Pengobatan dengan tamoxifen. Petunjuk penggunaan dan efek samping tamoxifen

Tamoxifen adalah obat yang menunjukkan efek antiestrogenik dan digunakan dalam terapi antitumor. Ketika tertelan, Tamoxifen mulai berikatan dengan reseptor estrogen dan mengganggu efek estradiol. Dengan demikian, perkembangan proses tumor melambat. Setelah minum tablet, komponen obatnya sangat cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum obat dalam darah setelah dosis pertama diamati setelah 6 jam. Setelah 4 minggu pemberian, konsentrasi obat yang seimbang diamati dalam darah. Obat ini diekskresikan dengan sangat lambat (lebih dari 1-2 minggu), biasanya bersama feses.

Indikasi penggunaan Tamoxifen

Kanker payudara pada pria.
Kanker payudara (terutama pada wanita saat menopause).
Kanker ovarium dan endometrium.
Oligospermia pada pria.
Kanker prostat pada pria.
Tumor hipofisis.
Terapi pasca operasi diresepkan untuk menstabilkan kadar hormon.
Sarkoma jaringan lunak.

Cara menggunakan Tamoxifen

Dosis obat dalam setiap kasus dipilih secara individual oleh dokter tergantung pada rejimen terapi antitumor dan karakteristik pasien. Obatnya hanya bisa digunakan oleh orang dewasa. Pengobatan dengan Tamoxifen biasanya memakan waktu lama (minimal 3-4 bulan). Terkadang pengobatan memakan waktu bertahun-tahun.

Tamoxifen - efek samping yang mungkin terjadi setelah minum obat

Dari sistem pencernaan dapat terjadi hal-hal sebagai berikut: gangguan saluran cerna, muntah, mual, kehilangan nafsu makan, hepatitis, kolestasis, infiltrasi hati. Dari sistem saraf pusat: neuritis retrobulbar, katarak, keratopati, retinopati, sakit kepala, pusing, depresi. Dari sistem suplai darah: anemia, leukopenia, trombositopenia. Wanita mungkin mengalami gangguan pada fungsi sistem endokrin: pendarahan vagina, penambahan berat badan, ketidakteraturan menstruasi, hiperplasia endometrium. Pada pria, libido bisa menurun dan bisa terjadi impotensi. Masalah berikut mungkin terjadi pada sistem kardiovaskular: flebitis, tromboemboli, dan edema. Jarang terjadi kelainan lain: demam, nyeri tulang, hiperkalsemia, ruam kulit.

Obat ini tidak dapat digunakan jika terjadi intoleransi individu terhadap komponen yang termasuk dalam komposisinya, selama kehamilan, serta penyakit seperti hiperkalsemia, leukopenia, trombositopenia parah, dan tromboflebitis.

Obat ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan terapi radiostatik dan sitostatik. Namun, perlu Anda waspadai bahwa kombinasi ini meningkatkan risiko penggumpalan darah. Saat mengonsumsi allopurinol dan Tamoxifen secara bersamaan, disfungsi hati dapat terjadi. Kombinasi dengan obat hormonal menyebabkan penurunan efek terapeutik Tamoxifen. Jika terjadi overdosis, efek samping mulai muncul dan meningkat.

Pasien harus menjalani pemeriksaan menyeluruh sebelum memulai pengobatan dengan Tamoxifen. Wanita harus menggunakan kontrasepsi yang andal saat mengonsumsi obat. Selama pengobatan, tingkat trombosit, leukosit, kalsium, serta indikator sistem pembekuan darah harus terus dipantau. Pemantauan yang sangat cermat harus dilakukan pada pasien yang menderita penyakit ginjal, diabetes mellitus, penyakit mata dan tromboemboli. Tamoxifen tidak banyak membantu dalam mengobati pasien yang mengalami metastasis hati. Jika terjadi pembengkakan pada kaki dan pendarahan vagina, dosis obat harus dikurangi. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya dan kelembapan, pada suhu tidak lebih dari 25 derajat. Umur simpan Tamoxifen adalah 2 tahun.

