(neformira se područje penicilina), Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, anaerobni štapići koji stvaraju spore, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Gram negativni mikroorganizmi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, kao i u vezi Treponema spp. sojevi otporni na lijek Staphylococcus spp., proizvodi penicilinazu, koja uništava benzilpenicilin. Zbog dugotrajnog djelovanja, lijek se koristi za liječenje infekcija uzrokovanih Streptococcus spp. I Treponema pallidum.
Farmakokinetika. Kada se primjenjuje intramuskularno, benzatin benzilpenicilin se vrlo sporo apsorbira s mjesta injekcije, pružajući produženi učinak.
Cmax u plazmi se postiže 12-24 sata nakon injekcije. Dugi T½ osigurava stabilnu i produženu koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi: 14. dana nakon primjene 2400000 IU, koncentracija u krvnoj plazmi je 0,12 μg / ml. Stepen vezivanja za proteine plazme je ≈55%.
Benzatin benzilpenicilin u maloj količini prodire kroz placentnu barijeru, kao i u majčino mlijeko. Biotransformacija lijeka je zanemarljiva. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku, do 33% primijenjene doze izluči se za 8 dana.
Sastav i oblik oslobađanja
pošto. d/n susp. d / in. 2400000 IU bočica, №50
br. UA/4005/01/01 od 23.03.2011. do 23.03.2016.
Indikacije
liječenje infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
- akutni tonzilitis;
- šarlah;
- erizipel (hronični), erizipeloid;
- inficirane rane i rane od ugriza;
- sifilis i druge bolesti uzrokovane treponemama (jas, endemski sifilis, pinta).
Prevencija (koristi se samo kao profilaktika):
- reumatske bolesti (Sydenhamova koreja, reumatska bolest srca);
- poststreptokokni glomerulonefritis;
- šarlah (nakon kontakta s pacijentom);
- recidivi erizipela;
- sifilis (nakon kontakta sa pacijentom).
Aplikacija
prije primjene potrebno je prikupiti anamnezu o toleranciji lijeka od pacijenta i provesti preliminarni intradermalni test na njegovu toleranciju.
Retarpen se koristi samo u / m!
Za pripremu suspenzije u bočicu treba ubrizgati 5 ml vode za injekcije. Koristite samo svježe pripremljenu suspenziju, koju treba mućkati 20 sekundi i odmah ubrizgati iglom debljine najmanje 0,9 mm. Retarpen se ubrizgava u gornji kvadrant glutealnog mišića. Ako su potrebne ponovljene injekcije, mjesto ubrizgavanja treba promijeniti. Aspiraciju treba izvršiti neposredno prije primjene lijeka kako bi se izbjeglo da igla uđe u krvne sudove. Istovremeno, ne smije se ubrizgati više od 5 ml suspenzije na jedno mjesto.
Liječenje sifilisa
preventivni tretman. 2400000 IU Retarpen (podijeljen na 2 mjesta ubrizgavanja) jednom.
primarni sifilis. 2400000 IU Retarpena (podijeljeno na 2 mjesta ubrizgavanja) sa intervalom od 7 dana (kurs - 2 injekcije).
Sekundarni svježi i rani latentni sifilis. 2400000 IU Retarpena (podijeljeno na 2 mjesta ubrizgavanja) sa intervalom od 7 dana (kurs - 3 injekcije).
Liječenje splava i pinti (endemske treponematoze). 1 injekcija Retarpena 2400000 IU jednom.
Liječenje drugih infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima (akutni tonzilitis, šarlah, erizipel, erizipeloid, inficirane rane i ugrizne rane). 1 injekcija Retarpena 2400000 IU sedmično.
Prevencija recidiva reumatskih napada i reumatskog endokarditisa, horeje, poststreptokoknog glomerulonefritisa. 1 injekcija Retarpena 2400000 IU jednom svake 4 sedmice.
Trajanje upozorenja se podešava pojedinačno.
Prevencija ponovnog pojavljivanja erizipela. Sa sezonskim relapsima - 1 injekcija Retarpena 2400000 IU jednom svake 4 sedmice tokom 3-4 mjeseca godišnje; s čestim relapsima - 1 injekcija Retarpena 2400000 IU jednom u 3-4 tjedna tijekom 2-3 godine.
