Tab uputstva za upotrebu. Tablete protiv kašlja - službene upute za upotrebu, vrste mukaltičkih lijekova, kako odabrati pravi lijek

Vizarsin Ku-tab: upute za upotrebu i recenzije

Vizarsin Ku-tab je lijek za liječenje erektilne disfunkcije; PDE-5 inhibitor.

Oblik i sastav izdanja

Vizarsin Ku-tab se proizvodi u obliku tableta koje se mogu dispergirati u usnoj šupljini: blago bikonveksne, okrugle, gotovo bijele ili bijele boje, s mirisom mente, moguće sa tamnim inkluzijama (1 komad u blisteru, 1 ili 2 blisteri u kartonskom pakovanju; po 4 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 blistera).

Sastav 1 tablete:

• aktivna tvar: sildenafil – 25, 50 ili 100 mg;
• dodatne komponente: aspartam, neohesperidin dihidrohalkon (E959), kalcijum silikat FM1000, krospovidon tip A, manitol, hiproloza, aroma mente, magnezijum stearat, aroma peperminta (ulje mente, guma bagrema, voda, levomentol, maltodeks).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sildenafil je snažan selektivni inhibitor cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5). Supstanca obnavlja poremećenu erektilnu funkciju u uslovima seksualne stimulacije povećanjem protoka krvi u sudovima penisa.

Fiziološki mehanizam koji dovodi do erekcije penisa je oslobađanje dušikovog oksida (NO) u corpus cavernosum tokom seksualne stimulacije.

Aktiviranjem enzima gvanilat ciklaze, NO izaziva povećanje nivoa cGMP i naknadno opuštanje ćelija glatkih mišića kavernoznog tkiva, što pospješuje njegovo punjenje krvlju.

Bez direktnog opuštajućeg efekta na izolovano ljudsko kavernozno telo, sildenafil pojačava efekat NO zbog supresije PDE-5, koji je odgovoran za razgradnju cGMP. Tokom aktivacije NO/cGMP sistema, koja se javlja tokom seksualne stimulacije, inhibicija PDE-5 sildenafilom dovodi do povećanja koncentracije cGMP u kavernoznom telu. Stoga je za pozitivne farmakološke efekte Vizarsin Ku-taba neophodna seksualna stimulacija.

In vitro studije su pokazale da je sildenafil selektivan za PDE-5, koji je uključen u razvoj erekcije. Ovaj efekat supstance u odnosu na PDE-5 značajno prevazilazi njenu aktivnost u odnosu na druge poznate PDE. U odnosu na PDE-6, koji je uključen u fototransmisiju u retini, selektivnost sildenafila je 10 puta manja. Kada se koristi u maksimalnim preporučenim dozama, njegova selektivnost za PDE-5 premašuje onu za PDE-1 80 puta, a za PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 i 11 – 700 puta ili više. Uočena aktivnost sildenafila na PDE-3 (cAMP-specifična izoforma PDE), koja je uključena u kontrolu kontraktilnosti srčanog mišića, približno je 4000 puta slabija od aktivnosti na PDE-5.

Lijek može uzrokovati privremeno blago smanjenje krvnog tlaka (BP), obično bez kliničkih manifestacija. Nakon uzimanja Visarsin Ku-tab u dozi od 100 mg, maksimalno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bilo je približno 8,3 mm Hg. čl. i dijastolni krvni pritisak – 5,3 mm Hg. Art. Ovaj efekat je povezan sa vazodilatacionim efektom sildenafila, verovatno zbog povećanja nivoa cGMP u ćelijama glatkih mišića vaskularnih zidova. Kod zdravih dobrovoljaca jednokratna primjena lijeka u dozi manjoj od 100 mg nije izazvala klinički značajne promjene na elektrokardiogramu (EKG). Sildenafil nije utjecao na minutni volumen srca i nije ometao protok krvi kroz stenozne arterije.

U prisustvu erektilne disfunkcije i stabilne angine kod pacijenata koji su redovno primali antianginalne lijekove (osim nitrata), nakon uzimanja Visarsin Ku-tab u odnosu na placebo, nisu zabilježene značajne razlike u vremenskom intervalu prije razvoja napada angine tokom test vježbanja.

U nekim slučajevima, 1 sat nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 mg, koristeći Farnsworth Munsell test od 100 nijansi, kod pacijenata je utvrđena privremena promjena u sposobnosti razlikovanja određenih nijansi boja (plava/zelena). 2 sata nakon uzimanja lijeka, ove promjene nisu otkrivene. Smatra se da je oštećeno prepoznavanje boja zbog inhibicije PDE6. Nije bilo učinka lijeka na percepciju kontrasta, oštrinu vida, elektroretinogram, promjer zjenice ili intraokularni pritisak. Kod pacijenata s dijagnozom ranog stadijuma degeneracije makule povezane sa starenjem, Vizarsin Qu-tab u dozi od 100 mg sa jednom dozom nije doveo do klinički značajnih promjena vida, procijenjenih odgovarajućim testovima (oštrina vida, percepcija boje, Amsler grid, fotostres i Humphrey perimetrija).

Prilikom uzimanja 100 mg sildenafila kod zdravih dobrovoljaca nisu uočene promjene u morfologiji ili pokretljivosti spermatozoida.

U studijama sa fiksnim dozama sildenafila, broj muškaraca koji su prijavili poboljšanu erekciju bio je 62% sa dozom od 25 mg, 74% sa dozom od 50 mg i 82% sa dozom od 100 mg, u poređenju sa 25% sa placebom. Analiza Međunarodnog indeksa erektilne disfunkcije pokazala je da osim poboljšanja erekcije, upotreba lijeka povećava kvalitet orgazma i osigurava zadovoljstvo od seksualnog odnosa. Efikasnost i sigurnost Vizarsin Qu-tab-a ostala je i uz produženu upotrebu.

Farmakokinetika

Sildenafil se odlikuje brzom apsorpcijom. Nakon oralne primjene na prazan želudac, maksimalna koncentracija (Cmax) tvari u krvnoj plazmi postiže se u roku od 30-120 minuta (medijan 60 minuta). Apsolutna bioraspoloživost je približno 41% (od 25 do 63%). U rasponu doza od 25-100 mg, farmakokinetika sildenafila [Cmax i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC)] je linearna. Uzimanje lijeka s hranom smanjuje brzinu apsorpcije, dok se period do postizanja maksimalne koncentracije (T Cmax) povećava za približno 60 minuta, a Cmax se smanjuje za približno 29%.

Volumen distribucije (Vd) lijeka u ravnotežnoj koncentraciji je u prosjeku 105 l; nakon jedne oralne doze od 100 mg, Cmax može biti jednak 440 ng/ml (koeficijent varijacije je 40%). Zbog činjenice da vezanje aktivne tvari i njenog glavnog cirkulirajućeg metabolita za proteine ​​plazme dostiže 96%, prosječna koncentracija slobodne frakcije sildenafila u plazmi može biti 18 ng/ml (38 nmol). 1,5 sati nakon oralne primjene 100 mg Visarsin Qu-tab kod zdravih dobrovoljaca, u sjemenu je otkriveno manje od 0,0002% doze (prosječno 188 ng).

Proces metaboličke transformacije sildenafila odvija se pretežno u jetri uz učešće mikrosomalnih izoenzima citokroma P450: CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (dodatni put). N-demetilacijom sildenafila nastaje njegov glavni cirkulirajući metabolit. Selektivnost metabolita u odnosu na PDE je uporediva sa sildenafilom; aktivnost metabolita prema PDE-5 in vitro može biti 50% aktivnosti supstance u originalnoj dozi. U krvnoj plazmi zdravih dobrovoljaca, nivo ovog metaboličkog produkta je jednak 40% nivoa sildenafila i podvrgava se daljoj biotransformaciji, njegovo poluživot (T 1/2) je približno 4 sata.

Ukupni klirens sildenafila je 41 litar na sat, konačno poluvrijeme je 3-5 sati. Izlučivanje supstance u obliku metabolita vrši se uglavnom kroz crijeva - oko 80% doze, au manjim količinama preko bubrega - oko 13% doze.

Indikacije za upotrebu

Za djelovanje lijeka potrebno je seksualno uzbuđenje.