Obat ini digunakan dalam pengobatan proses yang sangat kompleks dan parah, seperti gangguan hormonal dan onkologi. Pada saat yang sama, efek obat pada tubuh bersifat individual untuk setiap orang. Oleh karena itu, salah jika memutuskan apakah akan menggunakan obat ini atau tidak, hanya dengan mempertimbangkan ulasannya. Paling sering, obat ini diresepkan untuk kehidupan dan kematian seseorang. Dalam beberapa kondisi, meminumnya menjadi penting. Hal utama adalah jangan melumpuhkan diri sendiri dengan minum obat sembarangan, tetapi percayakan perawatan Anda kepada profesional.

Tamoxifen dalam binaraga

Tamoxifen adalah obat yang agak langka dan sangat berbeda dari sejumlah obat serupa. Keunikannya adalah tidak bersifat androgenik atau anabolik.

Tamoxifen termasuk dalam kategori hormon seks dan antiestrogen. Dalam binaraga, ini diresepkan bersamaan dengan steroid anabolik. Mengapa hal ini dilakukan? Obat steroid seringkali mengandung komponen yang memicu peningkatan estrogen dalam darah. Karena kandungannya yang meningkat, atlet mungkin mengalami fenomena feminisasi (misalnya penumpukan air yang berlebihan dalam tubuh, peningkatan penumpukan lemak, ginekomastia). Tidak ada atlet yang membutuhkan fenomena seperti itu. Tamoxifen merupakan obat yang dapat mencegah efek negatif konsumsi steroid. Hal ini terjadi dengan memblokir reseptor di jaringan tubuh manusia.

Kita harus memperhitungkan fakta bahwa obat tersebut tidak mampu mencegah konversi testosteron menjadi estrogen. Tamoxifen untuk pria yang terlibat dalam binaraga biasanya diresepkan dengan Proviron. Tamoxifen penting untuk digunakan oleh binaragawan selama diet, karena meningkatkan pembakaran lemak. Jika seorang atlet mengalami penumpukan air di dalam tubuhnya atau jika masalah pada kelenjar susu muncul saat mengonsumsi steroid, maka Tamoxifen juga diresepkan. Tindakan komponen aktif obat juga ditujukan untuk meningkatkan kepadatan otot binaragawan.

Tamoxifen mengandung 15.2; 30,4 atau 45,6 mg tamoxifen sitrat , yang masing-masing setara dengan 10, 20 atau 30 mg tamoxifen.

Tablet dikemas dalam lepuh, wadah atau botol polietilen berisi 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 atau 300 pcs.

Surat pembebasan

pil.

efek farmakologis

Ia memiliki sifat antiestrogenik dan antitumor.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Tamoxifen adalah obat antiestrogenik antitumor nonsteroid , ditandai dengan kemampuan untuk menghambat secara kompetitif reseptor estrogen perifer pada organ target dan tumor yang timbul darinya.

Akibatnya, kompleks “ kofaktor transfer reseptor tamoxifen”, yang diterjemahkan menjadi inti sel , mencegah hipertrofi sel yang bergantung pada estrogen.

Sports Wiki menyatakan bahwa zat tersebut pertama kali disintesis pada tahun 1971 dan menjadi yang pertama agen antiestrogenik di antara perwakilan kelas modulator reseptor estrogen selektif (SRE).

Render efek antigonadotropik dan menekan pendidikan prostaglandin dalam jaringan tumor , memperlambat perkembangan proses tumor, yang dirangsang.

Setelah meminum satu dosis obat, kemampuan untuk memblokir estrogen bertahan selama beberapa minggu.

Mempromosikan rilis hormon gonadotropik hipofisis , sehingga menyebabkan ovulasi pada wanita jika tidak ada. Pada oligospermia pada pria meningkatkan konsentrasi serum estrogen , luteotropin Dan follitropin .