Prevencija šarlaha kod osoba koje su imale kontakt sa pacijentima. 1 injekcija Retarpena 2400000 IU sedmično. Za streptokokne bolesti (uključujući upalu krajnika, šarlah) tijek liječenja treba biti najmanje 10 dana kako bi se spriječile komplikacije. U osnovi, dovoljna je 1 injekcija Retarpena 2400000 IU.
Prevencija infekcija tokom tonzilektomije ili nakon vađenja zuba. 1 injekcija Retarpena 2400000 IU svakih 7-14 dana do potpunog oporavka.
Kontraindikacije
preosjetljivost na beta-laktamske antibiotike (peniciline i cefalosporine). Za liječenje bolesti koje zahtijevaju visoke koncentracije penicilina u plazmi i likvoru (teška pneumonija, empiem, sepsa, perikarditis, meningitis, peritonitis, artritis, kongenitalni neurosifilis) treba koristiti vodotopivu benzilpenicilin natrijumovu so. Teške alergijske reakcije i astma u anamnezi. djetinjstvo.
Nuspojave
alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, svrab, groznica, bol u zglobovima, angioedem, eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem, otežano disanje, anafilaktički šok sa kolapsom, anafilaktoidne reakcije (astma, purpura, gastrointestinalni simptomi). U liječenju sifilisa, zbog oslobađanja endotoksina, može se razviti Jarisch-Herxheimerova reakcija.
Iz gastrointestinalnog trakta: stomatitis, glositis, mučnina, povraćanje, dijareja, kandidijaza, slučajevi pseudomembranoznog kolitisa opisani su kada se koristi benzatin benzilpenicilin.
U rijetkim slučajevima dolazi do umjerenog prolaznog povećanja nivoa transaminaza u krvnoj plazmi.
Iz hematopoetskog sistema: pozitivan Coombsov test, hemolitička anemija, leukopenija, trombocitopenija, neutropenija, produženje vremena krvarenja, u rijetkim slučajevima - agranulocitoza.
Iz nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, neuropatija.
Iz urinarnog sistema: nefropatija. U rijetkim slučajevima se opaža akutni intersticijski nefritis.
ostalo: reakcije na mjestu ubrizgavanja. Dugotrajna upotreba antibiotika može dovesti do razvoja sekundarnih superinfekcija uzrokovanih otpornim mikroorganizmima i gljivicama.
Lijek sadrži povidon, pa se vrlo rijetko potonji može akumulirati u retikuloendotelnom sistemu ili lokalnim depoima, što može dovesti do razvoja granuloma.
specialne instrukcije
lijek se koristi samo u / m. Prije početka liječenja lijekom Retarpen, pacijente treba testirati na podnošljivost lijeka. Prilikom propisivanja lijeka pacijentima s dijabetesom, potrebno je uzeti u obzir smanjenu apsorpciju Retarpena iz mišićnog depoa.
Lijek je potrebno propisivati s oprezom u slučaju sklonosti alergijskim reakcijama, zatajenja jetre.
Ako se pojave alergijske reakcije, terapiju treba prekinuti i propisati simptomatsko liječenje epinefrinom, antihistaminicima i kortikosteroidima.
U slučaju slučajne intravaskularne primjene Retarpena može se pojaviti osjećaj depresije, straha, anksioznosti, halucinacije, nesvjestice, razvoj cijanoze, tahikardije, motoričkih poremećaja (sindrom Hoigne). Simptomi nestaju u roku od 1 sata.U slučaju teške reakcije indikovana je primjena sedativa.
Uz dugotrajno liječenje lijekom, predlaže se periodično praćenje krvne slike i funkcije bubrega.
U slučaju polno prenosivih bolesti sa sumnjom na sifilis, potrebno je uraditi mikroskopske i serološke studije prije početka terapije, a zatim u roku od 4 mjeseca.
Da bi se suzbila ili ublažila Jarisch-Herxheimerova reakcija, daje se 50 mg prednizolona ili njegovog ekvivalenta tokom prve upotrebe Retarpena. Kod pacijenata sa sifilisom u stadijumu koji se manifestuje oštećenjem kardiovaskularnog sistema, krvnih sudova i moždanih ovojnica, Jarisch-Herxheimerove reakcije mogu se sprečiti primenom prednizolona 50 mg/dan ili ekvivalentnog steroida tokom 1-2 nedelje.
Kod dugotrajnog liječenja lijekom treba uzeti u obzir mogućnost razvoja rezistentnih mikroorganizama i gljivica.