Kontraindikacije

apsolutno:

• infarkt miokarda ili cerebrovaskularni infarkt (moždani udar) pretrpljen u posljednjih 6 mjeseci;
• arterijska hipotenzija (krvni pritisak ispod 90/50 mm Hg);
• teško zatajenje srca, nestabilna angina pektoris i drugi teški oblici kardiovaskularnih lezija, u prisustvu kojih se muškarcima ne preporučuje seksualna aktivnost;
• teški funkcionalni poremećaji jetre;
• kongenitalna netolerancija na fruktozu (pošto je sorbitol uključen u sastav Visarsin Ku-tab);
• fenilketonurija (jer je aspartam sadržan u proizvodu izvor fenilalanina);
• gubitak vida na jednom oku zbog nearteritične prednje ishemijske optičke neuropatije (nearteritična AION), bez obzira na to da li je ova patologija povezana ili ne s prethodnom upotrebom PDE-5 inhibitora;
• nasljedne degenerativne bolesti mrežnice (nasljedne retinalne distrofije), kao što je retinitis pigmentosa (uz moguće prisustvo genetskih poremećaja retinalnog PDE), budući da sigurnosni profil sildenafila kod takvih pacijenata nije proučavan;
• istovremena primjena sa donorima NO (uključujući amil nitrit) ili nitratima u bilo kojem obliku zbog činjenice da sildenafil može pojačati antihipertenzivni učinak nitrata (posredstvom NO/cGMP);
• kombinirana primjena s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije, jer djelotvornost i sigurnost Vizarsin Qu-tab u ovoj kombinaciji nije proučavana;
• starost ispod 18 godina;
• kombinacija s ritonavirom;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Visarsin Qu-tab nije namijenjen za primjenu kod žena.

Relativne kontraindikacije (sildenafil treba koristiti s velikim oprezom u prisustvu sljedećih stanja/bolesti):

• aritmije po život opasne prirode;
• sindrom multiple sistemske atrofije ili opstrukcija izlaznog trakta lijeve komore [hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija (HOCM), aortna stenoza];
• krvni pritisak iznad 170/100 mm Hg. Art.;
• stanja predisponirajuća za nastanak prijapizma (leukemija, multipli mijelom, anemija srpastih ćelija);
• anatomska deformacija penisa (kavernozna fibroza, angulacija ili Peyronie-ova bolest);
• period pogoršanja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, bolesti praćene krvarenjem (zbog nedostatka informacija o sigurnosti upotrebe);
• indikacije u anamnezi epizoda razvoja nearteritičnog AION-a;
• istovremena primjena alfa-blokatora.

Upute za upotrebu Vizarsin Ku-tab: način i doziranje

Visarsin Qu-tab se uzima oralno.

Oralno disperzibilne tablete mogu se koristiti kao alternativni oblik za pacijente koji imaju poteškoća s gutanjem Vizarsin filmom obloženih tableta. Budući da su oralno disperzibilne tablete lomljive i lako se lome, ne preporučuje se istiskivanje kroz folijsku ambalažu. Nemojte uzimati tabletu mokrim rukama jer može početi da se otapa.

Prije nego što ga uzmete, morate uzeti blister s lijekom i saviti ga duž linije loma. Da biste otvorili blister, pažljivo povucite ivicu folije i pažljivo izvadite tabletu i protresite je u dlan. Nakon toga, tabletu se odmah mora staviti na jezik i, kako bi se olakšalo gutanje, držati u ustima nekoliko sekundi dok se potpuno ne otopi. Tada se Vizarsin Ku-tab može isprati tečnošću.

Nemojte miješati oralnu disperzibilnu tabletu s hranom. Kada se lijek koristi s masnim obrokom, njegov učinak može se primijetiti kasnije nego kada se uzima na prazan želudac.

Za većinu odraslih muškaraca, preporučena doza je 50 mg, koju treba uzeti otprilike 1 sat prije seksualne aktivnosti ako je potrebno. Doza Vizarsin Ku-tab, uzimajući u obzir njegovu podnošljivost i efikasnost, može se povećati na 100 mg ili smanjiti na 25 mg. Maksimalna dozvoljena doza ne smije biti veća od 100 mg, uzimana najviše jednom dnevno.

Nuspojave

• nervni sistem: vrlo često – glavobolja; često - vrtoglavica; rijetko – hipoestezija, pospanost; rijetko – nesvjestica, cerebrovaskularni infarkt; sa nepoznatom učestalošću – konvulzije, prolazni ishemijski napad, relaps konvulzija;
• gastrointestinalni trakt: često – dispepsija; manje često – mučnina, suha usta, povraćanje;
• mišićno-koštano i vezivno tkivo: retko – mijalgija;
• mliječna žlijezda i polni organi: povremeno – krvarenje iz penisa, hematospermija; s nepoznatom učestalošću - produžena erekcija, prijapizam;
• urinarni sistem: retko – hematurija;
• koža i potkožno tkivo: povremeno – kožni osip; s nepoznatom učestalošću - toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom;
• kardiovaskularni sistem (CVS): često – osjećaj valunga; rijetko – tahikardija, palpitacije; rijetko - fibrilacija atrija, povećanje/smanjenje krvnog tlaka, infarkt miokarda; sa nepoznatom učestalošću - nestabilna angina pektoris, ventrikularna aritmija, iznenadna srčana smrt;
• poremećaji labirinta i organa sluha: često - tinitus, vrtoglavica; rijetko - gluvoća;
• organ vida: često - oštećenje vida, hromatopsija (poremećaj vida boja); rijetko - oštećeno suzenje, oštećenje konjunktive; sa nepoznatom učestalošću – defekt vidnog polja, retinalna vaskularna okluzija, nearteritički AION;
• organi grudnog koša i medijastinuma, respiratorni sistem: često - začepljenost nosa; rijetko – krvarenje iz nosa;
• imunološki sistem: rijetko – reakcije preosjetljivosti;
• laboratorijski i instrumentalni podaci: rijetko - povećan broj otkucaja srca;
• drugi poremećaji: rijetko - povećan umor, bol u grudima.

Predoziranje

Uz pojedinačnu dozu Visarsin Qu-tab u dozama manjim od 800 mg, nuspojave su bile slične onima kod primjene sildenafila u nižim dozama, ali su se učestalost i težina ovih poremećaja povećale. Primjena lijeka u dozi od 200 mg nije dovela do povećanja njegovog učinka, ali je uzrokovala povećanje učestalosti nuspojava, kao što su nazalna kongestija, dispepsija, glavobolja, vrtoglavica, crvenilo i smetnje vida.

U slučaju predoziranja provodi se simptomatsko liječenje. Hemodijaliza je neefikasna jer se sildenafil snažno vezuje za proteine ​​plazme i ne izlučuje se bubrezima.

specialne instrukcije

Prije početka terapije lijekovima, kako bi se dijagnosticirala erektilna disfunkcija i utvrdili mogući uzroci njihovog razvoja, potrebno je proučiti anamnezu pacijenta i provesti temeljit klinički pregled.

Budući da postoji određeni rizik za kardiovaskularni sistem zbog seksualne aktivnosti, prije početka bilo kakvog tretmana erektilne disfunkcije potrebno je procijeniti stanje pacijenta. Stope mortaliteta od kardiovaskularnih bolesti i incidencija infarkta miokarda pri korišćenju sildenafila nisu se razlikovale od onih u poređenju sa pacijentima u placebo grupi.

Tokom postmarketinške upotrebe sildenafila, bilo je izvještaja o ozbiljnim kardiovaskularnim komplikacijama (vrijeme vezanim za primjenu ovog lijeka), uključujući iznenadnu srčanu smrt, infarkt miokarda, ventrikularnu aritmiju, nestabilnu anginu, prolazni ishemijski napad, cerebrovaskularno krvarenje, hipertenziju /hipotenzija. Većina pacijenata u ovoj grupi imala je kardiovaskularne faktore rizika. Mnogi od ovih slučajeva su se desili tokom ili neposredno nakon seksualne aktivnosti, a mali broj se dogodio u kratkom periodu nakon uzimanja sildenafila bez seksualne aktivnosti. Nemoguće je uspostaviti direktnu vezu između razvoja ovih patologija i bilo kojih faktora.

S obzirom na činjenicu da Visarsina Qu-tab ima vazodilatacijski učinak, što dovodi do privremenog i blagog sniženja krvnog tlaka, prije početka njegove primjene potrebno je pažljivo procijeniti moguću opasnost od ovih nepoželjnih manifestacija u pozadini određenih popratnih bolesti, posebno tokom seksualne aktivnosti. Povećana osjetljivost na vazodilatacijske efekte opažena je kod pacijenata sa HOCM, aortalnom stenozom ili rijetkim sindromom multipla sistemske atrofije, praćen teškim oštećenjem autonomne regulacije krvnog tlaka.

Budući da su alfa-blokatori vazodilatatori, kada se kombiniraju s inhibitorima PDE-5, opasnost od prekomjernog pada krvnog tlaka se pogoršava. Bolesnici koji primaju alfa-blokatore trebaju uzimati Vizarsin Qu-tab s oprezom, jer u slučaju individualne predispozicije to može uzrokovati simptomatsku arterijsku hipotenziju, koja se obično javlja unutar 4 sata nakon uzimanja sildenafila.