Tamoxifen dan beberapa metabolitnya menunjukkan sifat inhibitor kuat (oksidase) dengan fungsi campuran (monooksigenase) dari sistem sitokrom P450 hati. Namun, seberapa signifikan efek ini secara klinis belum diketahui.

Dalam beberapa kasus, Tamoxifen efektif tumor yang tidak bergantung pada estrogen . Zat ini memiliki efek parsial seperti estrogen pada spektrum lipid, dan jaringan tulang .

Penyerapan Tamoxifen tinggi, TCmax adalah 4 sampai 7 jam setelah pemberian tablet secara oral. Konsentrasi plasma stabil diamati 4 minggu setelah dimulainya pengobatan dengan menggunakan dosis 40 mg/hari.

DENGAN albumin plasma darah zat tersebut 99% terikat. Metabolisasi terjadi di hati melalui demetilasi, hidroksilasi dan konjugasi dan dengan partisipasi isoenzim CYP2C9.

Metabolit diekskresikan terutama bersama isinya usus dan sebagian ginjal (jumlah kecil). Penghapusan dilakukan dalam dua tahap. Waktu paruh awal metabolit utama yang beredar dalam sirkulasi sistemik berkisar antara 7 hingga 14 jam, waktu paruh akhir yang lambat adalah 7 hari.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Tamoxifen disarankan untuk:

tumor yang sensitif terhadap estrogen ;
kerusakan ganas pada jaringan payudara (terutama pada periode pada wanita);
kanker payudara , termasuk pada pria setelah operasi pengangkatan alat kelamin;
kanker payudara duktal (karsinoma duktal in situ);
kanker endometrium .

Fareston atau Tamoxifen - mana yang lebih efektif?

Fareston - Ini obat nonsteroid antitumor antiestrogenik , yang dasarnya adalah substansinya. Fitur utama obat:

adanya atom klor dalam struktur kimianya (yang membuat obat lebih stabil dibandingkan Tamoxifen);
ketiadaan efek onkogenik ;
kemampuan untuk menginduksi apoptosis;
efektivitas di Tumor ER-negatif .

Berdasarkan observasi klinis yang dilakukan selama enam bulan, ditemukan bahwa saat mengonsumsi Fareston:

perubahan homeostasis hormonal jauh lebih menguntungkan dibandingkan saat menggunakan Tamoxifen;
berkembangnya perubahan yang kurang berbahaya bagi pasien dalam hal risiko kanker;
Efek samping yang tidak diinginkan lebih jarang terjadi.

Penelitian tersebut juga mengarah pada kesimpulan bahwa, sebagai bagian dari pengobatan yang kompleks, berpengaruh Fareston pada proses tumor dengan progresif kanker payudara lebih efektif daripada efek analognya: dengan penggunaannya, pasien lebih sering mengalami remisi total, dan perkembangan penyakit dimulai 1,2 bulan kemudian.

Di samping itu, efek antitumor selama perawatan Fareston diamati pada sejumlah besar pasien.

Salah satu obat yang banyak digunakan untuk mengatasi proses onkologis adalah Tamoxifen. Petunjuk penggunaan memberi tahu Anda bahwa ini bukan satu-satunya efek terapeutiknya.

Obat macam apa ini

Tamoxifen adalah obat dari kelompok penghambat reseptor estrogen selektif. Bahan aktifnya adalah tamoxifen citrate yang memiliki aktivitas antitumor cukup kuat. Untuk pertama kalinya obat tersebut diperoleh di laboratorium pada tahun 1971.

Bagaimana cara kerja obatnya?