U prisustvu teške i uporne dijareje treba razmotriti mogućnost pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog upotrebom antibiotika. U tom slučaju potrebno je odmah prekinuti primjenu lijeka i propisati odgovarajuću terapiju. U ovom slučaju, lijekovi koji inhibiraju peristaltiku su kontraindicirani.
Tokom trudnoće i dojenja. Lijek nije namijenjen za liječenje sifilisa tokom trudnoće.
Benzatin benzilpenicilin prelazi u majčino mlijeko. Za vrijeme liječenja, dojenje treba prekinuti.
Djeca. Lijek nije propisan za djecu.
Sposobnost uticaja na brzinu reakcije prilikom upravljanja vozilom ili rada sa mehanizmima. Nepoznato.
Interakcije
baktericidne peniciline ne treba koristiti u kombinaciji sa bakteriostatskim antibioticima. Kombinacija sa drugim antibioticima je moguća kada se očekuje sinergistički efekat ili neki dodatni rezultat. Pojedinačne komponente terapijske kombinacije treba primijeniti u punoj dozi (doziranje toksičnije komponente može se smanjiti ako je indiciran sinergistički učinak).
Treba imati na umu sposobnost kompetitivne inhibicije procesa izlučivanja iz organizma pri upotrebi benzatin benzilpenicilina sa protuupalnim, antireumatskim i antipiretičkim lijekovima (indometacin, fenilbutazon, salicilati u visokim dozama) ili probenecidom.
Uz istovremenu primjenu, povećava se efikasnost indirektnih antikoagulansa.
Upotreba benzatin benzilpenicilina može, u nekim slučajevima, uzrokovati smanjenje efikasnosti oralnih kontraceptiva.
Kako bi se spriječile neželjene kemijske reakcije, Retarpen suspenzija se ne smije miješati s drugim otopinama za injekcije.
Benzatin benzilpenicilin treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji primaju digoksin, jer postoji rizik od bradikardije uz istovremenu primjenu.
Alopurinol povećava rizik od razvoja alergijskih reakcija (osipa na koži).
Predoziranje
upotreba beta-laktamskih antibiotika u visokim dozama, posebno kod zatajenja jetre, može uzrokovati razvoj encefalopatije (konfuzija, otežano kretanje). Penicilini u ekstremno visokim dozama mogu izazvati neuromišićnu ekscitabilnost ili epileptičke konvulzije. Potencijalno, u slučaju predoziranja, mogući su gastrointestinalni simptomi i poremećaj ravnoteže elektrolita.
tretman: simptomatska i suportivna terapija, hemodijaliza. Specifični antidot je nepoznat.
Uslovi skladištenja
na temperaturi ne višoj od 30°C na mestu zaštićenom od svetlosti.
Retarpen je antibiotik širokog spektra. Koristi se za liječenje bolesti kompliciranih blijedom treponemom, streptokokom, stafilokokom aureusom.
Indikacije za upotrebu
Lijek se propisuje za liječenje sifilisa, reume, šarlaha, akutnog tonzilitisa i za uklanjanje upalnog procesa uzrokovanog erizipelom. Može se koristiti i za liječenje otvorenih inficiranih rana. Često se lijek propisuje kako bi se spriječila infekcija sifilisa i šarlaha, kako bi se spriječilo ponovno pojavljivanje erizipela.
Sastav lijeka
Jedna boca sadrži 2,4 miliona IU benzatin benzilpenicilina.
Ljekovita svojstva
Aktivna komponenta lijeka retarpen 2.4 napravljena je na bazi gljivice plijesni, koja ima antiseptička svojstva u odnosu na patogene mikroorganizme. Jednom u tijelu, antibiotik inhibira sintezu ćelijskog zida štetnog mikroba. Sredstvo u tijelu djeluje dugo vremena. Retarpen pomaže u borbi protiv mnogih vrsta patogenih mikroorganizama, osim stafilokoka koji sintetiziraju penicilinazu. Lijek pripada klasi prirodnih antibiotika. Lako prodire u tkiva tijela, izlučuje se uglavnom bubrezima i dijelom jetrom. Kod dojenčadi i starijih osoba eliminacija je nešto sporija.
Obrazac za oslobađanje
Prosječna cijena: 3500 rubalja
Sredstvo se proizvodi u obliku praha, iz kojeg se priprema tekućina produženog izlaganja za intramuskularnu primjenu. Prašak je pakiran u bočice kapaciteta 15 ml (2400.000 IU aktivnog sastojka, pa je lijek dobio ime - retarpen 2 4). U bolnici možete kupiti lijek za 50 boca u jednoj velikoj kutiji. Boja pudera je bijela, ponekad sa kremastom nijansom.