Da bi se smanjila vjerojatnost razvoja ove komplikacije, potrebno je započeti uzimati Visarsin Qu-tab tokom liječenja alfa-blokatorima tek nakon što se postigne stabilizacija hemodinamskih parametara. I u ovom slučaju preporučuje se smanjenje početne doze sildenafila na 25 mg. Za pacijente koji već primaju sildenafil prilikom propisivanja terapije alfa-blokatorima, preporučljivo je početi koristiti potonji s niskom dozom. Naknadno smanjenje krvnog tlaka s ovom kombinacijom može biti uzrokovano postupnim povećanjem doze alfa-blokatora. Pacijenta treba obavijestiti kako da postupi ako se jave znaci ortostatske hipotenzije.

Tokom liječenja svim inhibitorima PDE5 (uključujući sildenafil), rijetki su izvještaji o nearteritičnom AION-u, praćenom pogoršanjem ili gubitkom vida. Razvoj ove patologije uočen je kod pacijenata, od kojih je većina imala faktore rizika kao što su hiperlipidemija, dijabetes melitus, starost preko 50 godina, produbljivanje (ekskavacija) glave očnog živca, koronarna bolest srca (CHD) i arterijska hipertenzija. Uzročno-posledična veza između razvoja ove komplikacije i upotrebe PDE5 inhibitora nije mogla biti utvrđena. U slučaju iznenadnog gubitka vida, morate prestati uzimati Vizarsin Qu-tab i odmah se obratiti specijalistu.

Prijavljeni su slučajevi gubitka ili iznenadnog smanjenja sluha tokom terapije inhibitorima PDE5, uključujući sildenafil, uglavnom kod pacijenata koji su imali faktore rizika za razvoj ovih neželjenih reakcija. Nemoguće je utvrditi da li je gubitak ili iznenadno pogoršanje sluha povezano sa uzimanjem sildenafila. Ako se ovi poremećaji razviju, morate prestati uzimati lijek i odmah potražiti liječničku pomoć.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Nema informacija o negativnom utjecaju Vizarsin Ku-Tab na sposobnost rada sa složenim mehanizmima i upravljanja automobilom. Međutim, budući da se tijekom uzimanja lijeka mogu javiti vrtoglavica, sniženi krvni tlak, zamagljena vizualna percepcija, hromatopsija i drugi slični efekti, u tim situacijama pacijenti moraju utvrditi individualnu osjetljivost na primjenu sildenafila, posebno na početku terapije i kada prilagođavanje doze.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Visarsin Qu-tab nije namijenjen za primjenu kod žena prema registrovanim indikacijama.

Upotreba u detinjstvu

Visarsin Qu-tab se ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

Za oštećenu funkciju bubrega

U prisustvu blagog ili umjerenog oštećenja bubrega [klirens kreatinina (CC) 30-80 ml/min], farmakokinetički parametri sildenafila se nisu promijenili nakon jedne doze od 50 mg. U poređenju sa zdravim vršnjacima, prosječne vrijednosti Cmax i AUC N-demetiliranog metabolita porasle su za 73 odnosno 126%. U pozadini teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina ispod 30 ml/min), došlo je do smanjenja klirensa sildenafila, što je dovelo do povećanja vrijednosti Cmax i AUC za približno 2 puta (za 88 i 100%, respektivno ) u poređenju sa pacijentima bez oštećenja bubrega iz iste starosne grupe.

Za blago do umjereno zatajenje bubrega (klirens kreatinina 30-80 ml/min), nema potrebe za prilagođavanjem doze.

Za pacijente s teškim zatajenjem bubrega, dozu Visarsin Qu-tab treba smanjiti na 25 mg. Ovisno o podnošljivosti i djelotvornosti lijeka, može se dodatno povećati na 50 i 100 mg.

Za disfunkciju jetre

U prisustvu ciroze jetre klase A i B prema Child-Pugh klasifikaciji, klirens sildenafila se smanjuje, što uzrokuje povećanje Cmax i AUC (za 47 odnosno 84%) u poređenju sa pacijentima iste starosne grupe. sa normalnom funkcijom jetre. Farmakokinetika lijeka nije proučavana kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre.

U slučaju postojećih patologija jetre (posebno ciroze), dozu Visarsin Ku-tab treba smanjiti na 25 mg, uz moguće daljnje povećanje na 50 i 100 mg, uzimajući u obzir podnošljivost i rezultat terapije.

Upotreba u starijoj dobi

Kod zdravih pacijenata u dobi od 65 godina i starijih, klirens sildenafila je smanjen, a nivoi ove supstance i njenog aktivnog N-demetiliranog metabolita u plazmi su približno 90% viši nego kod mladića od 18 do 45 godina. Koncentracija slobodnog sildenafila u plazmi, uzimajući u obzir karakteristike vezivanja za proteine ​​vezane za starenje, povećava se za približno 40%.

Starijim pacijentima nije potrebno prilagođavanje doze Vizarsin Qu-tab.

Interakcije lijekova

Mogući utjecaj drugih lijekova/lijekova na farmakokinetičke parametre sildenafila:

• izoenzimi citokroma P450 (prema in vitro studijama): može se primijetiti smanjenje klirensa;
• inhibitori izoenzima CYP3A4 (uključujući cimetidin, eritromicin, ketokonazol): postoji smanjenje klirensa lijeka, ali se učestalost nuspojava ne povećava (sildenafil treba započeti s dozom od 25 mg);
• ritonavir (snažan inhibitor citokroma P450), inhibitor HIV proteaze (2 puta dnevno u dozi od 500 mg): AUC i Cmax u krvnoj plazmi se povećavaju za 11 odnosno 4 puta, nakon 24 sata nivo sildenafila u plazmi je približno 200 ng/ml (kada se uzima samo sildenafil – 5 ng/ml; kombinacija je kontraindikovana);
• sakvinavir (inhibitor izoenzima CYP3A4), inhibitor HIV proteaze (3 puta dnevno u dozi od 1200 mg): AUC i Cmax sildenafila (1 put dnevno u dozi od 100 mg) se povećavaju za 210 odnosno 140%, respektivno;
• itrakonazol i ketokonazol (snažni inhibitori izoenzima CYP3A4): moguć je značajan učinak na farmakokinetiku lijeka;
• eritromicin (5 dana, 2 puta dnevno u dozi od 500 mg): AUC se povećava za 182%;
• azitromicin (3 dana, 500 mg dnevno): AUC, Tmax, Cmax, T ½ sildenafila ili njegovog glavnog metabolita se ne mijenjaju;
• cimetidin (800 mg): koncentracija sildenafila (50 mg) u plazmi se povećava za 56%;
• aluminij/magnezijum hidroksid: s jednom dozom, bioraspoloživost lijeka se ne mijenja;
• nikorandil (hibrid nitrata i aktivatora kalijumovih kanala): postoji potencijal za ozbiljnu interakciju između ovih lijekova;
• tiazidi i diuretici slični tiazidima, diuretici petlje i diuretici koji štede kalij, inhibitori izoenzima CYP2C9 (fenitoin, varfarin, tolbutamid), inhibitori izoenzima CYP2D6 (triciklički antidepresivi, selektivni inhibitori serotonina, selektivni inhibitori serotonina) jede, rifampicin), antagonisti kalcija, inhibitori angiotenzina enzim konvertujućeg enzima (ACE), beta-blokatori: nisu otkrivene promjene u farmakokinetičkim parametrima lijeka;
• sok od grejpfruta: moguće je blago povećanje nivoa aktivne supstance u krvnoj plazmi.

Mogući efekti Vizarsin Qu-tab na farmakokinetiku drugih medicinskih supstanci/lijekova:

• izoenzimi citokroma P450 2C9, 1A2, 2C19, 2E1, 2D6 i 3A4 [polumaksimalna koncentracija inhibicije (IC 50) ≥150 µmol]: prema in vitro studijama, učinak lijeka na klirens ovih iso supstrata je malo vjerovatno;
• doksazosin (alfa-blokator) u dozama od 4/8 mg: kod pacijenata sa benignom hiperplazijom prostate i stabilnom hemodinamikom postignutom doksazosinom, mogući su rijetki slučajevi simptomatske ortostatske hipotenzije, koja se manifestuje vrtoglavicom, ali bez nesvjestice;
• varfarin (40 mg), tolbutamid (250 mg): nije otkrivena interakcija sa sildenafilom (50 mg);
• acetilsalicilna kiselina (150 mg): nije utvrđeno dodatno produženje vremena krvarenja u kombinaciji s lijekom (50 mg);
• etanol: kada se kombinuje sa sildenafilom (50 mg) kod zdravih dobrovoljaca, hipotenzivni efekat etanola se ne povećava (Cmax etanola u krvnom serumu je oko 80 mg/dl);
• alfa-blokatori, spori blokatori kalcijumskih kanala, blokatori adrenergičkih neurona, lijekovi centralnog djelovanja, vazodilatatori, antagonisti receptora angiotenzina II, ACE inhibitori, beta-blokatori, diuretici i drugi antihipertenzivni lijekovi: razlike u nuspojavama s ovim kombinacijama od onih kod pacijenata koji uzimaju placebo , nije označeno;
• amlodipin: na pozadini arterijske hipertenzije utvrđeno je dodatno smanjenje krvnog tlaka, što je usporedivo s onim kada se koristi samo sildenafil;
• sakvinavir i ritonavir (inhibitori HIV proteaze): nisu zabilježene promjene u farmakokinetičkim parametrima ovih lijekova.