Obat ini mempunyai efek yang beragam. Setelah diserap, ia menyebar ke seluruh tubuh dan, dengan bekerja pada reseptor estrogen, memiliki efek estrogenik yang agak lemah. Dalam hal ini, targetnya “tertutup” untuk interaksi dengan estrogen alami, yang diproduksi di ovarium. Hal ini mengarah pada fakta bahwa efek aktif hormon pada tumor tidak terjadi, dan pertumbuhan kanker terhenti. Dalam studi klinis, tercatat bahwa Tamoxifen memiliki sifat bipolar: efek estrogenik dan antiestrogenik. Ini juga membantu mengurangi kadar prolaktin dalam darah. Tapi bagaimanapun juga, efek antitumor dari obat Tamoxifen dicatat. Petunjuk penggunaan menunjukkan bahwa ini adalah efek utamanya pada tumor yang bergantung pada hormon. Dalam hal ini, remisi klinis yang nyata diamati dengan penggunaan obat selama 3-5 tahun. Hal ini menunjukkan bahwa obat Tamoxifen membantu membangun keseimbangan hormonal dan keseimbangan homeostatis. Selain itu, tidak ada bukti bahwa obat tersebut memiliki efek sitostatik, yaitu menghentikan pertumbuhan tumor secara langsung melalui tindakan langsung pada sel.

Selain itu, tamoxifen sitrat menghambat pembentukan prostaglandin oleh sel tumor, yang juga menghentikan perkembangan lebih lanjut dari proses tumor. Efek positif tidak langsung penting lainnya dari obat ini: dengan bekerja pada kelenjar pituitari, obat ini meningkatkan produksi hormon gonadotropik, yang menyebabkan penurunan produksi estrogennya sendiri dan dimulainya kembali ovulasi jika tidak ada.

Pengobatan proses onkologis

Kanker payudara adalah penggunaan utama obat Tamoxifen. Petunjuk penggunaan menyarankan untuk menggunakannya sebagai metode pengobatan independen, serta sebagai salah satu komponen terapi kompleks setelah mastektomi bersamaan dengan kemoterapi. Obat ini juga diindikasikan untuk pencegahan karsinoma jika terdapat kecenderungan turun-temurun, karena obat ini menghambat reseptor estrogen dan sel-sel sehat. Dalam beberapa kasus, obat ini juga digunakan untuk mengobati kanker ovarium dan endometrium yang tidak bergantung pada hormon. Bagi pria, obat ini digunakan untuk mengobati kanker payudara, ginjal, dan prostat. Melanoma atau sarkoma jaringan lunak adalah tumor yang bergantung pada hormon, dan efek anti-estrogen pada tumor tersebut menghentikan penyebaran lebih lanjut dari proses patologis. Dalam beberapa kasus, tanpa obat ini tidak mungkin menstabilkan atau menghentikan pertumbuhan tumor.

Properti bermanfaat lainnya

Petunjuk penggunaan yang dilampirkan pada obat "Tamoxifen" menginformasikan tentang properti lain. Bagi pria yang terlibat dalam binaraga dan angkat beban, obat ini bisa sangat bermanfaat. Obat ini diklasifikasikan sebagai hormon seks, dan bukan anabolik atau androgen, yang suka dikonsumsi oleh binaragawan dan atlet angkat besi. Tetapi mengonsumsi zat anabolik tidak mungkin dilakukan tanpa Tamoxifen, karena anabolik, yaitu komponen aromatisasinya, memicu akumulasi sejumlah besar estrogen dalam darah, yang menyebabkan peningkatan sel lemak di lemak subkutan, pertumbuhan kelenjar susu, dan pembengkakan kelenjar susu. seluruh organ dan jaringan. Tamoxifen tidak membunuh estrogen atau mengurangi jumlahnya dalam darah, tetapi menghambat reseptor estrogen, sehingga menimbulkan efek positif:

membakar massa lemak;
menghilangkan kelebihan cairan dari tubuh;
meningkatkan kepadatan jaringan otot.

Pria dengan oligospermia juga diberi resep obat ini, karena membantu meningkatkan jumlah estrogen, testosteron, dan hormon hipofisis dalam darah, yang menyebabkan peningkatan kualitas sperma dan peningkatan persentase sperma hidup.