Način primjene
Retarpen 2 4 se ubrizgava isključivo duboko u mišiće. Ako je indicirano uvođenje više od jedne injekcije, onda injekcije treba davati naizmjenično u različite stražnjice. Ako se u novorođenčeta pronađe urođeni sifilis, tada se djetetu daje 1200.000 IU lijeka (pola bočice) jednom ili u dvije injekcije. Ako se primarni seronegativni sifilis pronađe kod odrasle osobe, tada treba dati 2.400.000 IU antibiotika jednokratno. Kod sekundarnog sifilisa, cela bočica se daje jednom, druga injekcija se daje nedelju dana kasnije u istoj količini. Kod tercijarnog sifilisa se daje 2,4 miliona IU, tok terapije traje 21-37 dana. Za liječenje flambezije potrebno je samo jednokratno uvođenje 1-2 injekcije od 1,2 miliona IU. Za liječenje i prevenciju napada reumatizma zglobova, svakih 15 dana daje se jedna bočica razrijeđenog sredstva. Kod šarlaha, tonzilitisa i erizipela prvo se propisuje benzilpenicilin, a zatim, u nedostatku odgovarajućeg rezultata liječenja, retarpen.
Tokom trudnoće i dojenja
Teratogeni i embriotoksični efekti benzilpenicilina su potpuno odsutni. To znači da ako je zaista potrebno uzimati ovaj antibiotik u periodu rađanja djeteta, onda je to moguće. Aktivna tvar može prodrijeti u majčino mlijeko, pa je bolje privremeno prekinuti dojenje za vrijeme terapije lijekom.
Kontraindikacije
Ne koristiti u prisustvu bronhijalne astme, peludne groznice, kao i u slučaju individualne netolerancije na aktivni sastojak.
Mere predostrožnosti
Uz oprez, lijek koriste alergičari i pacijenti s alergijskom dijatezom. Kod ovakvih dijagnoza lijek se daje pod kontrolom, a pacijent se prati pola sata nakon primjene antibiotika. Uvek spreman za ubrizgavanje adrenalina. Kako bi se izbjeglo štipanje išijadičnog živca kod djeteta, injekcije treba davati isključivo u gornji vanjski glutealni kvadrant.
Interakcije među lijekovima
U kombinaciji sa cefalosporinskim antibioticima i rifampicinom, očituje se povećanje baktericidnog učinka na organizam. Tetraciklini, linkozamidi i hloramfenikol, naprotiv, imaju slabljenje retarpena 2 4 na organizam. Alopurinol u kombinaciji sa benzatin benzilpenicilinom može izazvati ili pogoršati alergijsku reakciju. Diuretici i blokatori tubularne sekrecije povećavaju koncentraciju penicilina. Također, sam lijek pogoršava crijevnu mikrofloru i snižava protrombinski indeks.
Nuspojave
Predoziranje
S predoziranjem se bilježi razvoj encefalopatije, poremećena koordinacija pokreta, konvulzije, poremećena neuromuskularna komunikacija i delirijum.
Uslovi skladištenja
Lijek se čuva u tamnom kutu na temperaturi do 30 stepeni Celzijusa. Rok trajanja - 4 godine od datuma proizvodnje naznačenog na pakovanju. Čuvati dalje od djece.
Analogi
Bicilin
Sintez OJSC, Rusija
Cijena - 10-20 rubalja
Aktivni sastojak je benzatin benzilpenicilin. To je potpuni analog retarpena, dostupan u obliku praha za intramuskularne injekcije.
Pros:
- jeftino
- Dokazana efikasnost.
minusi:
- Postoji samo jedna aplikacija
- Često se javljaju alergijske reakcije.
Amosin
Sintez OJSC, Rusija
Cijena - 50-70 rubalja po pakiranju
Aktivna tvar je amoksicilin. Odnosi se na antibiotike sa izraženim baktericidnim dejstvom. Amosin je indiciran za meningitis, gonoreju, sepsu i leptospirozu. Dostupan u obliku praha, suspenzije i rastvora za injekcije.
Pros:
- Jeftino
- Dobro se nosi sa bolestima.
minusi:
- Smanjuje dejstvo oralnih kontraceptiva
- Mnogo nuspojava.