Analogi

Analozi Vizarsin Ku-tab-a su: Silafil, Vizarsin, Viasan-LF, Dynamico, Sildenafil, Rijamp, Vildegra, Taxier, Viatail, Ereksezil, Revatio, Maxigra, Sildenafil VERTEX, Viagra, Sildenafil SZ, Tornetis, Olmax Strong.

Uslovi skladištenja

Čuvati u originalnom pakovanju van domašaja dece, na temperaturi do 25°C.

Rok trajanja – 2 godine.

Tablete protiv kašlja (tako se zovu) su pristupačan lijek koji pomaže da se riješite uobičajenog simptoma bolesti respiratornog trakta, refleksa kašlja, praćenog oslobađanjem sluzi ili takozvane suhe sluzi.

Na farmaceutskom tržištu prisutni su decenijama. U sovjetsko vrijeme, paket lijeka koštao je samo nekoliko kopejki i bio je u svakom kućnom ormariću za lijekove. Danas su termopsis tablete još uvijek dostupne i tražene, napravljene su od prirodnih biljnih materijala i ne sadrže kemijske komponente.

Aktivni sastojak tableta protiv kašlja je biljka termopsa. Ovo je ljekovita višegodišnja biljka iz porodice mahunarki, koja raste na Uralu, Sibiru, Mongoliji i Tibetu. Ljekovita svojstva biljke su posljedica njenog sastava. Listovi i stabljike Thermopsis sadrže pet vrsta alkaloida, saponina, sluzokože, tanine, eterična ulja, smole i askorbinsku kiselinu.

Klinička i farmakološka grupa

Biljni lijek sa ekspektorantnim djelovanjem.

Uslovi prodaje iz apoteka

Može kupiti bez lekarskog recepta.

Cijena

Koliko stotina zn tableta protiv kašlja ima u apotekama? Prosječna cijena je 30 rubalja.

Sastav i oblik oslobađanja

Proizvod je dostupan u obliku tableta. Svaka siva (ponekad zelenkasta) tableta je napravljena od komprimovanog praha koji sadrži:

• Termopsa (0,0067 g);
• Natrijum bikarbonat (0,25 g).

Thermopsis je biljka koja raste širom Sjeverne Amerike i Azije. Odavno je poznat kao efikasan lijek protiv kašlja i često se koristi u farmaciji za stvaranje visokokvalitetnih lijekova. Tablete protiv kašlja sadrže dovoljnu količinu ekstrakata iz ove biljke, što objašnjava terapijski učinak.

farmakološki efekat

• otklanjanje atonije crijeva,što je posebno korisno kod kroničnog zatvora, sindroma iritabilnog crijeva, nakon abdominalnih operacija;
• stimulacija apetita– koristi se za anoreksiju somatske i neurogene prirode, u slučaju pogoršanja apetita zbog infektivnih i upalnih bolesti;
• povećanje sistemskog pritiska– zbog toga se biljka koristi za arterijsku hipotenziju;
• iscjedak sputuma - tvari sadržane u biljci ne samo da pretvaraju neproduktivni kašalj u mokri, već i pomažu u uklanjanju sluzi i sluzi iz bronhija i alveola;
• proširenje malih krvnih žila, ublažavanje glavobolje - u ovom slučaju biljni lijek može ukloniti cefalgiju zbog vaskularnog spazma ili napetosti mišića;
• sedativni efekat– korisno u liječenju depresije, anksioznosti, psihoze.
• biljka može povećati tonus materice, djeluje protuupalno, ublažava simptome groznice (slabost, zimica).

Što se tiče natrijum bikarbonata, on pomaže u smanjenju viskoznosti sputuma, čime se stimuliše lučenje bronhijalnih žlijezda.

Sve komponente ovih tableta se idealno apsorbuju u digestivnom traktu. Maksimalni učinak lijeka uočava se trideset do četrdeset minuta nakon oralne primjene i traje dva do šest sati. Lijek se iz tijela uklanja putem bronhijalnih žlijezda, sluzokože respiratornog trakta i bubrega.

Indikacije za upotrebu

U čemu pomažu Tablete protiv kašlja pacijentima se propisuju oralno za simptomatsko liječenje bolesti respiratornog trakta praćenih opsesivnim paroksizmalnim i neproduktivnim kašljem i to:

1. Laringotraheitis;
2. bronhiolitis;

Kontraindikacije

Bilo koji oblik lijeka koji sadrži ekstrakt termopsisa kontraindiciran je u sljedećim stanjima:

• bronhijalna astma;
• respiratorna insuficijencija;
• periodi trudnoće i dojenja;
• individualna netolerancija na komponente lijeka;
• peptički ulkus želuca i duodenuma (uključujući anamnezu);
• plućne bolesti sa tendencijom hemoptize (tuberkuloza, rak pluća);
• akutni oblik pijelonefritisa ili glomerulonefritisa.

Hipertoničari trebaju biti posebno oprezni kada uzimaju lijekove na bazi termopse, jer tokom liječenja postoji velika vjerovatnoća povećanja krvnog tlaka. Pod nadzorom ljekara i samo po indikacijama, lijek se propisuje djeci mlađoj od 12 godina.

Recept za vrijeme trudnoće i dojenja

Podaci o sigurnosti tableta protiv kašlja za trudnice i fetus nisu dati i nije poznato da li liječenje može negativno utjecati na intrauterini razvoj djeteta. S obzirom na ove podatke, tablete protiv kašlja su kontraindicirane za upotrebu u svim fazama trudnoće.

Aktivni sastojci lijeka mogu se izlučiti u majčino mlijeko i ući u organizam bebe, pa dojilje ne smiju uzimati tablete protiv kašlja. Ako je liječenje lijekom neophodno, trebate odlučiti o prekidu laktacije ili se posavjetovati s liječnikom kako biste odabrali drugi efikasan i siguran lijek protiv kašlja.

Doziranje i način primjene

Kako je navedeno u uputama za upotrebu, doziranje tableta protiv kašlja za različite uzraste je sljedeće:

• Za djecu stariju od 12 godina lijek se propisuje po jedna tableta 2 do 3 puta dnevno. Trajanje tretmana obično ne prelazi pet dana. Ako je kurs završen, ali kašalj ostaje, odluku o produženju terapije može donijeti samo ljekar.
• Odrasli također uzimaju tabletu tri puta dnevno, tok liječenja traje od 3 do 5 dana. Uz dozvolu ljekara, broj tableta se može povećati pod stalnim nadzorom medicinskog osoblja.

S obzirom na to da biljka termopsa djeluje iritira želučanu sluznicu i nervne završetke, predoziranje lijekom može izazvati jaku mučninu i povraćanje.

Da bi se uklonio problem, koristi se ispiranje želuca. Ovaj lijek se ne prepisuje maloj djeci, jer mogu reagirati na njegov sastav, a djeca imaju i vrlo visoku osjetljivost na razne lijekove koji izazivaju mučninu. Centar za povraćanje, koji nije u potpunosti formiran, brzo reagira na iritant i lijek postaje uzrok jakog povraćanja i pojave alergijskih reakcija.

Nuspojava

Prisutnost individualne netolerancije kod pacijenta na aktivne komponente biljnog lijeka thermopsis, kao i korištenje doza koje premašuju preporučene, mogu dovesti do razvoja sljedećih neželjenih reakcija tijela:

• mučnina, povraćanje;
• paroksizmalni bol u abdomenu (gornji dio i pupčano područje);
• alergijske reakcije (osip svrbež, akutna urtikarija, angioedem, rjeđe - anafilaktički šok).

Ako koristite biljku sa sladićem u sirupu duže vrijeme ili u pogrešnim dozama, tada se povećava vjerojatnost pojave "bromizma": čest kašalj, letargija, začepljenost nosa i rinoreja, apatija, smanjena svojstva pamćenja, akutni konjuktivitis, povraćanje, kožni osip. U tom slučaju se lijek prekida i propisuje simptomatska terapija.

Predoziranje

U slučaju predoziranja lijekom, odrasli i djeca imaju probavne smetnje, uključujući mučninu i povraćanje. U takvim situacijama potrebna je simptomatska terapija.

specialne instrukcije

Da bi se poboljšalo ukapljivanje i odvajanje sputuma, preporučuje se prepisivanje dosta toplih napitaka.