Kontraindikasi untuk digunakan

Pasien yang memiliki intoleransi individu sebaiknya tidak menggunakan Tamoxifen untuk pengobatan. Petunjuk penggunaan juga menyarankan untuk tidak menggunakan obat selama kehamilan dan menyusui. Tapi paling sering obat ini diresepkan selama menopause, ketika kemungkinan kehamilan adalah nol. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan trombositopenia, hiperlipidemia, dan leukopenia. Obat ini tidak diresepkan tanpa terlebih dahulu mendonorkan darah untuk uji biokimia dan klinis. Tamoxifen diresepkan dengan hati-hati, di bawah pengawasan hasil tes darah, jika ada penyakit penyerta: tromboflebitis, penyakit tromboemboli, berbagai penyakit mata, terutama katarak, penyakit hati yang parah.

Efek samping

Tamoxifen dapat ditoleransi dengan baik. Petunjuk penggunaan menginformasikan bahwa terdapat banyak efek samping: mual, muntah, pusing, kehilangan nafsu makan, nyeri payudara, ruam kulit, pendarahan vagina, hot flashes, penipisan dan rambut rontok, sedikit penambahan berat badan dan gejala hiperkalsemia:

kantuk;
depresi;
psikosis;
hipertensi;
bradikardia;
penyakit urolitiasis;
nefrokalsinosis;
poliuria;
kalsifikasi metastatik.

Tapi gejala ini hanya muncul jika terjadi overdosis obat atau dengan penggunaan jangka panjang. Pengobatan dengan Tamoxifen dihentikan jika semua gejala ini tidak hilang dengan mengurangi dosis atau meningkatkan interval antar dosis.

Formulir rilis dan metode aplikasi

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet. Tablet Tamoxifen mengandung 10, 20, 30, 40 mg zat aktif. Petunjuk penggunaan, ulasan menunjukkan bahwa rejimen yang paling sesuai adalah dengan secara bertahap meningkatkan jumlah tablet yang diminum. Peningkatan tersebut harus terjadi setiap minggu di bawah kendali kesehatan umum dan hasil tes darah. Minggu pertama - 1 tablet 10 mg 2 kali sehari, minggu kedua - 1,5 tablet, minggu ketiga - 2 tablet 2 kali sehari, dan seterusnya. Secara bertahap, dosis dapat ditingkatkan menjadi 60 mg per hari dalam 3 dosis. Anda tidak boleh melakukan ini sendiri; hanya dokter Anda yang dapat meresepkan dosis untuk Anda dan memantau efek terapeutik dan efek sampingnya.

Saat mempelajari deskripsi obat, banyak orang bertanya-tanya bagaimana cara mengonsumsi Tamoxifen. Apakah petunjuk penggunaan menganjurkan meminumnya sebelum atau sesudah makan? Tablet diminum 15 menit setelah makan. Anda perlu minum setidaknya 100 gram air. Perjalanan pengobatannya adalah 3-4 bulan, kemudian istirahat, kemudian dilanjutkan sesuai skema ini hingga 2-3 tahun, dan dalam beberapa kasus hingga 5 tahun.

Obat analog. Harga mereka

Obat ini diproduksi oleh perusahaan farmakologi di Rusia, Ukraina, India, Finlandia, serta Hongaria, Republik Ceko, Jerman, Inggris dan lain-lain. Di Rusia, obat yang paling sering diresepkan adalah Tamoxifen Hexal dan Vero Tamoxifen. Petunjuk penggunaan menunjukkan bahwa tablet ini komposisinya benar-benar identik, bahkan eksipiennya pun sama. Oleh karena itu, efektivitas efek antitumor tidak berbeda dengan efek Tamoxifen konvensional.

Dan jika harga Tamoxifen yang diproduksi di Finlandia adalah 80-90 rubel Rusia, maka Vero Tamoxifen, yang diproduksi oleh perusahaan Rusia Veropharm, memiliki harga lebih rendah: 30 tablet 10 mg dapat dibeli seharga 60 rubel Rusia.