Upotreba lijeka ne utječe na obavljanje potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (vožnja vozila, rad sa pokretnim mehanizmima, rad dispečera i operatera).

Interakcija s drugim lijekovima

Adsorbenti, adstringenti i sredstva za oblaganje mogu smanjiti apsorpciju alkaloida uključenih u biljku termopse u gastrointestinalnom traktu.

Tablete protiv kašlja se ne smiju koristiti istovremeno s preparatima koji sadrže kodein i druge lijekove protiv kašlja, jer to može otežati iskašljavanje sluzi.

Lijek: TORENDO® KU-TAB
Aktivna supstanca lijeka: risperidon
ATX kodiranje: N05AX08
CFG: antipsihotik (neuroleptik)
Registarski broj: LS-002602
Datum registracije: 29.12.06
Vlasnik reg. cert.: KRKA d.d. (Slovenija)

Torendo ku-tab oblik za oslobađanje, pakovanje lijeka i sastav.

Tablete su okrugle, bikonveksne, svijetloružičaste boje sa vidljivim inkluzijama.

1 tab.
risperidon
500 mcg
-«-
1 mg
-«-
2 mg

Pomoćne supstance: manitol, bazični butil metakrilatni kopolimer, povidon, mikrokristalna celuloza, hiproloza (nisko supstituisana hidroksipropilceluloza LH-21), aspartam, krospovidon, crveni željezov oksid (E172), aroma mente i mentol magnezijum silikatne kiseline, aroma mentola, silikatna kiselina.

10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za upotrebu.

Farmakološko djelovanje Torendo ku-taba

Antipsihotik (neuroleptik).

Risperidon je selektivni monoaminergički antagonist sa izraženim afinitetom za serotonergičke 5-HT2 receptore i dopaminergičke D2 receptore, takođe se vezuje za 1-adrenergičke receptore i, sa nešto manjim afinitetom, za H1-histaminske i 2-adrenergičke receptore. Nema tropizam za holinergičke receptore. Takođe ima sedativno, antiemetičko i hipotermično dejstvo.

Antipsihotički efekat je posledica blokade dopaminskih D2 receptora u mezolimbičkom i mezokortikalnom sistemu.

Sedativni učinak nastaje zbog blokade adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji moždanog stabla.

Antiemetički efekat je posledica blokade dopaminskih D2 receptora u triger zoni centra za povraćanje.

Hipotermični efekat nastaje zbog blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu.

Smanjuje produktivne simptome (zablude, halucinacije), automatizam. Izaziva manju supresiju motoričke aktivnosti i inducira katalepsiju u manjoj mjeri nego klasični antipsihotici (neuroleptici).

Uravnotežen centralni antagonizam serotonina i dopamina može smanjiti rizik od ekstrapiramidnih simptoma.

Risperidon može uzrokovati povećanje koncentracije prolaktina u plazmi ovisno o dozi.

Farmakokinetika lijeka.

Usisavanje

Kada se uzima oralno, risperidon se potpuno apsorbira (bez obzira na unos hrane) i Cmax u krvnoj plazmi se opaža nakon 1-2 sata.

Distribucija

Koncentracija risperidona u plazmi proporcionalna je dozi lijeka (unutar terapijskih doza).

Risperidon se brzo distribuira u tijelu. Vd je 1-2 l/kg. U plazmi, risperidon se vezuje za albumin i kiseli -1-glikoprotein. Frakcije risperidona i 9-hidroksi-risperidona vezane za proteine ​​plazme iznose 88%, odnosno 77%.

Metabolizam

Risperidon se metabolizira pomoću izoenzima citokroma P450 IID6 u 9-hidroksi-risperidon, koji ima sličan farmakološki učinak.

Risperidon i 9-hidroksi-risperidon su efikasna antipsihotička frakcija. Dalji metabolizam risperidona uključuje N-dealkilaciju. Kada se uzima oralno, risperidon se eliminira sa T1/2 od oko 3 sata, T1/2 9-hidroksi-risperidona i aktivne antipsihotičke frakcije je 24 sata.

Kod većine pacijenata, CSS risperidona se opaža 1 dan nakon početka liječenja. Css 9-hidroksi-risperidona se u većini slučajeva postiže 3-4 dana nakon početka liječenja.

Odstranjivanje

70% se izlučuje urinom (od čega je 35-45% u obliku farmakološki aktivne frakcije), a 14% žuči.

Farmakokinetika lijeka.

u posebnim kliničkim slučajevima

Kod starijih pacijenata ili pacijenata s nedovoljnom bubrežnom funkcijom, uz jednokratnu primjenu lijeka, opažene su visoke koncentracije aktivnih tvari u plazmi i njihova spora eliminacija.

Indikacije za upotrebu:

Akutna i kronična šizofrenija i druga psihotična stanja s produktivnim i/ili negativnim simptomima;

Afektivni poremećaji kod različitih mentalnih bolesti;

Poremećaji ponašanja kod pacijenata sa demencijom sa simptomima agresivnosti (izlivi bijesa, fizičkog nasilja), mentalnim poremećajima (agitacija, delirij) ili psihotičnim simptomima;

Kao pomoćna terapija u liječenju manije kod bipolarnih poremećaja;

Kao pomoćna terapija poremećaja ponašanja kod adolescenata starijih od 15 godina i odraslih pacijenata sa smanjenim intelektualnim nivoom ili mentalnom retardacijom, u slučajevima kada destruktivno ponašanje (agresivnost, impulsivnost, autoagresija) prednjači u kliničkoj slici bolesti.

Doziranje i način primjene lijeka.

Torendo Ku-tab pastile su krhke i ne treba ih istiskivati ​​kroz folijsku ambalažu jer se mogu slomiti. Pakovanje se otvara pažljivim povlačenjem ivice blister folije, označene tačkom, i tableta se uklanja, a zatim je odmah treba staviti na jezik. Tableta se počinje otapati u ustima u roku od nekoliko sekundi i može se progutati bez vode; nemojte miješati lijek u ustima s hranom, gristi ili žvakati.

Za šizofreniju

Za odrasle i djecu stariju od 15 godina, risperidon se može propisati 1-2 puta dnevno.

Početna doza je 2 mg/dan. Drugog dana dozu treba povećati na 4 mg/dan. Od ovog trenutka, doza se može održavati na istom nivou ili individualno prilagođavati ako je potrebno. Obično je optimalna doza 4-6 mg/dan. U nekim slučajevima, sporije povećanje doze i niže početne doze i doze održavanja mogu biti opravdane.

Doze >10 mg/dan nisu se pokazale efikasnijim od nižih doza i mogu uzrokovati ekstrapiramidalne simptome. Zbog činjenice da sigurnost lijeka u dozama >16 mg/dan nije proučavana, doze iznad ovog nivoa ne bi se smjele koristiti.

Nema podataka o upotrebi lijeka za liječenje shizofrenije kod djece mlađe od 15 godina.

Za pacijente s bolestima jetre i bubrega preporučuje se primjena lijeka u početnoj dozi od 0,5 mg 2 puta dnevno. Ova doza se može postepeno povećavati na 1-2 mg 2 puta dnevno.

Za zloupotrebu droga ili ovisnost o drogama

Za poremećaje ponašanja kod pacijenata sa demencijom

Preporučena početna doza lijeka je 0,25 mg 2 puta dnevno (u odgovarajućem doznom obliku). Ako je potrebno, doza se može povećati pojedinačno za 0,25 mg 2 puta dnevno, najviše svaki drugi dan. Za većinu pacijenata optimalna doza je 0,5 mg 2 puta dnevno. Nekim pacijentima se savjetuje da koriste lijek 1 mg 2 puta dnevno.

Kada se postigne optimalna doza, može se preporučiti upotreba lijeka jednom dnevno.

Manija kod bipolarnog poremećaja

Preporučena početna doza lijeka je 2 dnevno. Ako je potrebno, ova doza se može povećati za 2 mg/dan, najviše svaki drugi dan. Za većinu pacijenata optimalna doza je 2-6 mg/dan.

Za poremećaje ponašanja kod pacijenata sa mentalnom retardacijom

Za pacijente težine 50 kg preporučuje se primjena lijeka u početnoj dozi od 0,5 mg 1 put / dan. Ako je potrebno, ova doza se može povećati za 0,5 mg/dan, najviše svaki drugi dan. Za većinu pacijenata optimalna doza je 1 mg/dan. Međutim, za neke pacijente je poželjno koristiti 0,5 mg/dan, ili povećati dozu na 1,5 mg/dan.

Za pacijente težine 50 kg preporučuje se primjena lijeka u početnoj dozi od 0,25 mg 1 put / dan. Ako je potrebno, ova doza se može povećati za 0,25 mg/dan, najviše svaki drugi dan. Za većinu pacijenata optimalna doza je 0,5 mg/dan. Međutim, za neke pacijente je poželjno koristiti 0,25 mg/dan, ili povećati dozu na 0,75 mg/dan.

Dugotrajnu primjenu lijeka Torendo Qu-tab u adolescenata treba provoditi pod stalnim nadzorom liječnika.

Nuspojave Torendo ku-tab:

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: nesanica, agitacija, anksioznost, glavobolja; ponekad - pospanost, umor, vrtoglavica, smanjena koncentracija, zamagljen vid; rijetko - ekstrapiramidni simptomi (tremor, ukočenost, hipersalivacija, bradikinezija, akatizija, akutna distonija), manija ili hipomanija, moždani udar (kod starijih pacijenata sa predisponirajućim faktorima), kao i hipervolemija (zbog polidipsije ili sindroma neodgovarajućeg lučenja hormona) tardivna diskinezija (nehotični ritmički pokreti uglavnom jezika i/ili lica), maligni neuroleptički sindrom (hipertermija, rigidnost mišića, nestabilnost autonomnih funkcija, oštećenje svijesti i povišeni nivoi CPK), poremećaji termoregulacije i epileptički napadi.

Sa strane probavnog sistema: zatvor, dispepsija, mučnina ili povraćanje, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, suha usta, hiposalivacija ili hipersalivacija, anoreksija i/ili povećan apetit, povećana ili smanjena tjelesna težina.

Iz kardiovaskularnog sistema: ponekad - ortostatska hipotenzija, refleksna tahikardija, povišen krvni pritisak.

Iz endokrinog sistema: galaktoreja, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti, amenoreja, povećanje telesne težine, hiperglikemija, egzacerbacija već postojećeg dijabetes melitusa.

Iz reproduktivnog sistema: prijapizam, erektilna disfunkcija, poremećaji ejakulacije, anorgazmija.

Iz hematopoetskog sistema: neutropenija, trombocitopenija.

Dermatološke reakcije: suha koža, hiperpigmentacija, svrab, seboreja.

Alergijske reakcije: rinitis, osip, angioedem, fotosenzitivnost.

Ostalo: artralgija, urinarna inkontinencija.

Kontraindikacije za lijek:

Period laktacije;

Djeca i adolescenti do 15 godina starosti (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni);

Preosjetljivost na komponente lijeka.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom kod bolesti kardiovaskularnog sistema (hronična srčana insuficijencija, prethodni infarkt miokarda, poremećaji provodljivosti srčanog mišića), dehidracije i hipovolemije, cerebrovaskularnog infarkta, Parkinsonove bolesti, napadaja (uključujući anamnezu), bubrežnih ili teških zatajenje jetre, zloupotreba lijekova ili ovisnost o lijekovima, stanja predisponirajuća za razvoj torsades de pointes (bradikardija, neravnoteža elektrolita, istovremena primjena lijekova koji produžavaju QT interval), tumori mozga, opstrukcija crijeva, slučajevi akutnog predoziranja lijekovima, Reyeov sindrom ( antiemetički efekat risperidona može prikriti simptome ovih stanja).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Sigurnost risperidona tokom trudnoće nije ispitivana.

Primjena lijeka tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Budući da se risperidon i 9-hidroksi-risperidon izlučuju u majčino mlijeko, ako je potrebno koristiti lijek tokom dojenja, treba razmotriti pitanje prekida dojenja.

Posebna uputstva za upotrebu Torendo ku-tab.

Kod shizofrenije, na početku liječenja risperidonom, preporučuje se postupno ukidanje prethodne terapije ako je to klinički opravdano. Ako pacijenti prelaze sa terapije depo antipsihoticima, preporučuje se započinjanje risperidona umjesto sljedeće zakazane injekcije. Potreba za kontinuiranom terapijom antiparkinsonicima treba periodično procjenjivati.

Zbog β-adrenergičkog blokirajućeg efekta risperidona, može doći do ortostatske hipotenzije, posebno tokom perioda početne titracije doze. Ako dođe do arterijske hipotenzije, potrebno je razmotriti smanjenje doze. Kod pacijenata sa oboljenjima kardiovaskularnog sistema, kao iu slučajevima dehidracije, hipovolemije ili cerebrovaskularnih poremećaja, dozu treba povećavati postepeno, prema preporuci.

Pojava ekstrapiramidnih simptoma je faktor rizika za razvoj tardivne diskinezije. Ako se jave znaci i simptomi tardivne diskinezije, treba razmotriti prekid uzimanja svih antipsihotika.

Ako se javi maligni neuroleptički sindrom, karakteriziran hipertenzijom, rigidnošću mišića, nestabilnošću autonomnih funkcija, poremećenom svijesti i povišenim razinama CPK, potrebno je prekinuti primjenu svih antipsihotika, uključujući risperidon.

Kada se prekine primjena karbamazepina i drugih induktora jetrenih enzima, dozu risperidona treba smanjiti.

Pacijenti bi se trebali suzdržati od prejedanja zbog mogućnosti povećanja tjelesne težine.

Upotreba u pedijatriji

Ne preporučuje se primjena lijeka kod djece mlađe od 15 godina.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Za vrijeme liječenja potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija, kao i od konzumiranja alkohola (etanola).

Predoziranje drogom:

Simptomi: pospanost, sedacija, depresija svijesti, tahikardija, arterijska hipotenzija, ekstrapiramidni poremećaji, u rijetkim slučajevima produženje QT intervala.

Liječenje: potrebno je osigurati otvorene disajne puteve kako bi se osigurala adekvatna oksigenacija i ventilacija, ispiranje želuca (nakon intubacije, ako je pacijent bez svijesti) i primjena aktivnog uglja u kombinaciji sa laksativima. Simptomatska terapija usmjerena na održavanje vitalnih funkcija tijela.

Za pravovremenu dijagnozu mogućih poremećaja srčanog ritma potrebno je što prije započeti EKG praćenje. Pažljivo medicinsko praćenje i praćenje EKG-a provode se sve dok simptomi intoksikacije potpuno ne nestanu. Ne postoji specifičan antidot.

Interakcija Torendo ku-taba sa drugim lijekovima.

S obzirom da risperidon prvenstveno djeluje na centralni nervni sistem, treba ga oprezno primjenjivati ​​u kombinaciji s drugim lijekovima centralnog djelovanja i etanolom.

Risperidon smanjuje efikasnost levodope i drugih agonista dopamina.

Klozapin smanjuje klirens risperidona.

Kada se koristi karbamazepin, uočeno je smanjenje koncentracije aktivne antipsihotske frakcije risperidona u plazmi. Slični efekti se mogu uočiti i kod drugih induktora jetrenih enzima.

Fenotiazini, triciklični antidepresivi i neki β-blokatori mogu povećati koncentraciju risperidona u plazmi, ali to ne utječe na koncentraciju aktivne antipsihotičke frakcije.

Fluoksetin može povećati koncentraciju risperidona u plazmi, ali u manjoj mjeri koncentraciju aktivne antipsihotičke frakcije, pa je potrebno prilagoditi doze risperidona.

Kada se risperidon koristi istovremeno s lijekovima koji su visoko vezani za proteine ​​plazme, nije uočeno klinički značajno pomicanje bilo kojeg lijeka iz frakcije proteina plazme.

Antihipertenzivi povećavaju ozbiljnost sniženja krvnog tlaka uzrokovanog risperidonom.

Uslovi prodaje u apotekama.

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi skladištenja za lek Torendo ku-tab.

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja: 2 godine.

Tablete su bijele, okrugle, bikonveksne, sa linijom loma na jednoj strani i plosnate na drugoj strani.

Farmakoterapijska grupa

Preparati za liječenje funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta. Stimulansi gastrointestinalnog motiliteta. Domperidon.

ATX kod A03FA03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Domperidon se brzo apsorbira kada se uzima oralno na prazan želudac. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (Tmax) domperidona u krvnoj plazmi je 30-60 minuta nakon uzimanja lijeka. Kada se lijek uzima nakon obroka, apsorpcija domperidona se usporava, a površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) se povećava. Hipokiselina želudačnog soka također smanjuje apsorpciju domperidona i Tmax za otprilike 90 minuta. U ovom slučaju, maksimalna koncentracija (Cmax) je 18 ng/ml nakon pojedinačne doze i 21 ng/ml kada se lijek uzima dnevno u dozi od 30 mg dnevno tijekom 2 tjedna. Niska apsolutna bioraspoloživost domperidona (otprilike 15%) je posljedica ekstenzivnog primarnog metabolizma u crijevnom zidu i jetri. Domperidon se metabolizira u jetri hidroksilacijom i N-dealkilacijom.