Perusahaan Jerman Salutas memproduksi Tamoxifen Hexal. Petunjuk penggunaan menginformasikan bahwa obat tersebut diminum dengan cara yang sama seperti Tamoxifen. Biaya obatnya adalah 80-90 rubel Rusia.

Analog dari Tamoxifen adalah Bilem, Cemid, Nolvadex, Onkotam, Cytosonium, Moxifen, dll. Semua obat ini memiliki bahan aktif yang sama dengan Tamoxifen. Petunjuk penggunaan (analog obatnya sama) menginformasikan bahwa kualitasnya tidak tergantung pada namanya, dan penggunaan obatnya sama. Oleh karena itu, dosis dan durasi pemberian tidak berubah.

Kompatibilitas dengan obat lain

Jika pil KB digunakan bersamaan dengan Tamoxifen, efektivitasnya berkurang sehingga perlu menggunakan metode perlindungan lain.

Bila digunakan bersamaan dengan sitostatika, risiko trombosis meningkat.

Antimetabolit Tegafur, yang digunakan untuk mengobati kanker perut, bersama dengan Tamoxifen dapat menyebabkan sirosis hati atau hepatitis. Bromokriptin meningkatkan konsentrasi tamoxifen dalam darah.

Diuretik tiazid, yang mengurangi ekskresi kalsium, bersama dengan tamoxifen dapat menyebabkan hiperkalsemia.

Rumus kotor

C 26 H 29 TIDAK

Kelompok farmakologi zat Tamoxifen

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

kode CAS

10540-29-1

Ciri-ciri zat Tamoxifen

Agen antitumor (anti-estrogen). Tamoxifen sitrat adalah bubuk kristal putih, tidak berbau. Sangat sedikit larut dalam air (1:5000), mudah larut dalam air panas (1:2), larut dalam etanol, metanol, aseton. Higroskopis pada kelembaban tinggi, peka terhadap radiasi ultraviolet. Berat molekul 563,65.

Farmakologi

efek farmakologis- antitumor, antiestrogenik.

Mengikat secara kompetitif reseptor estrogen di organ target, seperti estrogen, bertranslokasi bersama reseptor ke dalam inti sel tumor dan dengan demikian menghambat efek estrogen.

Diserap dengan baik dari saluran cerna, T max - 4-7 jam, waktu mencapai C ss - 3-4 minggu. Pengikatan protein plasma - 99%. Dimetabolisme di hati melalui hidroksilasi dan demetilasi. Metabolit utama, N-desmetil tamoxifen, memiliki aktivitas yang mirip dengan tamoxifen. Eliminasi bersifat bifasik dengan T1/2 awal selama 7-14 jam diikuti T1/2 terminal lambat selama 7 hari. Ini diekskresikan terutama melalui usus, terutama dalam bentuk metabolit, dan sejumlah kecil melalui ginjal.

Penggunaan zat Tamoxifen

Kanker payudara: terutama pada wanita menopause, pada pria setelah pengebirian, karsinoma di situ saluran susu; terapi tambahan untuk kanker payudara. Tumor yang sensitif terhadap estrogen; kanker endometrium.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, kehamilan, menyusui.

Pembatasan penggunaan

Riwayat trombosis vena dalam dan emboli paru selama pengobatan dengan antikoagulan kumarin tidak langsung, trombositopenia, leukopenia, hiperkalsemia, hiperlipidemia, katarak atau gangguan penglihatan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi selama kehamilan (kehamilan harus disingkirkan sebelum memulai pengobatan).

Menyusui harus dihentikan selama pengobatan (tidak diketahui apakah tamoxifen masuk ke dalam ASI).

Efek samping Tamoxifen

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, kelelahan, depresi, kebingungan, penglihatan kabur, perubahan kornea, katarak dan retinopati.

Dari sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): tromboflebitis, tromboemboli, leukopenia sementara, trombositopenia.

Dari saluran pencernaan: sakit perut, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, sembelit, peningkatan kadar enzim hati, disfungsi hati parah (kolestasis, hepatitis).