Domperidon se 91-93% vezuje za proteine ​​plazme. Koncentracije domperidona u majčinom mlijeku dojilja su 4 puta niže od odgovarajućih koncentracija u krvnoj plazmi. Domperidon ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru.

Poluvrijeme eliminacije iz krvne plazme nakon uzimanja jedne doze je 7-9 sati. Izlučivanje u urinu i fecesu čini 31 odnosno 66% oralne doze. Izlučivanje lijeka nepromijenjeno je mali postotak (10% fecesom i približno 1% urinom). Domperidon se ne akumulira niti inducira vlastiti metabolizam.

Kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega (kreatinin u serumu > 6 mg/100 ml, tj. > 0,6 mmol/L), poluživot domperidona se povećao sa 7,4 na 20,8 sati, ali su koncentracije lijeka u plazmi bile niže.

Farmakodinamika

Aktivna tvar lijeka Intanorm - domperidon - je antagonist dopamina, ima antiemetički učinak, što je posljedica kombinacije perifernog (gastrokinetičkog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u zoni okidača hemoreceptora.

Domperidon povećava trajanje kontrakcija antruma i duodenalnog dijela želuca, ubrzava njegovo pražnjenje i povećava pritisak u sfinkterskoj regiji donjeg jednjaka. Domperidon nema efekta na gastričnu sekreciju. Primjena Intanorma rijetko je praćena ekstrapiramidalnim nuspojavama, ali stimulira lučenje prolaktina od strane hipofize, koja se nalazi izvan krvno-moždane barijere.

Indikacije za upotrebu

Simptomatsko liječenje mučnine i povraćanja

Upute za upotrebu i doze

Odrasli i tinejdžeri

(stariji od 12 godina, teži od 35 kg)

10 mg - ne više od 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 mg.

Trajanje tretmana ne bi trebalo da prelazi nedelju dana.

Disfunkcija jetre

Domperidon je kontraindiciran kod teške i umjerene disfunkcije jetre.

Za blagu disfunkciju jetre nije potrebno prilagođavanje doze.

Koristiti kod zatajenja bubrega

Budući da se vrlo mali postotak lijeka izlučuje nepromijenjen bubrezima, nije potrebno prilagođavanje pojedinačne doze kod pacijenata sa zatajenjem bubrega. Međutim, prilikom ponovnog propisivanja lijeka, učestalost doziranja treba smanjiti na jedan ili dva puta dnevno.

Nuspojave

Prema kliničkim studijama

Nuspojave uočene kod ≥ 1% pacijenata: depresija, anksioznost, smanjen ili odsutan libido, glavobolja, pospanost, akatizija, suha usta, dijareja, osip, svrab, galaktoreja, ginekomastija, bol i osjetljivost dojki, poremećaji menstrualnog ciklusa i amnezije poremećaji, astenija.

Neželjene reakcije uočene u<1% пациентов: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

Prema spontanim izvještajima o neželjenim događajima

Sljedeća neželjena dejstva su klasifikovana na sljedeći način: vrlo česta (≥ 10%), česta (≥ 1%, ali< 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.

Vrlo rijetko

Anafilaktičke reakcije, uključujući anafilaktički šok

Uzbuđenje, nervoza

Ekstrapiramidni poremećaji, napadi (uglavnom kod novorođenčadi i djece)

Produženje QT intervala, iznenadna srčana smrt*, ozbiljne ventrikularne aritmije*

Quinckeov edem, urtikarija

Zadržavanje urina

Povećani nivoi prolaktina u plazmi, abnormalni laboratorijski parametri funkcije jetre

*Neke epidemiološke studije sugeriraju da domperidon može biti povezan s povećanim rizikom od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne smrti. Rizik od ovih događaja je vjerojatniji kod pacijenata starijih od 60 godina i kod pacijenata koji uzimaju lijek u dnevnoj dozi većoj od 30 mg. Preporučuje se primjena domperidona u najnižoj efektivnoj dozi kod odraslih i djece.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na domperidon ili bilo koju od pomoćnih tvari

Teška i umjerena težina disfunkcije jetre

Pacijenti s dijagnozom produženja intervala srčane provodljivosti, posebno QT, značajne neravnoteže elektrolita ili srčane bolesti kao što je kongestivno zatajenje srca

Istovremena upotreba drugih lijekova sa poznatim faktorom rizika za produženje QT intervala

Istovremena upotreba sa jakim inhibitorima CYP3A4

Tumor hipofize koji oslobađa prolaktin (prolaktinom)

Gastrointestinalno krvarenje

Mehanička opstrukcija ili perforacija, u kojoj stimulacija želučanog motiliteta može biti opasna

Trudnoća i dojenje

Uzrast djece do 12 godina

Interakcije lijekova

Antiholinergički lijekovi mogu suprotstaviti efekte domperidona. Bioraspoloživost se smanjuje kada se uzima nakon cimetidina ili natrijum bikarbonata. Antacidi i antisekretorni lijekovi se ne smiju uzimati istovremeno s Intanormom, jer smanjuju njegovu bioraspoloživost nakon oralne primjene.

Glavni metabolički put domperidona odvija se uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 sistema citokroma P450, pa je uz istovremenu primjenu domperidona i lijekova koji značajno inhibiraju ovaj izoenzim moguće povećanje razine domperidona u krvnoj plazmi.

Kada je domperidon korišćen sa jakim inhibitorima CYP3A4 koji mogu produžiti QT interval, uočene su klinički značajne promene u QT intervalu. Stoga je upotreba domperidona s određenim lijekovima kontraindikovana (vidjeti dio „Kontraindikacije“).

Povećan rizik od produženja QT intervala zbog farmakodinamičkih i/ili farmakokinetičkih interakcija.

Kontraindikovana je istovremena primjena sa sljedećim lijekovima:

Produženje QT intervala:

Antiaritmička klasa IA (dizopiramid, hidrokinidin, kinidin);

antiaritmici klase III (npr. amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol);

Određeni antipsihotici (npr. haloperidol, pimozid, sertindol);

Neki antidepresivi (npr. citalopram, escetalopram);

Određeni antibiotici (npr. eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin);

Neki antifungici (na primjer, pentamidin);

Neki antimalarici (posebno halofantrin, lumefantrin);

Određeni gastrointestinalni lijekovi (npr. cisaprid, dolasetron, prukaloprid);

Neki antihistaminici (na primjer, mequitazin, mizolastin);

Određeni lijekovi koji se koriste za liječenje raka (npr. toremifen, vandetanib, vinkamin);

Neki drugi lijekovi (na primjer, bepridil, difemanil, metadon).

Sa jakim inhibitorima CYP3A4 (bez obzira na njihovu sposobnost da produže QT interval):

Inhibitori proteaze;

Azolni antifungalni lijekovi sistemskog djelovanja;

Neki makrolidi (eritromicin, klaritromicin, telitromicin).

Potreban je oprez pri istovremenoj primjeni sljedećih lijekova ako izazivaju bradikardiju i hipokalemiju, kao i kod makrolida azitromicina i roksitromicina koji produžavaju QT interval (klaritromicin je kontraindiciran za primjenu kao jak inhibitor CYP3A4).

Kada se koristi istovremeno s m-antikolinergicima i narkotičkim analgeticima, smanjuje se učinak domperidona na motorno-evakuacionu aktivnost želuca i crijeva.

Istovremena primjena s ketokonazolom, eritromicinom ili drugim potencijalnim inhibitorima CYP3A04 može dovesti do produženja QT intervala.

Uz istovremenu primjenu domperidona u dozi od 10 mg 4 puta dnevno i ketokonazola u dozi od 200 mg dva puta dnevno, uočava se produženje QT intervala za 10-20 msec. Kod monoterapije domperidonom u sličnim dozama, kao i kod dnevne doze od 160 mg (što je dvostruko više od maksimalno dozvoljene dnevne doze), nisu uočene klinički značajne promjene u QT intervalu.

Digoksin ili paracetamol tokom uzimanja domperidona ne utiču na nivo ovih lekova u krvi.

Intanorm se takođe može kombinovati sa antipsihoticima, čije dejstvo ne pojačava; agonisti dopaminergičkih receptora (bromokriptin, L-dopa), čije neželjene periferne efekte, kao što su probavne smetnje, mučnina, povraćanje, potiskuje bez neutralisanja njihovih osnovnih svojstava.

specialne instrukcije

Uticaj na kardiovaskularni sistem

Upotreba domperidona povezana je sa produženjem QT intervala na EKG-u. Tokom postmarketinškog nadzora, primljeni su vrlo rijetki izvještaji o slučajevima produženja QT intervala i Torsades de pointes kod pacijenata koji su uzimali domperidon. Ovi slučajevi su uključivali pacijente sa mješovitim faktorima rizika, disbalansom elektrolita i istovremenim lijekovima koji su mogli biti faktori koji doprinose.

Epidemiološke studije su pokazale da je upotreba domperidona povezana s povećanim rizikom od ventrikularnih aritmija i iznenadne srčane smrti. Veći rizik je uočen kod pacijenata starijih od 60 godina koji su uzimali više od 30 mg domperidona dnevno, istovremeno uzimajući druge lijekove s poznatim faktorom rizika za produženje QT intervala ili jake inhibitore CYP3A4.

Intanorm treba uzimati u minimalnoj efektivnoj dozi kod odraslih i djece.

Intanorm je kontraindiciran kod pacijenata sa dijagnostikovanim produženjem intervala srčane provodljivosti, posebno QT, sa značajnim disbalansom elektrolita (hipokalemija, hiperkalemija, hipomagneziemija) ili bradikardijom, kod pacijenata sa srčanim oboljenjima kao što je kongestivno zatajenje srca zbog povećanog rizika od razvoja ventrikularne aritmije . Disbalans elektrolita (hipokalemija, hiperkalemija, hipomagneziemija), bradikardija su faktori koji povećavaju proaritmijski rizik.

Liječenje domperidonom treba prekinuti ako pacijent osjeti znakove ili simptome koji mogu biti povezani sa srčanom aritmijom. Pacijent treba da se konsultuje sa lekarom.

Disfunkcija bubrega

Poluživot domperidona je produžen kod teškog oštećenja bubrega. Kod višekratne upotrebe, učestalost primjene treba smanjiti na 1-2 puta dnevno, ovisno o težini kršenja. Možda će biti potrebno smanjenje doze.

Prilikom propisivanja antacida ili antisekretornih lijekova zajedno sa Intanormom, potrebno je održavati razmak od 2 sata između doza ovih lijekova ili uzimati Intanorm 30 minuta prije. prije jela, a antacidi i antisekretorni lijekovi nakon 30 minuta. posle jela.

S obzirom na visok stepen metabolizma domperidona u jetri, Intanorm treba s oprezom propisivati ​​pacijentima sa blagom do umjerenom težinom zatajenja jetre.

Tokom dugotrajne terapije Intanormom, pacijente sa zatajenjem bubrega treba redovno pratiti.

Trudnoća i dojenje

Nema dovoljno podataka o upotrebi domperidona tokom trudnoće i dojenja.

Registarski broj: P N001049/02 od 12.12.2007.
Trgovački naziv: CYCLOFERON®
Oblik doziranja: enterično obložene tablete.

Naziv grupe: meglumin akridon acetat

spoj:

Jedna tableta sadrži: aktivni sastojak - meglumin akridon acetat u smislu akridon sirćetne kiseline - 150,00 mg, dobijen prema sledećoj recepturi: akridon sirćetna kiselina - 150,00 mg, meglumin (N-metilglukamin) - 146,00 mg;
pomoćne supstance: povidon K 30 - 7,93 mg, kalcijum stearat - 3,07 mg, hipromeloza - 2,73 mg, polisorbat 80 - 0,27 mg;
enterička prevlaka: metakrilna kiselina i kopolimer etil akrilata – 23,21 mg, propilen glikol – 1,79 mg.

Opis: okrugle, bikonveksne, žute, enterično obložene tablete. Na poprečnom presjeku jezgro je žuto.

Farmakoterapijska grupa: imunostimulirajuće sredstvo. ATX kod – L03AX

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Cikloferon je induktor interferona niske molekularne težine, koji određuje širok raspon njegove biološke aktivnosti (antivirusno, imunomodulatorno, protuupalno, itd.). Cikloferon je efikasan protiv virusa herpesa, gripe i drugih uzročnika akutnih respiratornih bolesti. Ima direktan antivirusni učinak, potiskujući reprodukciju virusa u ranim fazama (1-5. dan) infektivnog procesa, smanjujući infektivnost virusnog potomstva, što dovodi do stvaranja defektnih virusnih čestica. Povećava nespecifičnu otpornost organizma na virusne i bakterijske infekcije.

Farmakokinetika

Prilikom uzimanja dnevne doze, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 2-3 sata, postepeno se smanjuje do 8. sata, a nakon 24 sata cikloferon se otkriva u tragovima. Poluvrijeme eliminacije lijeka je 4-5 sati, tako da njegova primjena u preporučenim dozama ne stvara uslove za akumulaciju u tijelu.

Indikacije za upotrebu

Kod odraslih u kompleksnoj terapiji:

• herpetična infekcija.

Kod djece od četiri godine starosti u kompleksnoj terapiji:

• gripa i akutne respiratorne bolesti;
• herpetična infekcija.

Kod djece starije od četiri godine za prevenciju gripe i akutnih respiratornih bolesti.

Kontraindikacije

Trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 4 godine (zbog nesavršenog gutanja), individualna netolerancija na komponente lijeka, dekompenzirana ciroza jetre.

Pažljivo

Za oboljenja probavnog sistema u akutnom stadijumu (erozija, čir na želucu i/ili dvanaestopalačnom crevu, gastritis i duodenitis) i alergijske reakcije u anamnezi pre uzimanja leka, obavezno se posavetujte sa svojim lekarom.

Tokom trudnoće i dojenja

Upotreba lijeka tokom trudnoće i dojenja je kontraindikovana.

Upute za upotrebu i doze

Oralno jednom dnevno 30 minuta prije jela, bez žvakanja, sa ½ čaše vode, u dozama specifičnim za uzrast:

• djeca 4-6 godina: 150 mg (1 tableta) po dozi;
• djeca 7-11 godina: 300-450 mg (2-3 tablete) po dozi;
• odrasli i djeca starija od 12 godina: 450-600 mg (3-4 tablete) po dozi.

Preporučljivo je ponoviti kurs 2-3 sedmice nakon završetka prvog kursa.

Kod odraslih:

1. Pri liječenju gripe i akutnih respiratornih bolesti lijek se uzima 1, 2, 4, 6, 8 dana (tok liječenja - 20 tableta). Liječenje treba započeti kod prvih simptoma bolesti.
   Za tešku gripu uzmite šest tableta prvog dana. Ako je potrebno, provodi se dodatna simptomatska terapija (antipiretici, analgetici, ekspektoransi).
2. Za herpes infekciju, lijek se uzima 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 (tok liječenja - 40 tableta). Liječenje je najefikasnije kada se pojave prvi simptomi bolesti.

Kod djece od četiri godine starosti:

1. Za gripu i akutne respiratorne bolesti lijek se uzima u dozama specifičnim za dob 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23. Tijek liječenja kreće se od 5 do 10 doza, ovisno o težini stanja i jačini kliničkih simptoma.
2. Za herpes infekciju lijek se uzima 1., 2., 4., 6., 8., 11., 14. dana liječenja. Tijek liječenja može varirati ovisno o težini stanja i ozbiljnosti kliničkih simptoma.
3. Za hitnu nespecifičnu prevenciju gripa i akutnih respiratornih bolesti (u direktnom kontaktu sa oboljelima od gripe ili akutnih respiratornih infekcija druge etiologije, tokom epidemije gripa): 1., 2., 4., 6., 8. dana. Zatim napravite pauzu od 72 sata (tri dana) i nastavite kurs 11., 14., 17., 20., 23. dana. Opšti kurs je od 5 do 10 doza.

Nuspojave

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, nuspojave se klasificiraju prema učestalosti na sljedeći način:

– vrlo često (≥ 1/10);
– često (≥ 1/100 – – neuobičajeno (≥ 1/1000 – – rijetko (≥ 1/10000 – – vrlo rijetko ( – učestalost nepoznata (ne može se odrediti na osnovu dostupnih podataka).)
Poremećaji imunološkog sistema: vrlo rijetko - angioedem.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko - osip, urtikarija.
Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili primijetite bilo koje drugo neželjeno djelovanje koje nije navedeno u uputstvu, obavijestite svog liječnika.

Predoziranje

Nema informacija o predoziranju lijekom.

Interakcija s drugim lijekovima

Cikloferon je kompatibilan sa svim lijekovima koji se koriste u liječenju ovih bolesti (interferoni, kemoterapija, simptomatski lijekovi itd.). Pojačava dejstvo interferona i analoga nukleozida. Smanjuje nuspojave kemoterapije, terapije interferonom.

specialne instrukcije

Cikloferon ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima.
Kod oboljenja štitne žlezde neophodna je konsultacija sa endokrinologom.
Ako propustite sljedeću dozu lijeka, tada biste trebali, prvom prilikom, ne uzimajući u obzir vremenski interval i udvostručiti dozu, nastaviti kurs prema započetom režimu.
Ako nema terapeutskog efekta, potrebno je konsultovati lekara.

Obrazac za oslobađanje

Povratak