Dari sistem genitourinari: perdarahan atau keputihan, amenore atau menstruasi tidak teratur pada pasien premenopause, terjadinya tumor ovarium kistik yang reversibel, retensi cairan, gatal-gatal pada area genital.

Reaksi alergi: ruam kulit.

Lainnya: alopecia, nyeri pada area lesi dan/atau pada tulang, peningkatan ukuran formasi jaringan lunak (disertai eritema parah pada area yang terkena dan area sekitarnya), hiperkalsemia, sensasi panas paroksismal, peningkatan tubuh suhu; dengan penggunaan jangka panjang - kasus perubahan endometrium, termasuk hiperplasia, polip, fibroid intrauterin dan dalam kasus terisolasi - kanker endometrium.

Interaksi

Bila dikombinasikan dengan sitostatika, risiko trombosis meningkat. Estrogen dapat mengurangi efek terapeutik tamoxifen. Dapat digunakan dalam kombinasi dengan progestin. Mempotensiasi efek antikoagulan tidak langsung.

Rute administrasi

Di dalam.

Kewaspadaan terhadap zat Tamoxifen

Sebelum memulai pengobatan, wanita harus menjalani pemeriksaan ginekologi secara menyeluruh. Tamoxifen menyebabkan ovulasi, yang meningkatkan risiko kehamilan, sehingga wanita usia reproduksi harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan (non-hormonal) selama pengobatan dan selama 3 bulan setelah pengobatan berakhir.

Obat harus dihentikan jika keluarnya darah dari vagina atau muncul pendarahan vagina, tanda-tanda trombosis vena ekstremitas bawah (nyeri pada kaki atau bengkak), atau tromboemboli cabang arteri pulmonalis (sesak napas).

Selama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan indikator pembekuan darah, pola darah (leukosit, trombosit), dan indikator fungsi hati. Pemeriksaan oftalmologi dianjurkan sebelum dan secara berkala selama perawatan.

Pada pasien dengan metastasis tulang, konsentrasi kalsium serum harus ditentukan secara berkala selama periode pengobatan awal (dalam kasus hiperkalsemia berat, tamoxifen harus dihentikan sementara). Pada penderita hiperlipidemia, selama pengobatan perlu dilakukan pemantauan konsentrasi kolesterol dan TG dalam serum darah.

Tidak efektif dalam mengobati pasien dengan metastasis (terutama ke hati).

Interaksi dengan bahan aktif lainnya

Nama dagang

Nama	Nilai Indeks Vyshkowski ®
	0.0087

Pria mengonsumsi tamoxifen untuk menjaga massa otot dan mencegah perkembangan ginekomastia (pertumbuhan payudara).

Apa itu tamoxifen?

Tamoxifen citrate, paling dikenal dengan nama dagang Nolvadex, adalah modulator reseptor estrogen spesifik (SERM). Kuat dan efektif, Nolvadex dikembangkan untuk melawan estrogen pada pasien kanker payudara. Estrogen (hormon wanita) berikatan dengan reseptor di area dada dan mendorong perkembangan tumor. Tamoxifen mengganggu pengikatan ini. Efeknya pada otak adalah tamoxifen mencegah konversi testosteron menjadi estrogen, sehingga kadar hormon wanita tetap rendah.

Tamoxifen pada pria juga digunakan setelah pemberian steroid anabolik untuk merangsang produksi alami dan meningkatkan testosteron, yang telah ditekan karena penggunaan steroid.

Dalam hal ini, tamoxifen merangsang produksi hormon luteinisasi () dan perangsang folikel () oleh kelenjar pituitari, yang pada gilirannya mempengaruhi produksi testosteron pada pria. Tanpa LH dan FSH, tidak ada produksi testosteron alami; LH memainkan peran utama dalam proses ini. Karena efek ini, tamoxifen kadang-kadang diresepkan untuk pria untuk mengatasi infertilitas.

TAMOXIFEN UNTUK GYNECOMASTIA PADA PRIA

Obat tamoxifen awalnya digunakan untuk melawan kanker payudara, namun kini semakin banyak digunakan oleh pria yang memakai steroid anabolik.

Tamoxifen dalam hal ini membantu menghindari aromatisasi dan mencegah perkembangan ginekomastia (pertumbuhan kelenjar susu pada pria). Ketika aromatisasi terjadi, testosteron (hormon pria) diubah menjadi estrogen (hormon wanita), dan ketika kadar estradiol meningkat dan kerja reseptor meningkat, ginekomastia berkembang. Tamoxifen berikatan dengan reseptor, sehingga mencegah pengikatan estrogen dan menyebabkan kondisi ini.

Kegunaan lain tamoxifen pada pria adalah terapi antiandrogen.

Jenis pengobatan hormonal ini sering digunakan dalam pengobatan kanker prostat. Ini memperlambat pertumbuhan sel kanker dan meredakan gejala pada banyak pria dengan menurunkan kadar testosteron, namun dapat menyebabkan sejumlah efek samping. Misalnya, mereka dapat meningkatkan kadar estrogen, yang merangsang pertumbuhan jaringan payudara, menyebabkan ginekomastia dan nyeri pada kelenjar susu.
Penelitian terbaru menunjukkan bahwa tamoxifen dapat digunakan sebagai alternatif pengobatan bedah ginekomastia pada pria. Tamoxifen efektif untuk mengobati masalah payudara yang disebabkan oleh terapi kekurangan androgen pada pria (misalnya dalam pengobatan kanker prostat), dibandingkan dengan terapi radiasi atau anastrozole (Arimidex - obat antikanker, penghambat aromatase).

TAMOXIFEN: EFEK SAMPING PADA PRIA

Meskipun tamoxifen adalah obat yang benar-benar efektif untuk pria, namun dapat menimbulkan efek samping. Masalah paling umum terkait dengan penggunaan jangka panjang, misalnya pada pasien penderita kanker payudara.

Dengan penggunaan jangka panjang, tamoxifen sitrat dapat menekan produksi insulin-like growth factor-1 (IGF-1) sampai batas tertentu.

Hormon peptida IGF-1 dinilai lebih kuat dibandingkan hormon pertumbuhan itu sendiri untuk membangun jaringan otot. Namun, pada sebagian besar steroid anabolik, IGF-1 meningkat secara dramatis, dan tamoxifen tidak akan banyak menekannya.

Walaupun tamoxifen tergolong antagonis estrogen, pada beberapa bagian tubuh tamoxifen justru bekerja sebagai agonis estrogen. Artinya, ia bekerja seperti estrogen.

Misalnya, dengan bertindak seperti ini di hati, tamoxifen dapat meningkatkan kadar globulin pengikat hormon seks (SHGB) pada pria, yang menonaktifkan testosteron, sehingga menguranginya di dalam tubuh. Testosteron bebas adalah testosteron yang tidak terikat dalam tubuh, dan kadarnya berkorelasi kuat dengan efek positif testosteron tinggi, seperti peningkatan massa otot, kekuatan, dan libido. Dengan menurunkan testosteron bebas, tamoxifen dapat mengganggu proses pembentukan massa otot, sehingga tidak boleh dikonsumsi secara terpisah dari obat pertumbuhan otot lainnya. Meskipun terjadi peningkatan testosteron yang signifikan akibat tamoxifen, efek hormon utama pria dinetralkan karena peningkatan SHBG.

Efek samping lain dari tamoxifen pada pria:

Penurunan kemampuan kognitif (berpikir, mengingat, dll) (9% pria).
Pertambahan berat badan (22% pria).
Gangguan seksual (22%).
Rasa panas (13%).
Penebalan darah, risiko trombosis (9%).
Masalah penglihatan (3% pria).

Jadi, dalam satu percobaan, dari 64 pria yang menerima tamoxifen, 13 (20%) berhenti meminumnya - baik atas kemauan sendiri atau sesuai petunjuk dokter - karena efek samping pengobatan yang tidak dapat diterima.